Целебрекс

Целебрекс — нестероидное противовоспалительное средство.

Действующее вещество

Целекоксиб (Celecoxib).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме капсул 100 мг, 200 мг, 400 мг и в виде комплекста капсул 200 мг и 400 мг.

Количество капсул в комплектах:

• 2 шт. (1 капс. 400 мг и 1 капс. 200 мг);
• 6 шт. (1 капс. 400 мг и 5 капс. 200 мг);
• 10 шт. (1 капс. 400 мг и 9 капс. 200 мг);
• 14 шт. (1 капс. 400 мг и 13 капс. 200 мг).

Показания к применению

Комплексное лечение следующих заболеваний:

• альгодисменорея;
• деформирующий остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• спондилит.

Также препарат принимают при выраженном болевом синдроме после хирургического вмешательства, травмы.

Противопоказания

• воспалительные заболевания кишечника;
• пептическая язва в стадии обострения;
• состояние после аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая почечная недостаточность;
• сердечная недостаточность;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• аллергические реакции или бронхиальная астма после приема нестероидных противовоспалительных средств;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
• недуги периферических артерий;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• гиперчувствительность к сульфонамидам;
• повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

С особой осторожностью назначают при нарушении функционирования печени, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, болезнях сердечно-сосудистой системы, тяжелых соматических патологиях.

Инструкция по применению Целебрекс (способ и дозировка)

Принимают внутрь, независимо от еды, не разжевывая, запивая водой. Назначают максимально короткими курсами в наименьшей эффективной дозе.

Максимальная рекомендованная суточная доза для длительного приема — 400 мг.

• При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг за 1-2 приема.
• При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки
• При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки за 1-2 приема. Иногда эффективность достигается при дозе 400 мг 2 раза в сутки.
• При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи начальная доза составляет 400 мг, при необходимости присоединяется дополнительная доза 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов с замедленным метаболизмом или подозрением на него, что ведет к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.

Побочные эффекты

Целебрекс имеет следующие побочные действия:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, сердцебиение, аритмия, тахикардия, приливы, инфаркт миокарда, ишемический инсульт, симптомы застойной сердечной недостаточности.
• Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, фарингит, синусит, ринит, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, абдоминальная боль, вздутие живота, заболевания зубов, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, изъявление пищевода, язва двенадцатиперстной кишки и желудка, перфорация кишечника.
• Со стороны мочевыделительной системы: инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
• Со стороны периферической и центральной нервной систем: бессонница, головокружение, повышение мышечного тонуса, сонливость, беспокойство, спутанность сознания.
• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, экхимозы, анемия.
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, болезненные высыпания, ангионевротический отек.

Передозировка

Сведения о передозировке Целебрекс ограничены. Клинически значимые побочные эффекты не наблюдались при однократном приеме до 1,2 г препарата и многократном приеме до 1,2 г в сутки.

При подозрении на передозировку проводится поддерживающая терапия. Диализ не эффективен.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Дилакса, Коксиб, Роукоксиб-Роутек.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Целебрекс подавляет ЦОГ-2, оказывая незначительное воздействие на активность ЦОГ-1. Средство обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом.

• Данные некоторых исследований указывают на то, что применение ЛС значительно снижает заболеваемость раком толстой кишки. Он редко провоцирует развитие гастродуоденальных язв.
• Также клинические исследования показали, что применение в дозировке 1,2 г в сутки не приводит к изменениям показателей свертываемости крови.
• Повышает вероятность развития нефатальных инсультов и инфарктов, не влияя на показатель смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы.
• Довольно хорошо всасывается из кишечника. Максимальная концентрация действующего вещества препарата в крови наблюдается через два часа после перорального применения. Жирная пища ухудшает всасывание этого средства. Выводится целекоксиб с желчью.
• Более высокие концентрации активного компонента в крови отмечаются у представителей негроидной расы, пациентов с небольшим весом и женщин. Поэтому этим группам пациентов терапию начинают с самых низких доз.

Особые указания

Препарат оказывает жаропонижающее действие и может повлиять на диагностику инфекции.

• Увеличивает риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (в том числе с летальным исходом): тромбообразование, инфаркт миокарда, инсульт. Риск возрастает по мере увеличения дозы, длительности приема, при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска таких патологий. В связи с этим, пациентам из группы риска препарат назначают в наименьших эффективных дозах максимально короткими периодами. Пациент и лечащий врач должны учитывать возможность подобных осложнений, даже если раньше симптомы нарушения функций сердечно-сосудистой системы отсутствовали.
• При применении НПВС у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10–14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
• Целекоксиб слабо действует на функцию тромбоцитов и не может заменить применяться для профилактики тромбоэмболии вместо ацетилсалициловой кислоты. Во время приема препарат не следует отменять антиагрегантную терапию у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
• Целекоксиб может приводить к повышению АД. Все НПВС у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за АД должно осуществляться в течение курса лечения.
• У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, при язве ЖКТ, кровотечениях и обострениях воспалительных процессов в ЖКТ. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с пероральными ГКС и антикоагулянтами, при длительной терапии НПВС, курении, употреблении алкоголя.
• Серьезные побочные эффекты на ЖКТ чаще отмечаются у пожилых и ослабленных пациентов.
• При одновременном применении препарата с варфарином и аналогичными средствами отмечались случаи серьезных (в том числе фатальных) кровотечений. После начала лечения ЛС или при изменении его дозы следует контролировать антикоагулянтную активность.
• Может отмечаться задержка жидкости и отеки. Следует соблюдать осторожность пациентам из группы риска по подобным состояниям. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
• НПВС могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Следует применять препарат с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Во время лечения требуется контроль функции почек.
• Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс у пациентов с дегидратацией. Перед терапией требуется провести регидратацию.
• Не рекомендован при нарушениях функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
• Препарат с осторожностью применяют при печеночной недостаточности средней тяжести, рекомендуется назначать препарат в наименьшей эффективной дозе.
• Возможно развитие тяжелых реакций со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроза печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Негативные явления отмечаются в основном через 1 месяц после начала терапии.
• Пациенты с признаками нарушения функции печени должны находиться под медицинским наблюдением.
• Может вызывать серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко отмечается эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, в том числе в фатальной форме. Риск повышен в начале терапии, реакции развиваются в основном в 1 месяц терапии. При появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках и других признаков гиперчувствительности терапию препаратом следует прекратить.
• Не может заменить ГКС или применяться в качестве терапии ГКС недостаточности.

Маловероятна возможность влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и сложными механизмами.

При беременности и грудном вскармливании

При применении НПВП у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При обследовании по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене НПВП.

При приеме во время беременности, особенно в III триместре может вызывать слабость сокращений матки, преждевременное закрытие артериального протока. Применение может негативно отразиться на течении беременности.

При назначении препарата во время лактации следует соотносить потенциальную пользу для матери и риск для ребенка.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. При массе тела ниже 50 кг следует начинать лечение с наименьшей рекомендованной дозы.

При нарушениях функции почек

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью отсутствует.

При нарушениях функции печени

При легкой степени печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. При средней степени печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью), лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет.

Лекарственное взаимодействие

• Исследования in vitro показали, что целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6.
• При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.
• При одновременном применении с 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Пациентам, принимающим флуконазол, следует применять целекоксиб в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
• Следует учитывать, что ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II.
• У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе, получающих терапию диуретиками) или у лиц с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Изменения, как правило, обратимы.
• НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
• Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациентам требуется медицинское наблюдение. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
• Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
• Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре +15…+30 °С. Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Целебрекс за 1 упаковку начинается от 153 руб.