Экселон

Экселон — селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга.

Действующее вещество

Ривастигмин (rivastigmine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в таких формах:

• капсулы;
• раствор для приема внутрь;
• трансдермальная терапевтическая система (пластырь).

Показания к применению

• слабовыраженная или умеренно-выраженная деменция, возникшая при болезни Альцгеймера (либо при подозрении на нее);
• болезнь Паркинсона.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст.

Крайне осторожно используется при таких патологиях:

• нарушения функции печени;
• нарушения проводимости;
• бронхиальная астма;
• заболевания дыхательной системы.

Не следует использовать одновременно с различными холиномиметиками.

Инструкция по применению Экселон (способ и дозировка)

Капсулы

Принимают 2 раза в сутки — за завтраком и ужином. Начальная доза составляет 1,5 мг 2 раза в сутки, при особой чувствительности к холинергическим средствам — 1 мг 2 раза в сутки.

Если через 2 недели лечения отмечается хорошая переносимость начальной дозы, ее повышают до 3 мг 2 раза в сутки, затем до 4,5 мг 2 раза в сутки и 6 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 недель.

Если появились побочные явления, они уменьшаются после пропуска 1 или нескольких доз препарата. В случае, когда симптомы сохраняются, суточную дозу нужно снизить до предыдущей, хорошо переносимой.

Поддерживающая доза составляет 1,5-6 мг 2 раза в сутки. Для наилучшего результата необходимо поддерживать максимально хорошо переносимую дозу препарата.

Максимальная суточная доза не превышает 6 мг 2 раза в сутки.

После перерыва лечение возобновляют с начальной дозы, что позволяет снизить риск побочных реакций, далее дозировка увеличивается последовательно, ступенчато.

При нарушениях функции почек или печени не требуется коррекция дозы.

Раствор

Необходимое количество раствора нужно отмерить и извлечь с помощью дозатора и из него же принять лекарство. Раствор полностью взаимозаменяем с капсулами, его можно отмерять в соответствующем количестве и применять по схеме для капсул.

Трансдермальная терапевтическая система

Терапия ТТС проводится под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией по типу Альцгеймера.

Начальная доза препарата составляет 4,6 мг/24 ч 1 раз в сутки. Через 4 недели при хорошей переносимости доза может быть увеличена путем применения ТТС 9.5 мг/24 ч. Эта же система рекомендуется для поддерживающей терапии.

Для продолжительного лечения рекомендуется использовать ТТС 9.5 мг/24 ч. При хорошей переносимости через 6 месяцев лечения может быть назначена доза 13.3 мг/24 ч в случае, если, не смотря на применение препарата, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций.

Необходимо контролировать клинический эффект терапии и при отсутствии такового следует прекратить лечение препаратом.

Терапию ТТС рекомендуется прекратить при ухудшении существующих симптомов или появлении побочных действий со стороны пищеварительной системы. После перерыва в 3 дня можно возобновить прием препарата в той же дозе, при более продолжительном перерыве курс возобновляют с минимальной начальной дозы.

Переход с капсул или раствора на ТТС

Пациентам, которые получали пероральную терапию в дозе 6 мг/сут, рекомендуется ТТС 4.6 мг/24 ч.

С дозы 9 мг/сут рекомендуется переходить на ТТС 9.5 мг/24 ч. Если терапия не была стабильной или плохо переносилась, рекомендуется доза 4.6 мг/24 ч.

С дозы 12 мг/сут можно переходить на ТТС 9.5 мг/24 ч.

Лечение ТТС рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Пациенты с массой тела менее 50 кг

При весе менее 50 кг повышен риск нежелательных явлений и отмены терапии, поэтому следует соблюдать особую осторожность при повышении дозы у этой группы пациентов. При развитии побочных явлений рекомендуется снизить дозу ТТС до 4.6 мг/24 ч.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей, так как воздействие ривастигмина на эту группу пациентов не изучалось.

Использование ТТС Экселон

Пластырь наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом.

До применения препарата не следует наносить на кожу кремы, лосьоны, масла, пудру и другие косметические средства.

Нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу.

В сутки наклеивается только один пластырь на одну часть тела: левое или правое плечо, верхняя часть грудной клетки слева или справа (но не область молочной железы), верхняя или нижняя часть спины слева или справа. Каждые 24 часа ТТС заменяют на новую, но, чтобы не раздражать кожу, ее приклеивают каждый раз на новый участок.

Необходимо приклеивать сразу после извлечения из запаянного пакета, непосредственно после удаления предыдущего пластыря. Чтобы приклеить ТТС, необходимо аккуратно снять защитную пленку, которая закрывает клейкую сторону, не касаясь клейкой поверхности пальцами. После этого нужно сразу наклеить ТТС на избранное место, снять другой защитный слой, плотно прижать ладонью ТТС в течение 30 секунд и убедиться, что пластырь закрепился надежно, особенно по краям. При необходимости, вы можете написать на системе ручкой дату прикрепления. Через 24 часа пластырь нужно заменить на новый.

