Галоперидол

Галоперидол - лекарственный препарат, является эффективным нейролептическим средством, основное действие которого направлено на устранение внешних/внутренних проявлений заболеваний ЦНС (центральной нервной системы).

Действующее вещество

Галоперидол (Haloperidol).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в двух лекарственных формах.

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Упаковываются в контурные ячейковые упаковки по 10 штук и полимерные банки по 100 штук.

Раствор для внутримышечного введения — прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость, бесцветная или слабо окрашенная. Упаковывается в стеклянные ампулы по 1 мл.

Показания к применению

• Психозы различной этиологии: маниакально-депрессивные расстройства (аффективные состояния) на фоне шизофрении и на фоне алкоголизма; эпилептические; на фоне приема лекарственных препаратов, стероидов.
• Бред и галлюцинации: острый психоз; параноидальные состояния (расстройство личности, характеризующееся чрезмерной подозрительностью, злопамятностью, постоянным недовольством окружающими).
• Болезнь Туретта - расстройство центральной нервной системы, характеризующееся тикообразным подергиванием мышц лица, шеи и плечевого пояса.
• Олигофрения — врожденное/приобретенное слабоумие.
• Ажитированная депрессия — депрессия с ярко выраженными страхами и тревогой.
• Хорея Гентингтона — хроническая прогрессирующая хорея (подергивание конечностей).
• Длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии приступы икоты, тошноты и рвоты.

Препарат рекомендуется использовать при заиканиях, химиотерапии и различных психосоматических нарушениях.

Противопоказания

Тяжелые токсические угнетения функции ЦНС вызванные ксенобиотиками, комы различного генеза; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.); беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 3-х лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Прием Галоперидола противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозно-галактозной мальабсорбции, так как в составе препарата содержится лактоза (молочный сахар).

Препарат следует с осторожностью назначать при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T ); при тяжелых заболеваниях почек, печени, легочно-сердечной недостаточности (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе (тиреотоксикозе), гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме.

Инструкция по применению Галоперидол (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки назначают внутрь, за полчаса до еды. Лекарственное средство можно запивать молоком (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

• Начальная суточная доза препарата: 0,5 — 5 мг 2 — 3 раза в сутки.
• После нескольких дней приема доза постепенно увеличивается на 0,5 — 2 мг (в резистентных случаях на 2 — 4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта.
• Максимальная суточная доза препарата: 100 мг.
• Средняя терапевтическая доза: 10 — 15 мг в сутки.
• При хронических формах шизофрении: 20 — 40 мг в сутки; в резистентных случаях: до 50 — 60 мг в сутки.
• Продолжительность курса лечения препаратом: 2 — 3 месяца.
• Поддерживающие дозы (вне обострения): 0,5 — 5 мг в сутки (дозу снижают постепенно).
• Дети от 3 до 12 лет (с массой тела 15 — 40 кг): 0,025 — 0,05 мг/кг массы тела 2 — 3 раза в сутки. Повышать количество средства рекомендуется в 5 — 7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.
• Лица пожилого возраста и ослабленные больные: 1/3 — 1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2 — 3 дня.
• В качестве противорвотного средства назначают по 1,5 мг.

Раствор

Галоперидол, раствор назначают внутримышечно.

• Для купирования психомоторного возбуждения: в первые дни в/м или в/в по 2 — 5 мг 2 — 3 раза в сутки. Для в/в инъекций ампулу следует разводить в 10 — 15 мл воды для инъекций.
• Максимальная суточная доза: 60 мг.
• По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь.
• Лица пожилого возраста: 0,5 — 1,5 мг (0,1 — 0,3 мл раствора). Максимальная суточная доза: 5 мг (1 мл раствора).
• Дети старше З-х лет: 0,025 — 0,05 мг, разделенных на 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза: 0,15 мг/кг.

Парентеральный способ введения Галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей.

При достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.

Побочные эффекты

Препарат обладает достаточно сильным действием, в связи с этим его прием довольно часто сопровождается негативными явлениями. Во время лечения возможны следующие побочные действия:

• Со стороны нервной системы: головные боли; повышенная возбудимость, тревожность, беспокойство; бессонница/сонливость; необоснованные страхи. При длительном приеме таблеток/капель галоперидол возможно развитие дискинезии, которая в свою очередь проявляется неконтролируемыми жевательными движениями, надуванием щек, неконтролируемыми движениями конечностей.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: затрудненное/учащенное дыхание; повышение/снижение артериального давления; тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений); аритмия (нарушение нормального ритма сердца); эпилептические припадки.
• Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита; диарея/запоры; нарушение нормального функционирования печени; чувство сухости во рту.
• Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла; снижение/повышение либидо; задержка мочи.
• Прочие: аллергические реакции, нечеткость зрения и увеличение массы тела.

