Топамакс

Топамакс — противоэпилептический препарат.

Действующее вещество

Топирамат (Topiramatum).

Форма выпуска и состав

Выпускается в капсулах. Реализуется в полиэтиленовых флаконах по 28 и 60 капсул. В картонной коробке 1 флакон.

Показания к применению

Назначают при эпилепсии:

• В качестве монотерапии у детей старше 2 лет и у взрослых больных (в том числе у людей с впервые диагностированным заболеванием).
• Припадки, развившиеся на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
• Генерализованные или парциальные тонико-клонические припадки — в составе комплексного лечения.

Применяется с целью профилактики мигренозных приступов у взрослых.

Противопоказания

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам.

Инструкция по применению Топамакс (способ и дозировка)

Принимают перорально, независимо от режима питания. Режим дозирования и длительность лечения устанавливает врач в индивидуальном порядке.

Капсулы необходимо осторожно открыть, высыпать их содержимое в небольшое количество (около 1 ч. л.) любой мягкой пищи. Полученную смесь следует сразу проглотить, не разжевывая. До следующего приема хранить препарат, смешанный с пищей не рекомендуется. Капсулы можно глотать и целиком.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у взрослых и детей рекомендуется начинать прием с низких доз с последующим их увеличением.

Рекомендованы следующие схемы применения.

• Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки, а также припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто: минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Суммарная суточная доза — от 200 мг до 400 мг в 2 приема. Максимальная суточная доза — 1 600 мг. Подбор дозы начинают с 25-50 мг, принимая их на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с интервалами 7-14 дней дозу можно увеличивать на 25-50 мг и принимать ее в 2 приема. У некоторых больных эффект достигается при приеме препарата 1 раз/сут. Не обязательно контролировать его концентрацию в плазме.
• Комбинированная противосудорожная терапия у детей старше 2 лет: суммарная суточная доза в качестве средства дополнительной терапии — от 5 до 9 мг/кг делится на 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг (или менее, основываясь на начальной дозе от 1 до 3 мг/кг в день) на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с интервалом в 7-14 дней дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать ее в 2 приема. Суточная доза до 30 мг/кг обычно хорошо переносится.
• Эпилепсия: при монотерапии взрослым назначают по 25 мг перед сном в течение 1 недели. Затем с интервалом в 7-14 дней дозу повышают на 25 мг или 50 мг в 2 приема. Если пациент плохо переносит режим повышения дозы, можно увеличить интервалы между коррекцией дозы, либо повышать дозу более плавно. Начальная суточная доза при монотерапии у взрослых — 100 мг, максимальная — не должна превышать 500 мг. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии переносят монотерапию топираматом при суточной дозе до 1000 мг.
• При монотерапии детям старше 2 лет в первую неделю лечения Топамакс назначают в дозе 0,5-1 мг/кг массы тела перед сном. Затем суточную дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0,5-1 мг/кг в 2 приема. Величина дозы и скорость ее повышения зависят от клинического эффекта. Суточная доза для детей старше 2 лет — 100-400 мг. Детям с недавно диагностированными парциальными припадками можно назначать до 500 мг в сутки.
• Мигрень: для профилактики приступов суточная доза — 100 мг в 2 приема. В начале лечения назначают по 25 мг перед сном в течение 1 недели. Затем суточную дозу увеличивают на 25 мг с интервалом в 7 дней. Иногда положительный результат достигается при суточной дозе 50 мг. Суточная доза не должна превышать 200 мг топирамата.
• При гемодиализе топирамат удаляется из плазмы. Поэтому в дни проведения гемодиализа следует вводить дополнительную дозу Топамакса, равную половине суточной дозы. Делится на 2 приема: принимается в начале и после завершения процедуры гемодиализа.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

