Эсмия

Эсмия - половой гормон и модулятор функции половой системы.

Действующее вещество

Улипристал (Ulipristal).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток белого или почти белого цвета, круглых, двояковыпуклых, с гравировкой "ES5" на одной стороне. Упаковывается в блистеры по 14 штук.

Показания к применению

• предоперационная терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет;
• курсовая терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у женщин репродуктивного возраста старше 18 лет (длительность терапии не более 4 курсов).

Противопоказания

• кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;
• рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;
• бронхиальная астма, тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к улипристала ацетату или любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Эсмия (способ и дозировка)

Принимают внутрь по 1 таб. 1 раз в сутки независимо от приема пищи курсами по 3 месяца. Начинать лечение можно только при наступлении менструального кровотечения.

• Первый курс лечения начинают во время 1-й недели менструального цикла.
• Повторные курсы терапии начинают как можно раньше в 1-ю неделю второго менструального цикла после окончания предыдущего курса.

Лечащий врач должен объяснить пациентке необходимость делать перерывы в лечении.

Продолжительность курса лечения  — не более 4 курсов. В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

Побочные эффекты

Во время приема Эсмия могут развиться побочные действия.

• Со стороны нервной системы: головокружения и головные боли, со стороны желудочно-кишечного тракта - диспепсия, боли в животе, метеоризм, запор, сухость во рту, тошнота. Могут возникать нарушения психического состояния, такие как эмоциональные расстройства и беспокойство.
• Со стороны половых органов и молочных желез: утолщение эндометрия, приливы, киста яичника, выделения из влагалища, аменорея, метроррагия, а также болезненность молочных желез и неприятные ощущения в них.

В редких случаях побочные действия проявляются в виде следующих патологий:

• носовое кровотечение;
• увеличение массы тела;
• недержание мочи;
• вертиго;
• акне;
• повышенная потливость;
• боли в спине, костях и мышца;
• астения;
• повышенная утомляемость;
• отеки.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Агеста, Гинепрестон, Женале, Мифегин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Эсмия - синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом, активный при приеме внутрь.

• Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель.
• Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.
• При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.
• Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 месяцев лечения.
• Эффективность фиксированных доз улипристала 5 мг и 10 мг 1 раз в сутки оценивалась в двух исследованиях, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки.
• В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа. Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток группы улипристала было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение первой недели приема (развивалась аменорея).

Особые указания

• Назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность.
• Не рекомендуется применять улипристала ацетат без постоянного наблюдения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. специальные исследования не проводились.
• Не рекомендуется назначать пациенткам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.
• Не рекомендуется сопутствующее применение улипристала и ингибиторов CYP3A4 средней мощности (например, эритромицина, грейпфрутового сока, верапамила) или мощных ингибиторов (например, кетоконазола, ритонавира, нефазодона, итраконазола, телитромицина, кларитромицина).
• Не рекомендуется совместное применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения).
• Улипристал оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий, приводящее к характерным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, РАЕС.
• При проведении повторных курсов лечения рекомендуется периодический контроль состояния эндометрия, включая ежегодное ультразвуковое исследование, проводимое после возобновления менструальных кровотечений во время периодов прерывания терапии.
• При выявлении гиперплазии (без атипии) рекомендуется проведение контроля в соответствии со стандартной клинической практикой (например, контрольное наблюдение через 3 месяца). В случае атипичной гиперплазии обследование и ведение пациента следует проводить в соответствии с принципами стандартной клинической практики. Продолжительность каждого курса лечения не должна превышать 3 месяцев, т.к. неизвестен риск нежелательного воздействия на эндометрий, в случае если терапия осуществляется без перерывов.
• Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение препаратом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 недель после окончания курса лечения.
• У большинства женщин, принимавших ЛС в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала ацетата не изучалась.
• Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, т.к. после приема улипристала может наблюдаться легкое головокружение.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при почечной недостаточности. Для пациенток с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Не рекомендован для применения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают при печеночной недостаточности. Для пациенток с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

Лекарственное взаимодействие

• Обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор прогестероновых рецепторов с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона. Поэтому гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. В связи с этим не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены.
• Совместное применение ингибиторов средней мощности или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом не рекомендуется.
• Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется.
• Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (только гестагенсодержащих таблеток, гестаген высвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов) и препаратов гестагена, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +30°С.

Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Стоимость Эсмия за 1 упаковку начинается от 8 397 рублей.