Нимотоп

Нимотоп - блокатор кальциевых каналов с преимущественным воздействием на сосуды головного мозга.

Действующее вещество

Нимодипин (Nimodipine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и инфузионного раствора.

Таблетки реализуются в блистерах (по 10 табл. в каждом), помещенных в картонные коробки по 3 или 10 шт.

Инфузионный раствор реализуется в стеклянных флаконах (по 50 мл препарата), помещенных в картонные пачки по 5 шт. В комплект идет соединительная ПЭ трубка.

Показания к применению

Общим показанием к назначению обеих лекарственных форм является лечение и профилактика ишемических неврологических расстройств, спровоцированных спазмом сосудов головного мозга, на фоне субарахноидального кровоизлияния в результате разрыва аневризмы.

Препарат в таблетированной форме используется только после предшествующего проведения внутривенной терапии раствором для инфузии.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой: выраженные функциональные нарушения мозга у больных пожилого возраста (эмоциональная неустойчивость, снижение концентрации внимания и памяти).

Противопоказания

Противопоказанием к приему таблеток является:

• Тяжелые функциональные нарушения печени (к примеру, цирроз печени).
• Одновременное назначение с противоэпилептическими препаратами (Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин) или Рифампицином.
• Возраст пациента до 18 лет.
• Период беременности и грудного вскармливания (лактации).

Общее для обеих лекарственных форм: повышенная индивидуальная чувствительность к любому из составляющих компонентов препарата.

Обе лекарственные формы назначаются с крайней осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

• Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.).
• На протяжении первых 4 недель после перенесенного острого инфаркта миокарда или при нестабильной стенокардии — требуется оценка соотношения пользы (улучшение перфузии головного мозга) и потенциального риска (ишемия миокарда и снижение перфузии коронарных артерий).

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:

• Пациенты пожилого возраста, имеющие тяжелые функциональные нарушения почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин).
• Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, принимающие Нимотоп с целью терапии функциональных нарушений мозга (требуется проводить регулярное обследование).

Дополнительно для инфузионного раствора:

• Ишемия миокарда.
• Повышение внутричерепного давления.
• Выраженная брадикардия.
• Генерализованный отек головного мозга.
• Почечная и печеночная недостаточность.
• Выраженная сердечная недостаточность.
• Больные, страдающие алкоголизмом, лица, страдающие эпилепсией, пациенты с заболеваниями печени, а также беременные и кормящие женщины — в связи с содержанием в Нимотопе 23.7 объемных % этанола.

Инструкция по применению Нимотоп (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки Нимотоп предназначены для перорального применения. Таблетки следует принимать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от режима приема пищи. Между приемами нужно соблюдать интервал не менее 4 часов.

При субарахноидальном кровоизлиянии, спровоцированном разрывом аневризмы использование таблеток необходимо начинать после 5–14 дней внутривенной терапии раствором для инфузий. Рекомендуемый режим дозирования— 2 табл. 6 раз в день (60 мг нимодипина 6 раз в день) на протяжении 7 дней.

При лечении функциональных нарушений головного мозга у пожилых больных рекомендуемая доза препарата составляет 1 табл. 3 раза в день (30 мг нимодипина 3 раза в день).

Раствор для инфузий

Раствор Нимотоп предназначен для внутривенного введения, путем инфузии. При этом рекомендуется соблюдать четко установленный режим дозирования: в начале лечения в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (примерно 15 мкг/кг/ч). При хорошей переносимости (отсутствии заметного снижения АД) спустя 2 часа дозу лекарственного средства повышают до 2 мг/час (примерно 30 мкг/кг/ч). Для пациентов с лабильным АД или с весом менее 70 кг начальная доза должна составлять 0.5 мг нимодипина в час.

Раствор для инфузий используется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с применением трехканального запорного крана и инфузионного насоса совместно с одним из следующих растворов:

• Натрия хлорид (0.9%).
• Декстроза (5%).
• Раствор декстрана 40 или гидроксиэтилированного крахмала (6%) в соотношении 1:4 (Нимотоп/другой раствор).
• Раствор Рингера с магнием (или без него).

