Доксициклин

Доксициклин — антибактериальное, бактериостатическое лекарственное средство широкого спектра действия.

Действующее вещество

Доксициклин (Doxycycline)

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме лиофилизата для приготовления инфузионного раствора и капсул.

• Лиофилизат реализуется в стеклянных ампулах и флаконах. Ампулы помещены в картонные упаковки по 5 и 10 шт., флаконы — в пластиковые контурные упаковки по 5 и 50 шт.
• Капсулы реализуются в контурных ячейковых упаковках (по 10 капсул в каждой), помещенных в картонные пачки по 1 и 2 шт.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата являются инфекционно-воспалительные болезни, вызванные чувствительными к Доксициклину микроорганизмами:

• Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, отит).
• Инфекционные заболевания глаз.
• Инфекции дыхательных путей (трахеит, обострение хронического бронхита, острый бронхит, бронхопневмония, абсцесс легкого, тяжелые и среднетяжелые пневмонии, эмпиема плевры).
• Инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холангит, холецистит, диарея «путешественников», бактериальная дизентерия, гастроэнтероколит).
• Иерсиниоз, лихорадка Ку, фрамбезия, сифилис, риккетсиоз, тиф (в том числе клещевой возвратный, сыпной), легионеллез, хламидиоз разной локализации (включая проктит и простатит), пятнистая лихорадка Скалистых гор, холера, малярия, болезнь Лайма (боррелиоз) I ст., амебная и бациллярная дизентерия, актиномикоз, туляремия.
• Инфекции мягких тканей и кожных покровов (фурункулез, инфицированные ожоги, абсцессы, флегмона, раны).
• Инфекции мочеполовой системы (эндометрит, простатит, цистит, уретрит, пиелонефрит, уретро-цистит, эндоцервицит, урогенитальный микоплазмоз, гонорея, острый орхиэпидидимит).
• Профилактика малярии, спровоцированной Plasmodium falciparum, при краткосрочных путешествиях (меньше 4 месяцев) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к пириметамин сульфадоксину и/или хлорохину.
• В составе комбинированного лечения — орнитоз, трахома, коклюш, лептоспироз, пситтакоз, гранулоцитарный эрлихиоз, сепсис, остеомиелит, бруцеллез, перитонит подострый септический эндокардит, профилактика послеоперационных гнойных осложнений.

Дополнительно для капсул: угревая сыпь, риккетсиозы.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию медпрепарата являются:

• Лейкопения.
• Миастения.
• Порфирия.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Детский возраст до 8 лет (существует риск формирования нерастворимых комплексов с ионами кальция, которые откладываются в костном скелете, дентине и эмали зубов).
• Период беременности (в частности II-III триместр) и грудного вскармливания.
• Гиперчувствительность к доксициклину и прочим тетрациклинам.

Инструкция по применению Доксициклин (способ и дозировка)

Капсулы

Принимают внутрь. Обычно у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг суточная доза составляет 200 мг в первый день (делится на 2 приема - по 100 мг 2 раза в день), далее по 100 мг в день.

• При хронических инфекциях мочевыделительной системы назначают 200 мг в день на протяжении всего периода терапии.
• При лечении сифилиса принимают по 300 мг в день, курсом не менее 10 дней.
• При лечении гонореи назначают одну из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 500 мг (1 прием - 300 мг, последующие 2 приема - по 100 мг с интервалом 6 часов) или 100 мг в день до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин). При осложненных формах гонореи курсовая доза - 800-900 мг, в 6-7 приемов (300 мг - 1 прием, затем с интервалом 6 часов на 5-6 последующих).
• Неосложненные инфекции мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis: по 100 мг 2 раза в день в течение не менее 7 дней.
• Инфекции мужских половых органов: по 100 мг 2 раза в день, курсом в 4 недели. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину: 200 мг в день в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами - хинином). Для профилактики малярии: 100 мг 1 раз в день за 1-2 дня до поездки, после чего ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения;
• Диарея "путешественников" (профилактика): 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в день), по 100 мг 1 раз в день в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).
• Терапия лептоспироза: 100 мг внутрь 2 раза в день в течение 7 дней. Для профилактики лептоспироза: 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.
• Профилактика инфекций после медицинского аборта: 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг - через 30 мин после него.
• При угревой сыпи назначают 100 мг в день, курсом в 6-12 недель.

