Ксарелто

Ксарелто - антикоагулянт прямого действия.

Действующее вещество

Ривароксабан (Rivaroxaban).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой розово-коричневого цвета, круглых и двояковыпуклых. На одной стороне имеется гравировка в виде треугольника с обозначением дозировки "10", "15", "20" или "2,5". На другой фирменный байеровский крест. На изломе таблетки представляют собой однородную массу белого цвета, окруженную оболочкой розово-коричневого цвета. Упаковываются в блистеры по 10 и 14 штук.

Показания к применению

Профилактическое средство при венозной тромбоэмболии у людей, перенесших значительные оперативные вмешательства на нижних конечностях. При вмешательствах ортопедического характера рекомендуется употребление таблеток по 10 мг.

Ксарелто по 15 и 20 мг используется в качестве профилактического средства при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения. В этом случае препарат помогает предотвратить системную тромбоэмболию и инсульт.

Лекарство применяют для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и в качестве профилактического средства, предотвращающего рецидивы ТЭЛА и ТГВ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; желудочно-кишечные, внутричерепные или любые другие кровотечения; при повышенном риске возникновения кровотечений.

Запрещено употребление препарата параллельно с антикоагулянтами, во время беременности и в период лактации, в детском возрасте до 18-ти лет.

Противопоказан при заболеваниях печени с коагулопатией, при тяжелой почечной недостаточности, при непереносимости лактозы или галактозы наследственного характера.

Инструкция по применению Ксарелто (способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь по 1 таб. 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

Рекомендованная доза: 20 мг 1 раз в сутки.

При нарушениях функции почек: рекомендуемая доза 15 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза: 20 мг.

Курс лечения следует проводить длительно, до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

В случае пропуска очередной дозы, необходимо немедленно принять таблетку. На следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

Удваивать принимаемую дозу для компенсации ранее пропущенной не рекомендуется.

Лечение ТГВ и ТЭЛА и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА

Рекомендуемая начальная доза при лечении острого ТГВ или ТЭЛА: 15 мг 2 раза в сутки в течение первых 3 недель, далее 20 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза: 30 мг в течение первых 3 недель терапии и 20 мг при дальнейшем лечении.

Курс лечения устанавливается индивидуально после тщательного взвешивания соотношения пользы лечения и риска возникновения кровотечения.

Минимальная продолжительность курса лечения: не менее 3 месяцев. Решение о продлении курса лечения на более длительный срок принимается после взвешивания факторов риска или в случае развития идиопатического ТГВ или ТЭЛА.

Во время терапии препаратом важно придерживаться установленного режима дозирования.

В случае пропуска очередной дозы, при режиме дозирования 15 мг 2 раза в сутки, необходимо немедленно принять таблетку для достижения суточной дозы 30 мг (2 таб. по 15 мг могут быть приняты за 1 раз). На следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

В случае пропуска очередной дозы, при режиме дозирования 20 мг 1 раза в сутки, необходимо немедленно принять таблетку. На следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

Отдельные группы пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста пациента (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической принадлежности не требуется.

Переход с антагонистов витамина К (АВК) на Ксарелто

При профилактике инсульта и системной тромбоэмболии следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто при величине MHO≤3.

При ТГВ и ТЭЛА следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто при величине MHO≤2.5.

При переходе с АВК, после приема Ксарелто значения MHO будут ошибочно повышенными. Показатель MHO не подходит для определения антикоагулянтной активности препарат и поэтому его не следует применять с этой целью.

Переход с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто

Для тех, кто принимает парентеральные антикоагулянты, применение препарата Ксарелто следует начинать за 0 — 2 ч до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения (например, в/в введения нефракционированного гепарина).

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать следующие побочные действия:

• явное или скрытое кровотечение, которое может стать причиной анемии постгеморрагического характера;
• геморрагические осложнения, такие как головокружение, слабость, одышка, бледность, головная боль, увеличение объемов конечностей, а также шок.

Передозировка

При передозировке препарата развития кровотечений или других нежелательных реакций не было зарегистрировано. При чрезмерных доза (от 50 мг и выше) возможно ограниченное всасывание препарата, приводящее к формированию плато концентрации без дальнейшего повышения средней концентрации ривароксабана в плазме.

Для устранения симптомов передозировки рекомендуется принять активированный уголь (гемодализ не эффективен). Далее при необходимости следует провести симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

При возникновении кровотечения, необходимо отложить следующий прием препарата или отменить лечение на 5 — 13 ч. Лечение подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести и локализации кровотечения. Если кровотечение устранить не удается, можно применить специфические прокоагулянтные препараты обратного действия (концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa).

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Ривароксабан.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Ксарелто прямо ингибирует фактор Ха и оказывает антикоагулянтное воздействие, что и обуславливает механизм действия препарата.

Действующее вещество препарата — ривароксабан, обладает очень высокой биодоступностью при условии приема внутрь. Его биодоступность примерно 80 — 100%.

Обладает весьма высокой эффективностью, так как наиболее важную роль в коагуляционном каскаде играет активация фактора Х через внешний и внутренний пути свертывания с образованием фактора Ха. Ривароксабан всасывается очень быстро. Уже через 2 — 4 часа после приема лекарственного средства достигается максимальная концентрация действующего вещества в крови. Большая часть активного вещества препарата, а это до 95%, связывается плазменными белками. Примерно 2/3 действующего вещества метаболизируются и выводятся с калом и мочой примерно в равных пропорциях. Еще 1/3 препарата выводится при помощи почек в неизмененном виде.

