Налоксон

Налоксон — лекарственный препарат, блокирующий опиатные рецепторы.

Действующее вещество

Налоксон (Naloxone).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме инъекционного раствора. Реализуется в полиэтиленовых баллонах (объемом по 50, 100 и 200 мл) или стеклянных ампулах (объемом по 1 мл), помещенных в пластиковые поддоны по 5 амп. Реализуется в картонных коробках по 2, 100, 200 и 500 шт.

Показания к применению

• острая передозировка (отравление) опиоидными анальгетиками (фентанил, тримперидин, морфин) и прочими лекарственными средствами, в механизме токсического воздействия которых присутствует опиоидный компонент (налбуфин, опиодные суррогаты, бупренорфин, метадон, буторфанол, пентазоцин и другие) в комбинации с другими реанимационными мероприятиями;
• восстановление дыхания у новорожденных после применения опиоидных анальгетиков у роженицы;
• послеоперационное использование: ускорение выхода из общей анестезии, непосредственно перед окончанием управляемого дыхания;
• в качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и лактация.

Инструкция по применению Налоксон (способ и дозировка)

Предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения.

Скорость введения необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента (в зависимости от его реакции на использование препарата и введенные ранее разовые дозы).

В случае инфузионного назначения ЛС разбавляют в 5% растворе декстрозы или в 0,9% растворе натрия хлорида следующим методом: 2 мг (5 мл раствора) добавляют к 500 мл инфузионной среды. После разбавления в 1 мл полученного раствора содержится 4 мкг налоксона. Раствор готовят непосредственно перед использованием.

Оптимальная доза и способ введения зависят от состояния больного, количества и вида принятого им опиоида.

• Обычно при отравлении опиоидными анальгетиками препарат вводят взрослым в дозе 400 мкг, детям — по 10 мкг на каждый килограмм веса тела. При недостаточном эффекте спустя 2-3 минуты инъекции (или инфузии) повторяют в той же дозе.
• В анестезиологии взрослым назначают внутривенно, в дозе 100-200 мкг (1,5-3 мкг/кг веса тела). В случае необходимости при каждом дальнейшем введении с перерывом в 2-3 минуты эта доза препарата может быть повышена на 100 мкг. Далее на протяжении 1-2 часов раствор можно вводить внутримышечно.

Побочные эффекты

Использование Налоксон может спровоцировать следующие побочные реакции:

• Сердечно-сосудистая система: тахикардия (при быстром введении раствора). После применении препарата в больших дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями) возможны гипертензия или артериальная гипотензия, отек легких, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия.
• Желудочно-кишечный тракт: приступы тошноты, рвота (возникают при быстром введении препарата).
• Аллергические проявления: возможны кожные высыпания, зуд.
• Другое: усиленное потоотделение, дрожь.

Передозировка

Случаев острой передозировки при применении Налоксона не зарегистрировано. Тем не менее, при введении ЛС в высоких дозах (более 4 мг/кг веса тела) может отмечаться:

• тошнота, рвота;
• судороги;
• озноб;
• выраженное снижение или повышение артериального давления;
• гипервентиляция и/или брадикардия.

При возникновении данных признаков требуется консервативная терапия.

Дозы 2 мг/кг могут спровоцировать поведенческие симптомы и когнитивные нарушения, включая:

• беспокойство;
• подавленность;
• раздражительность;
• трудности с концентрацией внимания;
• напряжение;
• отсутствие аппетита;
• подозрительность.

Поведенческие симптомы могут наблюдаться в течение 2-3 дней.

Также могут возникать соматические симптомы:

• потливость;
• ощущение тяжести;
• головокружени;
• боли в желудке и тошнота.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): нет данных.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Налоксон — конкурентный антагонист опиоидных рецепторов, который блокирует преимущественно μ-рецепторы и в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. угнетение дыхания и артериальную гипотензию.

Особые указания

• При использовании ЛС требуется обеспечить возможность реанимационных мероприятий и кислородного лечения, а также доступ к оборудованию для проведения сердечно-легочной реанимации. Необходим постоянный врачебный контроль.
• Следует соблюдать особую осторожность при назначении у больных с патологиями легких, сердца, функциональными нарушениями почек и/или печени, в период вынашивания ребенка, во время грудного вскармливания, в детском возрасте, у людей с подозреваемой или установленной физической зависимостью от опиоидов, а также у младенцев, матери которых имеют в анамнезе опиоидную зависимость (полная и внезапная отмена наркотического воздействия может спровоцировать острый синдром отмены).
• Осторожно следует использовать раствор при терапии угнетения дыхания, вызванного приемом бупренорфина, поскольку ответ на применение может быть неполным. В данном случае необходимо применить ИВЛ (искусственную вентиляцию легких). Так как длительность воздействия препарата короче продолжительности действия опиоидов, существует риск уменьшения дыхательной активности.
• Резкая отмена воздействия опиоидов после оперативного вмешательства может спровоцировать тошноту, рвоту, тахикардию, дрожь, потливость и другие симптомы.
• При использовании препарата запрещается водить автотранспортные средства и прочие движущиеся механические устройства.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности применяют с осторожностью. В период лактации — по абсолютным показаниям.

В детском возрасте

С осторожностью применяют у новорожденных от матерей, которые получили высокую дозу опиоидного анальгетика, страдающих физической опиоидной зависимостью.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Под влиянием ЛС иногда наблюдается уменьшение антигипертензивного воздействия клофелина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 15-25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения — 4 года.

Цена в аптеках

Цена Налоксон за 1 упаковку начинается от 193 рублей.