Зилт

Зилт — антиагрегантное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток. Препарат реализуется в блистерах (по 7 табл. в каждом), помещенных в картонные пачки по 2, 4 и 12 шт.

Показания к применению

Применяется для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых больных:

• С инфарктом миокарда (давностью до 35 дней), с диагностированным окклюзионным заболеванием периферических артерий или с ишемическим инсультом (давностью от 7 дней до 6 месяцев).
• С коронарным синдромом без подъема сегмента ST в стадии обострения (инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия без формирования зубца Q), включая больных, которым было сделано стентирование при коронарном чрескожном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
• С коронарным синдромом с подъемом сегмента ST в стадии обострения (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболитического лечения в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Также Зилт назначают с целью профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, включая инсульт, при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) у взрослых больных с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), которые не могут использовать непрямые антикоагулянты, имеют факторы риска появления сосудистых осложнений и кровотечений (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).

Противопоказания

• Острое кровотечение (к примеру, внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы).
• Тяжелое функциональное нарушение печени.
• Непереносимость лактозы, нехватка лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования препарата не установлены).
• Период беременности и грудного вскармливания.
• Повышенная индивидуальная чувствительность к клопидогрелу и/или прочим вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с крайней осторожностью при:

• Патологических состояниях, увеличивающих риск развития кровотечения (в том числе хирургические вмешательства, травмы).
• Функциональных нарушениях почек (опыт применения ограничен).
• Болезнях, при которых существует предрасположенность к развитию кровотечений (особенно внутриглазных и желудочно-кишечных).
• Умеренных функциональных нарушениях печени с предрасположенностью к кровотечению (опыт применения ограничен).
• Совместном применении гепарина, варфарина или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.
• Комплексном применении с НПВС (в том числе с ингибиторами ЦОГ-2).
• Повышенной чувствительности к прочим тиенопиридинам (к примеру, празугрел, тиклопидин).
• Низкой активности изофермента CYP2C19.

Инструкция по применению Зилт (способ и дозировка)

Таблетки Зилт предназначены для перорального применения. Таблетки следует принимать независимо от режима питания 1 раз в день.

Взрослые и пожилые пациенты с нормальной активностью изофермента CYP2C19

• При ишемическом инсульте, инфаркте миокарда или диагностированном окклюзионном заболевании периферических артерий Зилт рекомендуют принимать 1 раз в день по 1 табл. (75 мг).
• При коронарном синдроме без подъема сегмента ST в стадии обострения терапию препаратом необходимо начать с разового приема нагрузочной дозы 300 мг. Далее следует продолжить прием лекарственного средства в дозе 75 мг 1 раз в день (одновременно с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в день). Так как использование ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с высоким риском кровотечений, ее рекомендуемая доза не должна составлять более 100 мг. Наиболее благоприятный эффект достигается к 3-му месяцу терапии. Максимальная продолжительность лечения не определена.
• При коронарном синдроме (в стадии обострения) с подъемом сегмента ST при медикаментозной терапии и возможности выполнения тромболитического лечения назначают 1 раз в день в дозе 75 мг. Начинать принимать препарат нужно с нагрузочной дозы, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них). Для больных старше 75 лет лечение должно проводиться без использования нагрузочной дозы. Комбинированное лечение начинают сразу после появления признаков заболевания и продолжают на протяжении 4 недель. Эффективность комбинированного лечения ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом продолжительностью более 4 недель у таких больных не изучалась.
• При фибрилляции предсердий препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз в день. В сочетании с клопидогрелом необходимо начать и затем продолжить лечение ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг в день.

Если с момента пропуска приема очередной дозы прошло менее 12 часов, то нужно немедленно принять пропущенную, а потом в обычное время принимать следующую дозу.

Если с момента пропуска приема очередной дозы прошло больше 12 часов, то требуется принять следующую дозу препарата в обычное время, при этом не удваивая ее.

Взрослые и пожилые больные со сниженной активностью изофермента CYP2C19 (генетически обусловленной)

Использование препарата в более высоких дозах (нагрузочная доза составляет 600 мг, далее 150 мг 1 раз в день) у пациентов данной категории приводит к увеличению антиагрегантного воздействия клопидогрела.

