Тизерцин

Тизерцин — нейролептическое лекарственное средство.

Действующее вещество

Левомепромазин (Levomepromazine).

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме таблеток, покрытых оболочкой и раствора для внутримышечного введения и инфузий.

• Таблетки выпускаются в стеклянных флаконах с амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия (по 50 табл.), помещенных в картонные коробки по 1 шт.
• Раствор для внутримышечного введения и инфузий выпускается в стеклянных ампулах (объемом по 1 мл), помещенных в контурные ячейковые упаковки и картонные коробки по 2 шт.

Показания к применению

• необходимость усиления действия средств для общей анестезии, анальгетиков, антигистаминных препаратов;
• болевой синдром (опоясывающий лишай, неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва);
• психические расстройства, протекающие с паникой, ажитацией, стойкой бессонницей, фобиями, тревогой;
• психомоторное возбуждение разной этиологии при острой и хронической шизофрении, интоксикационных, сенильных и прочих психозах, биполярных расстройствах, эпилепсии, олигофрении.

Противопоказания

• закрытоугольная глаукома;
• гемиплегия;
• миастения;
• совместный прием антигипертензивных препаратов;
• задержка мочи;
• рассеянный склероз;
• выраженная артериальная гипотензия;
• болезнь Паркинсона;
• период кормления грудью;
• сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (хронического течения);
• порфирия;
• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• гранулоцитопения (угнетение костномозгового кроветворения);
• детский возраст до 12 лет;
• передозировка лекарственных средств, вызывающих торможение центральной нервной системы (снотворные, общие анестетики, алкоголь);
• гиперчувствительность к фенотиазинам и прочим вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с крайней осторожностью при таких болезнях:

• сердечно-сосудистые патологии в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (аритмии, нарушения проводимости сердечной мышцы, синдром врожденного удлинения интервала QT);
• эпилепсия.

Инструкция по применению Тизерцин (способ и дозировка)

Таблетки

Предназначены для перорального применения. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 25–50 мг в день, разделенные на несколько приемов (максимальная часть дневной дозы должна приниматься перед сном). Каждый день указанную дозу следует повышать на 25–50 мг до улучшения состояния пациента. У больных резистентных к другим нейролептикам дневную дозу можно увеличивать быстрее, прибавляя по 50–75 мг в день. Средние дневные дозы составляют 200–300 мг.

Как только состояние пациента улучшится, дозу необходимо уменьшить до поддерживающей (величина определяется индивидуально).

В амбулаторной практике пациентам с невротическими расстройствами прописывают в дневной дозе 12,5–50 мг (1/2–2 табл.).

Людям с выраженным психомоторным возбуждением и психозами целесообразно начинать лечение левомепромазином с парентерального введения.

Для профилактики развития ортостатического коллапса в период терапии рекомендуется соблюдение постельного режима.

Раствор

Предназначен для внутримышечного введения и инфузий. Парентеральное введение назначается при невозможности перорального приема препарата.

Обычная дневная доза составляет 75–100 мг (за 2–3 инъекции), при тщательном контроле пульса, АД и соблюдении постельного режима. В случае необходимости дневную дозу повышают до 200–250 мг. При внутримышечном применении раствор нужно вводить глубоко в мышцу. Также используют внутривенные капельные инфузии, для чего раствор вначале разводят (50–100 мг препарата в 5% раствора декстрозы или 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида), а затем вводят медленно через капельницу.

У детей в возрасте до 12 лет клинического опыта по парентеральному использованию левомепромазина недостаточно. При наличии показаний детям в возрасте старше 12 лет назначают дозы от 0,35 мг до 3 мг в день (из расчета на 1 кг веса тела).

Побочные эффекты

Использование Тизерцин может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: невнятность речи, сонливость, спутанность сознания, головокружение, экстрапирамидные признаки с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (паркинсонизм, дискинезия, гиперрефлексия, опистотонус, дистония), повышенная утомляемость, повышение ВЧД, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром (НЗС).
• Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия и снижение АД. Также возможны синдром Морганьи-Адамса-Стокса, тахикардия, удлинение интервала QT (тахикардия типа «пируэт», аритмогенный эффект). При использовании нейролептиков фенотиазинового ряда наблюдались случаи внезапной смерти (спровоцированные кардиологическими причинами).
• Желудочно-кишечный тракт: поражение печени (холестаз, желтуха), сухость во рту, приступы тошноты, неприятные ощущения в животе, запор, рвота.
• Мочевыделительная и репродуктивная система: нарушение сокращений маточной мускулатуры, обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание.
• Лимфатическая система и кровообращение: эозинофилия, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
• Органы зрения: отложения в роговице и хрусталике, пигментная ретинопатия.
• Обмен веществ: галакторея, снижение массы тела, масталгия, нарушения менструального цикла. У некоторых больных, длительно принимающих фенотиазины, существует риск развития аденомы гипофиза.
• Кожные покровы: крапивница, эксфолиативный дерматит, гиперпигментация, фотосенсибилизация, ритема.
• Аллергические проявления: крапивница, отек гортани, эксфолиативный дерматит, периферические отеки, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.
• Прочее: отек и болевые ощущения в местах инъекций, гипертермия (может быть первым симптомом НЗС).