Чтобы удалить пластырь, отогните один из его уголков, медленно и аккуратно снимите ТТС. Если на коже остался клей, смочите ее теплой водой и мягким раствором мыла либо детским маслом. Не используйте спирт или жидкие растворители. После удаления тщательно вымойте руки водой с мылом. При попадании средства в глаза, промойте их большим количество воды. Если покраснение глаз сохраняется, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Побочные эффекты

Экселон может вызывать следующие побочные действия:

• анорексия — со стороны обмена веществ;
• депрессия и тревожность, головная боль, экстрапирамидные нарушения - со стороны нервной системы;
• нарушения мозгового кровообращения, брадикардия - со стороны сердечно-сосудистой системы;
• тошнота и рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, язвенное поражение желудка - со стороны пищеварительной системы;
• различные дерматологические реакции.

В месте прикрепления пластыря могут возникать местные реакции — отеки и зуд, воспаления, раздражения.

Передозировка

К симптомам передозировки Экселон относится:

• тошнота, рвота, диарея;
• выраженное повышение АД;
• галлюцинации;
• брадикардия;
• обморочные состояния.

Большинство случаев передозировки обусловлено наложением нескольких одновременно, когда новый пластырь накладывался без удаления предыдущего. При этом наблюдаются такие же признаки, как и при передозировке капсул и раствора для приема внутрь.

В случае передозировки рекомендуется не применять в течение следующих 24 часов. При выраженной тошноте и рвоте рекомендуются противорвотные средства. При появлении других нежелательных признаков проводится симптоматическая терапия.

При значительной передозировке показан прием атропина сульфата, начальная его доза составляет 0,03 мг/кг внутривенно. Дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется в качестве антидота скополамин.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Альценорм.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Экселон следует использовать в терапии болезни Альцгеймера, также успешно применяется данный препарат для лечения болезни Паркинсона.
• Ривастигмин, основное активное вещество препарата, замедляет процесс разрушения ацетилхолина, который продуцируется нейронами. Также за счет воздействия ривастигмина возрастает содержание ацетилхолина в гиппокампе и в коре головного мозга, а это в свою очередь оказывает стимулирующее воздействие на холинергическую нервную передачу.
• Способен оказывать позитивное воздействие при снижении когнитивных функций, которые вызваны дефицитом ацетилхолина (к примеру, при деменции, возникшей вследствие болезни Паркинсона или болезни Альцгеймера). Также в ходе клинических исследований было выявлено, что препарат способен замедлять образование амилоидных бляшек (данные бляшки являются основным патологическим признаком прогрессирующей болезни Альцгеймера).

Особые указания

• После прикрепления или удаления ТТС необходимо тщательно вымыть руки. Контакт средства с глазами недопустим. При покраснении глаз необходимо промыть их водой. Если раздражение сохраняется, стоит обратиться за медицинской помощью.
• При увеличении дозы препарата возможны нарушения со стороны ЖКТ. Они включают рвоту, тошноту. диарею и чаще отмечаются у женщин. При этом рекомендуется уменьшить дозу либо отменить препарат. При продолжительной рвоте или диарее рекомендовано внутривенное введение жидкости, а также снижение дозы или отмена препарата.
• Во время терапии необходимо контролировать вес больных. При массе тела менее 50 кг риск побочных реакций возрастает.
• На фоне применения ТТС часто возникают легкие или умеренные кожные реакции, что не является признаком сенсибилизации организма к ривастигмину. Но лечение может стать причиной аллергического контактного дерматита. Если кожная реакция распространится за пределы размера ТТС или имеется отек, папулы, везикулы, усиливающаяся эритема, либо если кожные реакции не уменьшаются в течение 48 часов, терапию препаратом следует прекратить.
• Деменция альцгеймеровского типа вызывает постепенное ухудшение способности управлять транспортными средствами. У пациентов, получающих терапию ривастигмином, возможно головокружение, сонливость в начале лечения и при изменении дозы. Препарат может вызывать обмороки или делирий. В связи с этим пациентам не рекомендовано управление транспортными средствами.

При беременности и грудном вскармливании

Не рекомендован за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Назначается по показаниям.

При нарушениях функции почек

Изучение применения у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.

При нарушениях функции печени

Изучение применения ТТС Экселон, у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.

Лекарственное взаимодействие

• Маловероятно фармакокинетическое взаимодействие ривастигмина с другими лекарственными средствами.
• Ривастигмин не следует назначать вместе с холиномиметическими препаратами.
• При проведении анестезии препарат может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов, поэтому следует соблюдать осторожность при выборе препаратов для анестезии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 2 года.

Цена в аптеках

Цена Экселон за 1 упаковку начинается от 1 697 руб.