• ЦНС: мозжечковый синдром, утрата вкусовой чувствительности, усиленное слюноотделение, акинезия, паросмия, потеря обоняния, ощущение жжения (преимущественно на конечностях и лице), повторяющаяся речь, постуральное головокружение, обмороки, дизестезия, дистония, дискинезия, дисграфия, отсутствие реакций на стимулы, нарушение осязания, ступор, предобморочные состояния, периферическая невропатия, психомоторная гиперактивность (у детей) — нечасто; нарушение мышления, нистагм, седативное действие, вялость, тремор, амнезия, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, апатия, гипестезия, психомоторные нарушения, извращение вкусовых ощущений, когнитивные расстройства, нарушение речи, психическая ущербность — часто; парестезии, головокружение, сонливость, нарушение внимания и апатия (у детей) — очень часто.
• Психические нарушения: редко — ощущение безысходности; нечасто — ранние пробуждения по утрам, аноргазмия, состояние паники, нарушение полового возбуждения, сексуальная дисфункция, уменьшение либидо, плаксивость, плач, персеверация мышления, беспокойность, дисфемия, эйфорическое настроение, гипоманиакальные состояния, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушения сна, мании, суицидальные попытки или идеи, нарушение навыков чтения, параноидальные состояния; часто — возбуждение, замедленное мышление, эректильная дисфункция, спутанность сознания, дезориентация, депрессия, агрессивные реакции, эмоциональная лабильность, бессонница, изменение поведения (у детей).
• Сердечно-сосудистая система: нечасто — феномен Рейно, брадикардия, приливы крови, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
• Пищеварительная система: нечасто — сухость во рту, боль в животе, неприятный запах изо рта, запоры, метеоризм, нарушение чувствительности или боли в полости рта, жажда, панкреатит, повышение аппетита, кровоточивость десен, гастрит, глоссодиния, гастроэзофагеальный рефлюкс, диспептические признаки (тяжесть и дискомфорт в желудке, дискомфорт в эпигастральной области), рвота; часто — диарея, приступы тошноты; очень часто — анорексия, уменьшение аппетита.
• Дыхательная система: редко — дискомфорт в конечностях, назофарингит, припухлость суставов; нечасто — гиперсекреция в околоносовых пазухах, заложенность носа, одышка при физической нагрузке, хрипота, ринорея (у детей); часто — носовое кровотечение, затрудненное дыхание.
• Костно-мышечная система: нечасто — скованность мышц, боли в боку; часто — артралгия, миалгия, мышечные судороги, спазмы и боли (особенно в области грудной клетки).
• Мочевыделительная система: редко — почечноканальцевый ацидоз; нечасто — недержание мочи, обострение мочекаменной болезни, частые позывы к мочеиспусканию, гематурия, боли в области почек, почечная колика; часто — поллакиурия, дизурия, нефролитиаз.
• Система кроветворения: редко — нейтропения; нечасто - тромбоцитопения, лимфаденопатия, лейкопения, эозинофилия (у детей); часто — анемия.
• Орган зрения: редко — отек век, закрытоугольная глаукома, макулопатия, непроизвольные движения глазных яблок, конъюнктивальный отек, миопия; нечасто - мидриаз, нарушение аккомодации, снижение остроты зрения, амблиопия, фотопсия, блефароспазм, пресбиопия, преходящая слепота, скотома (включая мерцательную), односторонняя слепота, ночная слепота, повышенное слезотечение; часто — сухость глаз, нарушение зрения, диплопия.
• Орган слуха: редко — нарушение слуха, дискомфорт в ушах, глухота (включая одностороннюю и нейросенсорную); часто — звон и боль в ушах, вертиго (у детей).
• Подкожные ткани и кожа: редко — токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, параорбитальный отек; нечасто — покраснение кожи, отсутствие потоотделения, крапивница, аллергический дерматит, неприятный запах кожи, нарушение пигментации кожи; часто — снижение чувствительности лица, высыпания, зуд, алопеция.
• Лабораторные показатели: редко — кристаллурия, уменьшение концентрации бикарбонатов в крови, гипокалиемия, лейкопения.
• Общие нарушения: редко — увеличение массы тела, генерализованный отек, аллергический отек, гриппоподобные заболевания; нечасто - повышение аппетита, отек лица, кальциноз, аллергические реакции, полидипсия, гиперхлоремический ацидоз, слабость, метаболический ацидоз, утомляемость, похолодание конечностей; часто — беспокойство, астения, повышенная температура (у детей); очень часто — уменьшение массы тела, раздражительность, усталость.

