Амарил

Амарил — гипогликемический препарат.

Действующее вещество

Глимепирид (Glimepiride).

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках. Реализуется в блистерах (по 15 таб.), помещенных в картонные упаковки по 2, 4, 6 или 8 шт.

Показания к применению

Применяется при диабете II типа (в составе комбинированного лечения с инсулином или метформином, а также в качестве монотерапии).

Противопоказания

Противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Сахарный диабет I типа.
• Редкие наследственные патологии, такие как дефицит лактазы, непереносимость галактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Повышенная индивидуальная чувствительность к другим сульфаниламидным препаратам и производным сульфонилмочевины (существует риск возникновения реакций гиперчувствительности).

Амарил используют с особой осторожностью в следующих случаях:

• В первые недели терапии (из-за повышенной вероятности развития гипогликемии).
• Наличие иинтеркуррентных патологий во время терапии.
• Изменение образа жизни больного (уменьшение или увеличение физической нагрузки, изменение времени приема пищи и диеты).
• Наличие факторов риска для появления гипогликемии (может понадобиться коррекция дозы глимепирида).
• Нарушение всасывания лекарственных средств и пищи из ЖКТ (парез кишечника, кишечная непроходимость).
• Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Инструкция по применению Амарил (способ и доза)

Доза препарата определяется целевым содержанием глюкозы в крови. Следует применять минимально эффективную дозу.

Во время лечения нужно регулярно определять уровень глюкозы в крови, а также проводить контроль содержания гликозилированного гемоглобина.

При пропуске приема, не требуется восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Таблетки Амарил следует принимать целиком, не разжевывая, запивая 100 мл жидкости. Для удобства приема таблетку можно разделить на две части.

Начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки. По показаниям суточная доза может постепенно увеличиваться: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг). Интервал между увеличением дозы должен составлять 1-2 недели. Также требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Пациенты с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа, как правило, принимают 1-4 мг в сутки. Доза в 6 мг назначается небольшому количеству пациентов.

Время приема определяется в зависимости от образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу принимают за 1 раз, как правило, перед завтраком или перед первым основным приемом пищи. После приема таблеток нельзя пропускать прием пищи.

В ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием Амарила.

При снижении массы тела, изменении образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок) или других факторов может потребоваться коррекция дозы глимепирида.

Лечение препаратом обычно проводится длительно.

При переводе пациента с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил рекомендуемая начальная суточная доза последнего — 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата).

В случае недостаточно контролируемого сахарного диабета при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах могут назначить комбинированный прием этих препаратов. Проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы. В дальнейшем доза второго препарат может увеличиваться. Требуется строгий медицинский контроль.

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных доз глимепирида могут назначить комбинированное применение Амарила с инсулином. Последняя применяемая доза глимепирида остается неизменной, а прием инсулина начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем содержания глюкозы в крови.

Побочные эффекты

При приеме препарата Амарил возможны следующие побочные действия:

• Система кроветворения: в отдельных случаях - гранулоцитопения, лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и эритроцитопения; редко - тромбоцитопения. При постмаркетинговом использовании возможно развитие тяжелой тромбоцитопении и тромбоцитопенической пурпуре.
• Пищеварительная система: редко - боли в животе, приступы тошноты, диарея, рвота, ощущение переполнения и тяжести в эпигастрии; в отдельных случаях — увеличение активности холестаз и/или печеночных ферментов, гепатит, желтуха, угрожающая жизни печеночная недостаточность.
• Органы зрения: в начале терапии возможны транзиторные нарушения зрения, спровоцированные изменением уровня глюкозы в крови.
• Обмен веществ: как и при использовании других производных сульфонилмочевины возможна продолжительная гипогликемия. Ее признаки: тошнота, головная боль, рвота, чувство голода и усталости, нарушение концентрации внимания, сонливость, парез, нарушения сна, потеря самоконтроля, беспокойство, брадикардия, агрессивность, сенсорные нарушения, потеря бдительности и скорости реакций, зрительные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, тремор, головокружение, церебральные судороги, поверхностное дыхание, потеря сознания вплоть до комы. Могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию (беспокойство, появление липкого холодного пота, стенокардия, тахикардия, нарушения сердечного ритма, сердцебиение и артериальная гипертензия). Клиническая картина выраженной гипогликемии напоминает инсульт.
• Аллергические проявления: редко - псевдоаллергические и аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания и зуд). Обычно реакции носят легкую форму, но могут приобрести тяжелый характер с резким снижением АД, одышкой, анафилактическим шоком, аллергическим васкулитом (в редких случаях).
• Другое: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы передозировки: выраженная, угрожающая жизни гипогликемия.

При обнаружении передозировки необходимо обратиться к врачу. Обычно гипогликемию можно быстро купировать немедленным приемом углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). Рекомендуется всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы. Сахарозаменители неэффективны.

При необходимости пациента госпитализируют.

Если пациент без сознания ему вводят в/в концентрированный раствор декстрозы (глюкозы) или в/в, п/к или в/м введение глюкагона.