Максимальная суточная доза для взрослых 300 мг в день. При тяжелых гонококковых инфекциях — 600 мг в день.

Лиофилизат для инфузий

Лиофилизат предназначен для внутривенного введения. Данную лекарственную форму предпочтительно использовать при тяжелых формах гнойно-септических патологий, когда требуется быстро создать высокую концентрацию Доксициклина в тканях и крови, а также в случаях, когда пероральный прием затруднен. При этом рекомендуется ступенчатая терапия, то есть при первой возможности переход на прием капсул.

• Для взрослых пациентов обычная дневная доза препарата составляет 200 мг в день (однократным введением или по 100 мг через каждые 12 часов). Длительность лечения зависит от тяжести и формы инфекции. Обычно используется в течение 3-5 дней. При хорошей переносимости лекарственного средства и/или в случае острой необходимости парентеральное введение продлевают до 7 дней. В дальнейшем переходят на прием капсул (только по показаниям врача).
• Для лечения первичного или вторичного сифилиса доза препарата составляет 300 мг в день. Терапию продолжают не меньше 10 дней (возможна замена внутривенного введения на пероральный прием препарата).
• При воспалительных заболеваниях органов малого таза (в стадии обострения) женщинам вводят по 100 мг раствора каждые 12 часов внутривенно. Возможно комбинированное лечение с цефалоспоринами III поколения. При стабилизации состояния больной, терапию продолжают приемом капсул по 100 мг 2 раза в день на протяжении 14 дней.
• У детей старше 8 лет дозы Доксициклина рассчитывают, исходя из веса тела пациента. В первый день лечения рекомендуемая дневная доза составляет 4 мг/кг веса в 1 или 2 введения. Затем — по 2-4 мг/кг веса в день в 1 или 2 введения. У детей с весом тела более 45 кг используют дозы, указанные для взрослых.

Приготовление инфузионного раствора производят в два этапа. На первом этапе содержимое ампулы (флакона) разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 10 мл стерильной воды для инъекций. На втором этапе в полученный раствор добавляют 250 или 500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида.

Продолжительность инфузии зависит от дозы (0,1 или 0,2 г) и объема приготовленного раствора. Обычно она длится около 1-4 часов при скорости введения 60-80 капель в минуту.

Рекомендуемая длительность инфузии раствора, содержащего 100 мг доксициклина в концентрации 0,5 мг/мл - 60 минут.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: повышение внутричерепного давления (головная боль, отек диска зрительного нерва, ухудшение аппетита, рвота), токсическое воздействие на нервную систему (неустойчивость или головокружение). После отмены приема данное состояние быстро купируется.
• Мочевыделительная система: увеличение содержания азота мочевины в сыворотке крови.
• Желудочно-кишечный тракт: запор, диарея, энтероколит, тошнота (за счет размножения резистентных штаммов стафилококков).
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, нейтропения.
• Аллергические проявления: кожный зуд, макулопапулезная сыпь, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, гиперемия кожи, лекарственная красная волчанка.
• Местные реакции: тромбофлебит в месте внутривенного введения препарата (особенно при продолжительном лечении).
• Другое: суперинфекция, фотосенсибилизация, изменение цвета зубной эмали, вагинальный, кишечный и орофарингеальный кандидоз (один из возможных симптомов - воспаление в аногенитальной зоне промежности).

Дополнительно для капсул. Пищеварительная система: боли в животе, кишечный дисбактериоз, анорексия, дисфагия, эзофагит, глоссит, транзиторное увеличение содержания в крови ферментов печени, билирубина, ЩФ. Аллергические проявления: эозинофилия; редко - отек Квинке.