Передозировка

В случае передозировки препаратом возможны такие симптомы, как острые нейролептические реакции, перечисленные в побочных эффектах. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, могущее быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

При обнаружении симптомов передозировки препарата рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. При угнетении дыхания следует провести искусственную вентиляцию легких. Для улучшения кровообращения необходимо внутривенно вести плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Ни в коем случае не применять Эпинефрин! Диализ неэффективен.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Галопер, Сенорм.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Галоперидол относится к нейролептикам, принадлежащим к производным бутирофенона. Препарат оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие. Антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Антипсихотическое действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых ( D 2) и а-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада О2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). При взаимодействии с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы возможны экстрапирамидные нарушения. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия.

Может усиливать действие снотворных, опиоидных анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

Особые указания

• Во время терпапии препаратом необходимо регулярно следить за ЭКГ, формулой крови и "печеночными" пробами.
• Проявление экстрапирамидных расстройств основано на дозировке препарата (при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть).
• В случае развития поздней дискинезии, необходимо постепенно снижать дозу (вплоть до полной отмены препарата).
• Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны, так как возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе.
• Не следует совмещать терапию препаратом с "противопростудными" безрецептурными лекарственными средствами (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
• Во время лечения Галоперидолом желательно защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения, дабы избежать риска возникновения фотосенсибилизации.
• Лечение препаратом прекращают постепенно, так как возможно возникновение синдрома "отмены".
• Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
• Дозы для детей 6 мг в сутки вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
• При лечении Галоперидолом запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.

В детском возрасте

Галоперидол противопоказан детям в возрасте до 3-х лет.

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

В пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста препарат следует принимать с осторожностью. Начинать прием необходимо с небольшой начальной дозы, постепенно ее увеличивая.

Для этой категории больных присуща большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений.

Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с:

• лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом может усилить депрессию ЦНС, угнетать дыхание и оказывать гипотензивное действие.
• препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, может повысить частоту и тяжесть экстрапирамидных эффектов.
• лекарственными средствами, обладающими антихолинергической активностью, может усиливать антихолинергические эффекты.
• противосудорожными средствами может изменять вид и/или частоту эпилептиформных припадков, а также снижать концентрацию галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшить метаболизм трициклических антидепрессантов и повысить риск развития судорог.
• Одновременный прием галоперидола с антигипертензивными средствами потенцирует действие последних.
• бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) может способствовать выраженной артериальной гипотензии.
• Одновременный прием галоперидола и пропранолола может привести к тяжелой артериальной гипотензии и остановке сердца.
• непрямыми антикоагулянтами уменьшает эффект последних.
• солями лития может вызвать развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов. Применение в высоких дозах может спровоцировать необратимую интоксикацию и тяжелую энцефалопатию.
• венлафаксином может привести к повышению концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — уменьшить гипотензивное действие гуанетидина; с изониазидом — повышает концентрацию изониазида в плазме крови; с имипенемом — может спровоцировать транзиторную артериальную гипертензию.
• индометацином может вызывать сонливость и спутанность сознания.
• карбамазепином, являющимся индуктором микросомальных ферментов печени, может повысить скорость метаболизма галоперидола. Препарат может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.
• леводопой и пергодиом может снизить терапевтическое действие последних, вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
• метилдопой может привести к седативным действиям, депрессии, деменции, спутанности сознания, головокружению; с морфином — может развить миоклонус; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — привоидт к уменьшению концентрации галоперидола в плазме крови.
• флувоксамином моежт повысить концентрацию галоперидола в плазме крови, что нередко сопровождается токсическим действием.
• флуоксетином может вызвать развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышает концентрацию галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлиняет интервал QT на ЭКГ.
• эпинефрином может спровоцировать "извращение" прессорного действия эпинефрина. В результате возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.

Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Галоперидол за 1 упаковку начинается от 31 рубля.