Побочные эффекты

Применение препарата может спровоцировать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: нечасто — головная боль, внутричерепное кровоизлияние (имеются сообщения о нескольких случаях со смертельным исходом), парестезия и головокружение; иногда — нарушение вкусового восприятия.
• Желчевыводящие пути и печень: иногда — острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы функциональных показателей печени.
• Иммунная система: иногда — анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; частота неизвестна — перекрестно-реактивная повышенная чувствительность к тиенопиридинам (к примеру, прасугрел, тиклопидин).
• Дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: часто — носовое кровотечение; очень редко — кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.
• Лимфатическая система и кровь: нечасто — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопении; редко — нейтропения (в том числе случаи тяжелой нейтропении); иногда — апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, тяжелая тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения.
• Желудочно-кишечный тракт: часто — диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение, боль в животе, диарея; нечасто — язва двенадцатиперстной кишки и желудка, тошнота, рвота, гастрит, вздутие живота, запор; редко — забрюшинное кровоизлияние; иногда — забрюшинное и желудочно-кишечное кровоизлияние со смертельным исходом, стоматит, колит (включая лимфоцитарный или язвенный колит), панкреатит.
• Мочевыводящие пути и почки: нечасто — гематурия; иногда — гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
• Орган зрения: нечасто — кровоизлияние сетчатку, в ткани и конъюнктиву глаза.
• Нарушения психики: иногда — галлюцинации, спутанность сознания.
• Сосуды: часто — гематома; иногда — снижение АД, васкулит, кровотечение из операционной раны.
• Лабиринтные нарушения и орган слуха: редко — вертиго.
• Соединительная и скелетно-мышечная ткань: иногда — кровоизлияния в суставы и мышцы (гемартроз), миалгия, артрит, артралгия.
• Инструментальные и лабораторные данные: часто — уменьшение количества тромбоцитов и нейтрофилов, удлинение времени кровотечения.
• Подкожные ткани и кожа: часто — кровоподтеки под кожные покровы; нечасто — пурпура (подкожные кровоизлияния), кожные высыпания, кожный зуд; иногда — буллезный дерматит (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, плоский лишай и экзема; частота неизвестна — лекарственная сыпь с системными симптомами и эозинофилией, лекарственно-индуцированный синдром повышенной чувствительности.

Передозировка

Симптомы передозировки: удлинение времени кровотечения и появление геморрагических осложнений.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Агрегаль, Детромб, Клопидекс, Клопидогрел, Плагрил.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Кардиомагнил.

Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Зилт — это препарат, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, способствуя ингибированию агрегации тромбоцитов.

• Подавление агрегации тромбоцитов необратимое и продолжается на протяжении всего жизненного цикла клеток, поэтому скорость восстановления нормальной функции тромбоцитов соответствует скорости их обновления.
• Активный метаболит формируется под воздействием изоферментов CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться под воздействием других лекарств, поэтому адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов наблюдается не у всех пациентов.
• При терапии клопидогрелом в дозе 75 мг в сутки с первого дня отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней, после чего выходит на постоянный уровень. В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении клопидогрела в дозе 75 мг в сутки составляла 40 - 60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к иначальным значениям, в среднем, в течение 5 дней.
• Зилт позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у больных с атеросклеротическим поражением сосудов, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.

Особые указания

• Во время терапии клопидогрелом, особенно после хирургических вмешательств/инвазивных кардиологических процедур и/или в первые недели лечения необходимо осуществлять тщательное наблюдение за больными, чтобы исключить симптомы кровотечения (в том числе скрытого). Учитывая существующий риск развития гематологических нежелательных явлений и кровотечений, при возникновении клинических признаков возможного кровотечения во время терапии, следует немедленно сделать общий анализ крови с подсчетом количества тромбоцитов, определением функциональных показателей тромбоцитов и АЧТВ.
• Совместное использование клопидогрела с варфарином может повышать риск развития кровотечения. В связи с этим требуется соблюдать осторожность при их комплексном применении.
• При проведении планового оперативного вмешательства, когда нежелателен антитромбоцитарный эффект, прием клопидогрела нужно прекратить за 5-7 дней до операции.
• Пациент должен быть информирован о том, что при использовании клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или в качестве монотерапии) для остановки кровотечения может понадобиться больше времени. Больным необходимо сообщить лечащему врачу о любом случае необычного (по продолжительности или локализации) кровотечения. Также требуется информировать доктора о приеме клопидогрела, если больному предстоит хирургическое вмешательство (в том числе стоматологическое) или перед началом лечения новым лекарственным средством.
• В период терапии Зилтом следует контролировать функцию печени. При выраженном нарушении функции печени нужно помнить о риске возникновения геморрагического диатеза.
• Так как препарат содержит лактозу, его не следует принимать больным с дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимостью лактозы.
• Прием клопидогрела не рекомендуется лицам с ишемическим инсультом (в стадии обострения) давностью менее 7 дней. Это требование обусловлено отсутствием данных по использованию в таком состоянии.
• В составе препарата содержится гидрогенизированное касторовое масло, которое может спровоцировать у больного расстройство желудка и диарею.
• Не влияет на способность к управлению автотранспортными средствами и занятию прочей потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций и большой концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Нельзя применять Зилт при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Не назначают пациентам младше 18 лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Не назначают при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Не назначают при нарушениях функции печени.

Лекарственное взаимодействие

• Не рекомендуется принимать совместно с тромболитическими средствами, Варфарином и Гепарином, поскольку клопидогрел повышает риск возникновения кровотечения. Препарат оказывает влияние на эффективность ацетилсалициловой кислоты.
• Риск развития язвенных заболеваний увеличивается при совместном приеме Зилта и противовоспалительных средств, которые не содержат в своем составе стероидов.
• При приеме препарата с Толбутамином и Фенитоином иногда наблюдается увеличение уровня содержания в крови CY2C9, кроме того Зилт ингибирует активность данного фермента.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Срок хранения — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Зилт за 1 упаковку начинается от 550 рублей.