Передозировка

Симптомы передозировки: нарушения координации, судороги, головокружение, сонливость, депрессия, нарушения зрения и речи, боль в животе, диплопия, возбуждение, нарушения мышления, артериальная гипотензия, ступор, летаргия. Существует риск развития выраженного метаболического ацидоза.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Макситопир, Ропимат, Топирамат, Тореал, Эпитоп.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA (ГАМК) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) рецепторов к глутамату, не влияет на активность NMDA в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Действие препарата дозозависимое при концентрации топирамата в плазме от 1 мкмоль до 200

Топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.

Особые указания

• С особой осторожностью назначается при почечной недостаточности, гиперкальциурии, нефроуролитиазе (в том числе в семейном анамнезе или в прошлом). Для пациентов с функциональными нарушениями почек для установления стабильного содержания каждой дозы в плазме может потребоваться более продолжительное время.
• Отменять препарат нужно постепенно, чтобы свести к минимуму риск повышения частоты приступов. При лечении эпилепсии у взрослых дозу понижали на 50-100 мг 1 раз в неделю, у пациентов, принимающих препарат в дозе 100 мг в день (для профилактики мигрени) — на 25-50 мг. У детей отменять постепенно на протяжении 2-8 недель. Если по показаниям требуется быстрая отмена препарата, то рекомендуется осуществлять контроль состояния больного.
• Схему подбора дозы составляют в соответствии с клиническим эффектом.
• При лечении топираматом важно увеличение объема потребляемой жидкости. Это необходимо для сокращения риска развития нефролитиаза, а также побочных реакций, которые могут проявиться под воздействием повышенных температур или физических нагрузок.
• В процессе лечения нужно контролировать состояние больного с целью выявления симптомов суицидальных мыслей и проводить соответствующую терапию. При появлении признаков суицидального поведения или суицидальных мыслей следует обращаться за помощью.
• У некоторых людей, особенно с предрасположенностью к нефролитиазу, есть риск образования камней в почках и связанных с этим процессом симптомов (к примеру, почечная колика). Чтобы снизить этот риск, нужно адекватное увеличение объема потребляемой жидкости. Предрасполагающими факторами развития нефролитиаза является сопутствующее лечение другими медпрепаратами, способствующими развитию нефролитиаза, гиперкальциурия, нефролитиаз в анамнезе (в том числе в семейном).
• При появлении синдрома, включающего миопию (обусловленную закрытоугольной глаукомой), требуется прекратить прием Топамакса. Необходимо снизить внутриглазное давление.
• Если на фоне приема препарата у больных уменьшается вес тела, целесообразно скорректировать режим питания.
• У детей с хроническим метаболическим ацидозом препарат может вызывать замедление роста.
• При терапии Топамаксом нужно проводить необходимые исследования, в том числе определение уровня бикарбонатов в сыворотке. При развитии метаболического ацидоза и его персистировании, желательно снизить дозу или отменить препарат.
• Действует на нервную систему и может вызывать нарушение зрения, головокружение, сонливость и прочие признаки. Поэтому требуется соблюдать крайнюю осторожность при управлении автотранспортом и другими движущимися механизмами.

При беременности и грудном вскармливании

Топирамат может негативно влиять на развитие плода при применении у беременных женщин. Поэтому препарат назначают беременным, если потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости приема в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Не назначают детям младше 2 лет.

В пожилом возрасте

Корректировка дозы для пожилых пациентов, не страдающих заболеванием почек, не требуется.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью назначается при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

• Одновременный прием Топамакса с другими ПЭП (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, примидон) не оказывает влияния на значения их Css в плазме, за исключением некоторых пациентов, у которых добавление препарата к фенитоину может вызвать повышение концентрации фенитоина в крови. Поэтому при возникновении признаков токсичности необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.
• В сочетании с фенитоином и карбамазепином снижается концентрация топирамата в плазме. Может потребовать изменения дозы.
• Не рекомендуется одновременно принимать с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС.
• В сочетании с препаратами на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) концентрация топирамата в плазме может снижаться.
• Существует риск снижения эффективности пероральных контрацептивов и усиления прорывных кровотечений при одновременном приеме с Топамаксом.
• В комбинации с другими препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, возможно повышение риска образования камней в почках. В период лечения Топамаксом следует избегать применения таких препаратов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более +25°C. Беречь от детей. Срок годности — 2 года.

Цена в аптеках

Цена Топамакс за 1 упаковку начинается от 1 423 руб.