Циклоспорин

Циклоспорин — иммунодепрессивное лекарственное средство.

Действующее вещество

Циклоспорин (Ciclosporin).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме капсул по 25, 50 или 100 мг. Реализуется в контурных ячейковых упаковках по 10 штук.

Показания к применению

Лечение и профилактика следующих заболеваний и состояний:

• реакции отторжения после трансплантации костного мозга и пересадки солидных органов (легкие, сердечно-легочный трансплантат, сердце, печень, почки или поджелудочная железа), в том числе у пациентов, ранее принимавших другие иммунодепрессанты;
• реакции «трансплантат против хозяина»;
• нефротический синдром у детей и взрослых, вызванный патологией сосудистого клубочка (мембранозный гломерулонефрит, сегментный и очаговый гломерулосклероз, нефропатия минимальных изменений) с целью индукции ремиссии и ее поддержания;
• аутоиммунные заболевания — эндогенный увеит (угрожающий зрению заднего или среднего участка глаза неинфекционного происхождения при развитии тяжелых побочных эффектов или при неэффективности обычной терапии;
• увеит Бехчета, особенно с рецидивирующими приступами воспаления);
• тяжелые формы ревматоидного артрита с быстро прогрессирующим течением (в случаях, когда классические медленно действующие противоревматические лекарственные средства оказываются неэффективными или их применение невозможно);
• тяжелые формы атопического дерматита, псориаза (при неэффективности стандартной терапии).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Циклоспорин (способ и дозировка)

Капсулы принимаются внутрь. Схема лечения зависит от показаний и устанавливается индивидуально.

• При пересадке органов: 10 — 15 мг/кг за 4 — 12 ч до операции. Далее ежедневно однократно в течение 1 — 2 недель. Затем следует постепенно уменьшать дозу до поддерживающей (обычно 2 — 6 мг/кг).
• При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. ревматоидном артрите: 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 недель. В случае недостаточного эффекта возможно постепенное увеличение суточной дозы до удовлетворительной переносимости.
• При атопическом дерматите: 2,5 мг/кг в сутки; в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг в сутки. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Максимальная суточная доза: 5 мг/кг. Курс лечения: до 12 недель.

Для поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС.

При псориазе для индукции ремиссии: 2,5 мг/кг 2 раза в сутки; в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта: начальная доза 5 мг/кг.

Если при терапии препаратом в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 недель клинический эффект не наступает, препарат необходимо отменить.

Побочные эффекты

Применение Циклоспорина может вызвать следующие побочные действия:

• Органы чувств и центральная нервная система: головная боль, чувство усталости, судороги, парестезии; редко — тремор, миопатия, мышечные спазмы.
• Органы желудочно-кишечного тракта: приступы тошноты, рвота, потеря аппетита, гиперплазия кишечника, панкреатит, боль в животе, диарея; возможны обратимые функциональные нарушения печени, повышение печеночных трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в крови (в зависимости от дозы определяется степень выраженность этих нарушений).
• Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): анемия (слабо выраженная), тромбопения, лейкопения, повышение АД (особенно у пациентов после пересадки сердца).
• Мочеполовая система: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке (наблюдаются на протяжении первых несколько недель терапии, имеют дозозависимый характер и при снижении дозы уменьшаются), функциональные нарушения почек.
• При длительном лечении существует риск возникновения структурных изменений в почках (в частности интерстициальный фиброз).
• Другое: дисменорея, гинекомастия, гирсутизм, гипертрихоз, акне, гипертрофия десен, увеличение массы тела, повышение содержания мочевой кислоты в крови, появление отеков, гипомагниемия, гиперкалиемия; редко — увеличение уровня липидов в сыворотке (обратимое), развитие лимфопролиферативных, злокачественных и инфекционных заболеваний.

У некоторых пациентов после пересадки печени отмечались признаки нарушения сознания, зрения, энцефалопатии, нарушения координации движений.

Передозировка

Симптомы передозировки: обратимое функциональное нарушение почек.

В этом случае возможно симптоматическое лечение. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Консупрен, Оргаспорин, Сандиммун, Экорал.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Циклоспорин — иммунодепрессивное средство, оказывающее избирательное действие на T-лимфоциты. Главное действующее вещество ингибирует активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G₀ или G₁ клеточного цикла.