Передозировка

Симптомы передозировки Тизерцин:

• седативный эффект;
• артериальная гипотензия;
• эпилептические припадки;
• нарушение проводимости в сердечной мышце (предсердно-желудочковая блокада, желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT);
• экстрапирамидные симптомы;
• угнетение сознания разной степени выраженности (вплоть до комы).

Лечение симптоматическое: коррекция баланса жидкости, электролитов и кислотно-щелочного баланса, работы почек, диуреза, концентрации печеночных ферментов, ЭКГ.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Аминазин, Гидрохлорид Хлорпромазина.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Тизерцин — антипсихотический препарат фенотиазинового ряда, который оказывает антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее воздействие. Снижает АД.
• Антипсихотическое воздействие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.
• Седативное воздействие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное воздействие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое воздействие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
• Экстрапирамидные побочные явления менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, средств для общей анестезии и антигистаминных препаратов его можно использовать для вспомогательной терапии при острой и хронической боли.
• Максимальный анальгетический эффект наблюдается в течение 20-40 мин после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа.

Особые указания

• Использование ЛС необходимо отменить в случае появления аллергических реакций.
• При совместном применении с ингибиторами МАО, со средствами, угнетающими центральную нервную систему и антихолинергическими веществами нужно соблюдать особую осторожность.
• При беременности лекарственное средство нужно прописывать после тщательного сопоставления пользы и риска.
• Особая осторожность необходима при назначении больным с печеночной и/или почечной недостаточностью (из-за существующего риска кумуляции препарата).
• С целью предотвращения развития ортостатической гипотензии больной должен лежать на протяжении 30 минут после введения первой дозы. В том случае, если после введения возникает головокружение, рекомендуется соблюдать постельный режим (особенно после введения каждой дозы).
• Люди пожилого возраста имеют предрасположенность к седативным и антихолинергическим эффектам фенотиазинов, а также к ортостатической гипотензии. Помимо этого, у данной категории больных часто наблюдаются экстрапирамидные побочные реакции. В связи с этим постепенное повышение и низкие начальные дозы особенно важны у таких пациентов.
• Если во время антипсихотического лечения появится гипертермия, необходимо обязательно исключить НЗС (смертельно опасное состояние, отличающееся следующими признаками: спутанность сознания, гипертермия, функциональное нарушение вегетативной нервной системы, мышечная ригидность, аритмия, тахикардия, нестабильное АД, усиленное потоотделение), острую почечную недостаточность, миоглобинурию (рабдомиолиз) и повышенную концентрацию КФК. При их появлении, а также, если во время терапии возникнет гипертермия неизвестного происхождения без остальных клинических признаков НЗС, введение ЛС требуется немедленно прекратить.
• После резкой отмены препарата, используемого в высоких дозах или продолжительное время, возможно появление приступов тошноты, тремора, рвоты, тахикардии, головной боли, беспокойства, бессонницы, повышенного потоотделения, а также развитие толерантности к седативному действию фенотиазинов и перекрестной толерантности к разным антипсихотическим препаратам. По этой причине отмену ЛС необходимо всегда производить постепенно.
• Развитие холестатической желтухи зависит от чувствительности больного: после прекращения введения лекарственного средства она полностью исчезает.
• Многие антипсихотические препараты (включая левомепромазин), могут понижать порог судорожной готовности и провоцировать эпилептиформные изменения ЭЭГ. В связи с этим при подборе дозы у пациентов с эпилепсией необходимо постоянно контролировать ЭЭГ и клинические показатели.
• До начала и во время терапии следует регулярно проверять следующие показатели: функцию печени (особенно у больных с патологиями печени), АД, ЭКГ (при сердечно-сосудистых болезнях и у пожилых пациентов), формулу крови.
• Следует исключить употребление спиртных напитков во время приема и до исчезновения эффектов препарата (на протяжении 4–5 дней после его отмены).
• Во время терапии препаратом рекомендуется воздерживаться от управления автотранспорта и выполнения работы, требующей предельной концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Применяют при беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Нельзя принимать в период лактации.

В детском возрасте

Не назначают детям, младше 12 лет.

В пожилом возрасте

Применяют с осторожностью у пожилых пациентов.

При нарушениях функции почек

Нельзя назначать при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Нельзя назначать при тяжелой печеночой недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять одновременно гипотензивные препараты и ингибиторы МАО.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими ЛС (из-за возможного усиления побочных эффектов):

• ряд антипаркинсонических средств;
• м-холиноблокирующие средства;
• Скополамин, Атропин, Суксаметоний;
• средства, подавляющие нервную систему;
• средства, стимулирующие нервную систему;
• Леводопа, Дилевалол;
• гипогликемические пероральные средства;
• средства, увеличивающие интервал QT;
• средства, вызывающие фотосенсибилизацию;
• антацидные средства, этанол;
• препараты, подавляющие костномозговое кроветворение.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 15-25 °С. Беречь от детей. Не замораживать. Срок годности — 5 лет. Препарат в форме раствора хранить при температуре не более 25 °C. Срок годности - 2 года.

Цена в аптеках

Цена Тизерцин за 1 упаковку начинается от 245 рублей.