Может потребоваться промывание желудка и прием активированного угля.

После восстановления содержания глюкозы в крови назначают в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения рецидива гипогликемии. У таких пациентов концентрация глюкозы в крови должна постоянно контролироваться в течение 24 часов.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Глайм, Глемаз, Глимепирид, Диамерид, Инстолит.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины III поколения.
• Глимепирид снижает содержание глюкозы в крови, путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Действие препарата связано с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. Глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови.
• Глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах β-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах β-клеток поджелудочной железы.
• Глимепирид закрывает калиевые каналы, что способствует деполяризации β-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В результате повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.
• Глимепирид быстро и часто вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Это свойство обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.
• Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.
• Глимепирид производит действие, подобно как инсулин на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.
• Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. Благодаря чему внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.
• Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.
• Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Это действие связано с селективным ингибированием ЦОГ, отвечающей за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.
• Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов.
• Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.
• Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины воздействуют на сердечно-сосудистую систему.
• Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку при приеме глимепирида сохраняется.
• У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 часов при однократном приеме препарата. У 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) достигается достаточный метаболический контроль.

Особые указания

В клинических стрессовых состояниях (оперативные вмешательства, травма, инфекции, сопровождающиеся фебрильной температурой) существует риск ухудшения метаболического контроля у больных с сахарным диабетом. В связи с этим для поддержания адекватного метаболического контроля целесообразен временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели терапии возможно увеличение риска развития гипогликемии. Поэтому требуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

Факторы, провоцирующие развитие гипогликемии:

• Употребление алкогольных напитков, особенно в комбинации с пропусками приема пищи.
• Тяжелые функциональные нарушения почек.
• Изменение диеты.
• Неспособность или нежелание больного (зачастую у пожилых людей) сотрудничать с врачом.
• Передозировка глимепирида.
• Дисбаланс между потреблением углеводов и физическими нагрузками.
• Нерегулярный прием пищи, недоедание или пропуски приема пищи.
• Совместный прием некоторых лекарственных препаратов.
• Тяжелые функциональные нарушения печени (у больных данной группы показан перевод на инсулинотерапию до достижения метаболического контроля).
• Прием глимепирида при отсутствии показаний к этому.
• Эндокринные декомпенсированные расстройства, нарушающие адренергическую контррегуляцию или углеводный обмен в ответ на гипогликемию (к примеру, недостаточность коры надпочечников, некоторые функциональные нарушения переднего отдела гипофиза и щитовидной железы).

Терапия производными сульфонилмочевины может вызвать развитие гемолитической анемии. В связи с этим людям с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо соблюдать крайнюю осторожность при использовании глимепирида. Данной группе пациентов предпочтительно назначать гипогликемические препараты, которые не являются производными сульфонилмочевины.

При наличии вышеуказанных факторов риска появления гипогликемии, а также при развитии интеркуррентных патологий во время терапии или изменении образа жизни больного может понадобиться коррекция дозы глимепирида или всего лечения.

Признаки гипогликемии, появляющиеся в результате адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут отсутствовать или быть слабо выраженными при постепенном развитии гипогликемии, у пожилых больных, у людей с нарушениями вегетативной нервной системы или у лиц, получающих клонидин, бета-адреноблокаторы, гуанетидин, резерпин и прочие симпатолитические препараты.

Во время терапии Амарилом необходим регулярный анализ картины периферической крови (особенно числа тромбоцитов и лейкоцитов) и функции печени.

Такие побочные реакции как печеночная недостаточность, тяжелая гипогликемия, выраженные аллергические проявления, серьезные изменения картины крови, могут представлять угрозу для жизни. В случае развития данных эффектов нужно обратиться к врачу, отменить препарат и не возобновлять лечение без рекомендации специалиста.

В начале терапии, при нерегулярном приеме глимепирида и после изменения лечения может отмечаться снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания (обусловленное гипер- или гипогликемией). Это может негативно сказаться на способности к управлению сложными механизмами и автотранспортом.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности и в период лактации Амарил противопоказан.

В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует женщину на инсулинотерапию.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Пациентам с выраженными функциональными нарушениями почек, в том числе находящимся на гемодиализе, принимать Амарил запрещено.

При нарушениях функции печени

При тяжелых функциональных нарушениях печени принимать препарат противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• Глимепирид метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, что следует учитывать при комбинации Амарила с индукторами или ингибиторами CYP2C9.
• При сочетании Амарила с одним из следующих препаратов: инсулин, другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, ПАСК, пентоксифиллин, фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид — возможное развитие гипогликемии.
• Повышение содержания глюкозы в крови возможно при сочетании Амарила с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота, эстрогены и прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.
• Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие глимепирида.
• Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.
• При приеме глимепирида может усиливаться или ослабляться действие производных кумарина.
• Употребление алкоголя нарушает гипогликемическое действие глимепирида.
• Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более +30°С. Беречь от детей.

Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Амарил за 1 упаковку начинается от 306 руб.