Передозировка

Симптомы передозировки: при введении высоких доз, особенно у больных с функциональными нарушениями печени возможны нейротоксические реакции (судороги, тошнота, рвота, головокружения, нарушения сознания в результате повышения внутричерепного давления).

Лечение заключается в отмене препарата, промывании желудка с активированным углем, симптоматической терапии. Назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота Доксициклина не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Бассадо, Вибрамицин, Доксибене, Доксилан, Моноклин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Доксициклин — полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Воздействует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

• К препарату высокочувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; Actinomyces israeli; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Bordetella pertussis. Bacteroides spp., Treponema spp.. Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.
• Активен в отношении большинства возбудителей тяжелых инфекционных заболеваний: чумного (Yersinia spp.), туляремийного (Francisella tularensis), сибиреязвенного микробов (Bacillus anthracis), легионелл (Legionella spp.), бруцелл (Brucella spp.), холерного вибриона (Vibrio cholera), риккетсий (Rickettsia spp.), возбудителей сапа (Actinobacillus mallei), хламидий (возбудителей орнитоза (Chlamydia psittaci), пситтакоза (Rickettsiaformis psittacosi), трахомы (Chlamydia trachomatis;, венерической гранулемы (Calymmatobacterium granulomatis), малярии (Plasmodium falciparum), амебной дизентерии (Entamoeba histolytica).
• He действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.
• В меньшей степени, чем другие препараты тетрациклинового ряда, угнетает кишечную микрофлору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью воздействия. По степени антибактериальной активности превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, которая проявляется при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным воздействием.

Особые указания

Лиофилизат

• В связи с риском развития фотосенсибилизации следует избегать солнечных лучей и влияния искусственного ультрафиолетового облучения в период терапии и на протяжении 4-5 дней после нее.
• При продолжительном использовании требуется периодический контроль органов кроветворения и функции печени.
• Раствор препарата нельзя смешивать и вводить одновременно с другими лекарственными средствами.
• Характерное для тетрациклинов антианаболическое воздействие может быть причиной увеличения содержания азота мочевины в сыворотке крови.
• Доксициклин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому при возможности микст-инфекции нужно каждый месяц в течение 4 месяцев проводить серологический анализ.
• Все тетрациклины формируют стойкие комплексы с ионами кальция в костнообразующей ткани. В связи с этим прием препарата в период развития зубов приводит к гипоплазии и долговременному окрашиванию эмали в желто-серо-коричневый цвет.
• Во время инфузии раствор необходимо защищать от попадания прямых солнечных лучей, искусственного ультрафиолетового излучения и искусственного света из других источников. Также раствор следует использовать не позднее 72 часов после его приготовления.

Капсулы

• Доксициклин в данной лекарственной форме используют с особой осторожностью при функциональных нарушениях печени. Людям с заболеваниями почек коррекция дозы не требуется.
• Препарат не назначают детям в возрасте до 8 лет, поскольку тетрациклины (включая доксициклин) могут спровоцировать замедление продольного роста костей скелета.
• Для предотвращения местнораздражающего воздействия Доксициклина (ульцерация желудочно-кишечного тракта, гастрит, эзофагит) рекомендуется прием капсул в дневные часы, во время еды или запивая большим количеством жидкости (можно молоком).

При беременности и грудном вскармливании

Препарат нельзя принимать при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Нельзя применять пациентам, младше 12 лет и с весом меньше 45 кг.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

• Абсорбцию Доксициклина снижают антациды, которые содержат соли алюминия (Аl3+), кальция (Са2+) и магния (Mg2+), препараты железа (Fe), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния (Mg2+), колестирамин и колестипол. Их применение должно быть разделено интервалом в три часа.
• Препарат снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
• При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки, эффективность последних снижается. Уменьшает надежность контрацепции и увеличивает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
• При одновременном применении с метоксифлураном есть риск развития острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.
• Одновременное применение Доксициклина и ретинола провоцирует повышение внутричерепного давления.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей. Срок годности - 2 года (лиофилизат), 4 года (капсулы).

Цена в аптеках

Цена Доксициклин за 1 упаковку начинается от 14 руб.