Предотвращает активациюТ-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антиген-зависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.

Особые указания

• Во время проведения терапии требуется систематический контроль функции печени и почек, определение уровня калия в плазме (особенно у больных с функциональными нарушениями почек), а также определение уровня липидов в сыворотке (до начала и после 1 месяца лечения).
• При стойком повышении уровня печеночных ферментов, креатинина, мочевины, билирубина необходимо понизить дозу лекарственного средства.
• При развитии артериальной гипертензии требуется гипотензивное лечение, при увеличении содержания липидов в сыворотке — ограничение поступления жиров с диетой и/или понижение дозы препарата.
• Рекомендуется избегать чрезмерного подавления иммунитета.
• Нежелательно одновременное применение с цитостатиками (мелфаланом), ловастатином. В процесс терапии не следует выполнять вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против кори, полиомиелита, краснухи, эпидемического паротита.

При беременности и грудном вскармливании

Опыт применения во время беременности ограничен. ЛС не повышает риск отрицательного влияния на течение и исход беременности.

В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом).

При нарушениях функции почек местное применение ЛС в офтальмологии не изучалось.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени местное применение ЛС в офтальмологии не изучалось.

Лекарственное взаимодействие

• Одновременный прием с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии; с антибиотиками группы аминогликозидов, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом — повышает риск развития нефротоксичности; с НПВС — риск возникновения побочных эффектов со стороны почек; с ловастатином или колхицином — повышает риск развития мышечных болей и слабости.
• Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в плазме: эритромицин, кларитромицин, джозамицин, доксициклин, хлорамфеникол, рокситромицин, мидекамицин, кетоконазол, флуконазол (по-видимому, в высоких дозах), итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, пропафенон, амиодарон, карведилол, метоклопрамид; пероральные контрацептивы; даназол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холиевая кислота и ее производные.
• Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме: барбитураты, карбамазепин, фенитоин; метамизол, нафциллин, сульфадимидин при его в/в введении; рифампицин, гризеофульвин, тербинафин, октреотид, пробукол, орлистат, троглитазон, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Нypericum perforatum).
• Может снижать клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию ЛС в крови.
• Глибенкламид может увеличивать концентрацию активного вещества в плазме крови в равновесном состоянии.
• Одновременный прием с диуретиками повышает риск развития нарушений функции почек; с доксорубицином — увеличивает концентрацию доксорубицина в плазме крови и повышает его токсичность; с метотрексатом — увеличивает концентрацию активного вещества в плазме крови, повышает частоту развития нефротоксического действия и артериальной гипертензии; с мелфаланом (при в/в введении в высоких дозах) — может вызвать развитие тяжелой почечной недостаточности; с тенипозидом — уменьшает клиренс тенипозида, увеличивает его T_1/2, повышает токсичность.
• Одновременный прием с варфарином приводит к уменьшению эффективности ЛС и варфарина.
• Совместная терапия с ингибиторами АПФ, препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии.
• Одновременный прием с эналаприлом может вызвать развитие острой почечной недостаточности; с нифедипином — усиление гиперплазии десен.
• Одновременный прием с преднизалоном снижает клиренс последнего. При использовании преднизолона в высоких дозах возможно повышение концентрации активного вещества в крови. Метилпреднизолон повышает концентрацию циклоспорина в крови.
• Ингибиторы АПФ, противовирусные препараты, антибиотики группы аминогликозидов, цефалоспоринов, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, мелфалан повышают нефротоксичность циклоспорина.
• Совместный прием с хинидином и его производными, теофиллином и его производными может усиливать эффект хинидина и его производных, теофиллина и его производных.
• Комбинация с имипинемом может повышать концентрацию ЛС, что может привести к появлению симптомов нейротоксичности (дрожь, повышенную возбудимость).
• Одновременный прием с другими иммунодепрессантами повышает риск развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.

Срок годности — 2 года.

Цена в аптеках

Цена Циклоспорин за 1 упаковку начинается от 1 200 рублей.