В качестве сопутствующей инфузии допустимо применение маннитола, крови или человеческого альбумина.

Инфузионный раствор Нимотоп запрещается смешивать с другими препаратами или добавлять в инфузионный сосуд. В ходе ангиографии, оперативных вмешательств и анестезии рекомендуется продолжать введение нимодипина.

Для соединения ПЭ трубки, по которой подается Нимотоп, канала поступления дополнительного раствора и центрального катетера нужно использовать трехканальный запорный кран.

Терапевтическое использование

Если у пациента уже имеются ишемические неврологические нарушения, вызванные вазоспазмом из-за субарахноидального кровоизлияния, инфузионное лечение необходимо начинать как можно раньше и выполнять в течение не менее 5 дней (но не более 2 недель). После завершения инфузионной терапии на протяжении следующих 7 дней назначается пероральный прием таблетированной формы Нимотопа в дозе 60 мг 6 раз в день (каждые 4 часа). Если в ходе терапевтического использования раствора проводится оперативное лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином следует продолжать не менее 5 дней после хирургического вмешательства.

Профилактическое применение

Внутривенную терапию нимодипином рекомендуется начинать не позднее, чем спустя 4 дня после кровоизлияния и выполнять на протяжении всего периода максимального риска появления вазоспазма (то есть до 10–14 дней после развития субарахноидального кровоизлияния).

Введение в цистерны головного мозга

Во время хирургической операции свежеприготовленный и подогретый до средней температуры тела раствор нимодипина (19 мл раствора Рингера и 1 мл инфузионного раствора Нимотоп) можно вводить интрацистернально. Причем использовать раствор следует сразу же после приготовления.

Раствор нимодипина очень чувствителен к воздействию света. В связи с этим необходимо избегать прямого попадания на препарат солнечного света: нужно использовать соединительные трубки (желтого, черного, красного или коричневого цвета) и стеклянные шприцы. Помимо этого, инфузионные трубки и насос рекомендуется обернуть светонепроницаемой бумагой. При искусственном освещении или рассеянном дневном свете препарат можно использовать на протяжении 10 часов без выполнения специальных защитных мероприятий.

Побочные эффекты

Применение препарата в форме таблеток и инфузионного раствора может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: иногда - головная боль.
• Сердечно-сосудистая система: иногда — вазодилатация, снижение АД, тахикардия; редко - брадикардия.
• Пищеварительная система: иногда — приступы тошноты; редко - кишечная непроходимость.
• Иммунная система: иногда - кожные высыпания, аллергические проявления.
• Система кроветворения: иногда - тромбоцитопения.
• Гепатобилиарная система: редко - повышение концентрации печеночных ферментов (транзиторное).

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:

• Центральная нервная система: редко - головокружение, вертиго, тремор, гиперкинезия.
• Сердечно-сосудистая система: редко — отеки, ощущение сердцебиения, обморок.
• Пищеварительная система: редко - диарея, запор, метеоризм.

Данные побочные эффекты возникают при выраженных функциональных нарушениях мозга у больных пожилого возраста.

Передозировка

Симптомы передозировки: общие для обеих лекарственных форм — брадикардия или тахикардия, выраженное снижение АД; дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой — рвота, признаки нарушения деятельности ЦНС, боли в эпигастральной области. В случае передозировки использование лекарственного средства необходимо немедленно прекратить.

Проводится симптоматическая терапия. При значительном снижении АД, необходимо ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты неизвестны.

Аналоги Нимотоп

Аналоги по коду АТХ: Бреинал, Дилцерен, Нимодипин, Нимопин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Нимотоп — блокатор кальциевых каналов, который обладает высокоселективным спазмолитическим воздействием в отношении сосудов головного мозга. Предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения Нимотоп расширяет мозговые сосуды и активизирует мозговой кровоток. Увеличение перфузии обычно более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Средство начительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у больных с субарахноидальным кровоизлиянием.