Особые указания

• Не рекомендуется принимать при сопутствующей системной терапии противогрибковыми препаратами группы азолов (например, кетоконазолом) или ингибиторами ВИЧ-протеаз (например, ритонавиром). Эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений (в среднем в 2,6 раза), что может привести к повышенному риску кровотечений.
• Противогрибковый препарат группы азолов флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, может приниматься одновременно с Ксарелто, так как оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана.
• При умеренных нарушениях функции почек, Ксарелто следует принимать с осторожностью, так как возможно повышение концентрации ривароксабана в плазме.
• При тяжелых нарушениях функции почек возможно повышение концентрации ривароксабана в плазме (в 1,6 раза в среднем), что может стать причиной возникновения кровотечения. Поэтому у данной категории пациентов применение препарата не рекомендуется.
• При тяжелых нарушениях функции почек или повышенном риске кровотечения, а также при сопутствующем системном лечении противогрибковыми препаратами группы азолов или ингибиторами ВИЧ-протеаз, следует тщательно наблюдать за пациентом для выявления признаков кровотечения после начала лечения.
• Принимать с осторожностью при заболеваниях и состояниях, связанных с повышенным риском кровотечений.
• При одновременном приеме с лекарственными препаратами, влияющими на гемостаз, такими как НПВП, ингибиторами агрегации тромбоцитов или другими антитромботическими препаратами следует соблюдать острожность.
• В сочетании с ацетилсалициловой кислотой или в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом/тиклопидином, следует назначать только в том случае, если положительные эффекты лечения оправдывают имеющийся риск кровотечения.
• При любом необъяснимом снижении уровня гемоглобина или АД необходимо установить источник кровотечения.
• Применение препарата в составе комбинированной терапии с другими антиагрегантными средствами (празугрелом или тикагрелором) не было изучено, поэтому не рекомендовано к применению.
• Эпидуральная/спинальная анестезия или спинномозговая пункция у пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, может стать причиной развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу.
• Для снижения потенциального риска кровотечения, вызванного одновременным приемом ривароксабана и эпидуральной/спинальной анестезии или спинальной пункции, следует учитывать фармакокинетический профиль ривароксабана.
• Рекомендуется обращать внимание на одновременный прием с ингибиторами агрегации тромбоцитов. В случае необходимости следует прекратить их применение.
• Влияния препарата Ксарелто на длительность интервала QT выявлено не было.
• Во время терапии препаратом возможны обмороки и головокружения, поэтому не рекомендуется управления транспортными средствами или другими механизмами, требующими внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 18-ти лет.

В пожилом возрасте

В пожилом возрасте (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени, в связи с отсутствием клинических данных.

Применять с осторожностью при почечной недостаточности тяжелой степени, поскольку имеется повышенный риск как кровотечения, так и тромбообразования.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени, протекающих с коагулопатией, ведущей к клинически значимому риску кровотечения.

При других заболеваниях печени коррекция дозы не требуется.

При умеренных нарушених функций печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) клинические данные ограничены и указывают на значительное увеличение фармакологической активности.

При тяжелых нарушениях функций печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) клинические исследования не проводились.

Лекарственное взаимодействие

• Ривароксабан выводится посредством метаболизма в печени, опосредованного изоферментами CYP3A4, CYP2J2, а также путем почечной экскреции неизмененного препарата с участием P-гликопротеина/Bcrp.
• Ривароксабан не ингибирует и не индуцирует изофермент CYP3A4 и любые другие основные изоформы CYP.
• Одновременный прием препарата Ксарелто с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может стать причиной снижения почечного и печеночного клиренса изначительно увеличить системное воздействие.
• Не рекомендуется применять при системном лечении противогрибковыми препаратами группы азолов или ингибиторами протеазы ВИЧ.
• Одновременный прием с рифампицином, являющимся сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводит к уменьшению AUC ривароксабана в среднем приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов.
• Одновременный прием с другими сильными индукторами CYP3A4 (фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) может стать причиной снижения концентрации ривароксабана в плазме.
• Клопидогрел (насыщающая доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг) не имеет фармакокинетического взаимодействия, однако может стать причиной значимого увеличения времени кровотечения.
• Одновременный прием препарата Ксарелто в дозе 15 мг и напроксена в дозе 500 мг не приводит к клинически значимому увеличениб времени кровотечения.
• При одновременном приеме с дронедароном следует соблюдать осторожность, в связи с ограниченными клиническими данными о совместном применении.
• Совместное применение с любыми другими антикоагулянтами следует проводить с осторожностью.
• Совместный прием с НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) и антиагрегантными средствами следует проводить с осторожностью, в связи с повышенным риском кровотечения.
• Фармакокинетическое взаимодействие между варфарином и Ксарелто не зарегистрировано.
• Можно принимать независимо от приема пищи.
• Одновременный прием с ингибиторами протонового насоса омепразола, блокатором гистминовых H₂-рецепторов ранитидина, антацида гидроксида алюминия/гидроксида магния, напроксена, клопидогрела или эноксапарина не оказывает влияния на биодоступность и фармакокинетику ривароксабана.
• Клинически значимого фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия при сочетанном приеме препарата и ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг выявлено не было.
• Препарат оказывает влияние на показатели свертываемости крови, в связи со своим механизмом действия.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +30°С.

Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Ксарелто за 1 упаковку начинается от 1 353 рублей.