Препарат, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное воздействие на нервные клетки, стабилизируя их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга и переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается "синдром обкрадывания". Нимотоп оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у больных с нарушением мозговых функций. Также улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Особые указания

Общее для обеих лекарственных форм: фертильность - зарегистрированы случаи, когда при проведении оплодотворения in vitro на фоне использования блокаторов «медленных» кальциевых каналов у пациентов отмечались химические изменения в головке сперматозоидов (обратимые). Это может приводить к функциональному нарушению спермы.

Применение препарата может нарушать способность к выполнению работы, требующей быстроты психических и физических реакций, а также управлению сложными механизмами и автотранспортными средствами (в связи с возможным появлением головокружения и снижением АД). При использовании раствора для инфузий этот фактор, как правило, не имеет значения.

Если у больного наблюдаются неблагоприятные реакции на использование Нимотопа, нужно либо уменьшить дозу, либо прекратить лечение нимодипином.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой: назначение Нимотопа пожилым больным с большим количеством сопутствующих болезней, выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями и тяжелой почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация составляет менее 20 мл/мин) должно быть тщательно обосновано. В ходе лечения и после его завершения пациенты данной группы нуждаются в регулярном врачебном надзоре.

У больных с функциональными нарушениями печени из-за замедления метаболической инактивации и снижения интенсивности первичного метаболизма биодоступность препарата может повышаться. В результате этого основной и побочный эффект, в частности, его гипотензивное действие, могут усиливаться. Если это произошло, дозу Нимотопа необходимо уменьшить в зависимости от степени снижения АД или же вовсе прекратить прием лекарственного средства.

При беременности и грудном вскармливании

Назначение Нимотопа при беременности требует тщательного соотношения рисков и пользы его применения с учетом тяжести заболевания.

В детском возрасте

Нельзя принимать пациентам, младше 18 лет.

В пожилом возрасте

Таблетки Нимотоп с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин).

Больные пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, которые получают препарат внутрь для лечения нарушений функций головного мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

При нарушениях функции почек

Целесообразность назначения Нимотопа больным с почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми патологиями должна быть тщательно обоснована.

Терапию следует проводить под контролем врача.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Для обеих лекарственных форм

Нимотоп может понижать АД при одновременном назначении с диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, антагонистами А1-аденозиновых рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, альфа-метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы.

Длительное совместное применение с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Препараты, ингибирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме. К таким ЛС относятся:

• макролиды, например эритромицин;
• ингибиторы ВИЧ-протеаз (ритонавир, зидовудин);
• азоловые антимикотики (кетоконазол);
• антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
• квинупристин/дальфопристин;
• вальпроевая кислота.

При одновременном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы Нимотопа и мониторинг АД.

Следует избегать сочетания грейпфрутового сока и Нимотопа следует избегать, поскольку это может привести к повышению уровня нимодипина в плазме крови.

Противоэпилептические препараты, которые индуцируют ферментную систему цитохрома Р450 3А4 значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их одновременное применение противопоказано.

Раствор для инфузий

Длительное применение Нимотопа с флуоксетином приводит к повышению уровня нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание норфлуоксетина не меняется.

У больных, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не было обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

Одновременное внутривенное назначение зидовудина и Нимотопа приводит к увеличению AUC зидовудина и снижению объема его Vd и клиренса.

Одновременнон лечение потенциально нефротоксичными препаратами может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, терапия должна проводиться под тщательным контролем.

Инфузионный раствор Нимотопа содержит 23,7 об. % спирта, следует учитывать возможное взаимодействие спирта с другими ЛС.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, прохладном месте, вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре не более 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности таблеток — 5 лет, инфузионного раствора — 4 года.

Цена в аптеках

Цена Нимотоп за 1 упаковку начинается от 251 руб. для таблеток, от 580 руб. для инфузионного раствора.