Плаквенил

Плаквенил - амебицидный, противомалярийныйпрепарат, используемый в качестве иммунодепрессанта. Производит мощное иммунодепрессивное действие.

Действующее вещество

Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine).

Форма выпуска и состав

Плаквенил выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, белого цвета, круглых, двояковыпуклых с гравировкой «HCQ» на одной стороне и «200» — на другой. Упаковывается в блистеры по 10 штук.

Показания к применению

Плаквенил применяется при следующих заболеваниях и состояниях:

• Ревматоидный артрит;
• ювенильный ревматоидный артрит;
• системная красная волчанка;
• дискоидная красная волчанка;
• малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum).

Также назначается для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum и для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Противопоказания

Ретинопатия; детский возраст (при необходимости длительной терапии у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг); беременность; наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы); повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

С осторожностью следует применять Плаквенил при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); при гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе); при тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе); при поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции; при почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени дозу следует подбирать под контролем концентрации гидроксихлорохина в плазме); при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях; при гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Инструкция по применению Плаквенил (способ и дозировка)

Таблетки предназначены только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Лечение ревматоидного артрита

Для проявления терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлорохина, прием следует прекратить.

Взрослые (включая лиц пожилого возраста: доза не должна превышать 6,5 мг/кг массы тела в сутки (рассчитывается по идеальной, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200 мг, или 400 мг в сутки.

У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно, начальная доза по 400 мг ежедневно в несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффективности поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Дети: доза не должна превышать 6,5 мг/кг массы тела (исходя из идеальной массы тела), поэтому для детей с массой тела менее 31 кг не предназначены таблетки 200 мг.

Лечение системной красной волчанки

Взрослые: 400 мг 1 — 2 раза в сутки в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение Плаквенила в меньшей дозе от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

С целью профилактики острых приступов малярии, вызванных Plasmodium malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum: взрослые – 400 мг еженедельно в один и тот же день недели; дети - еженедельная доза составляет 6,5 мг/кг (для расчета берется идеальная масса тела), однако вне зависимости от массы тела доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию препаратом следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослые — 800 мг, дети — 12,9 мг/кг идеальной массы тела (но не более 800 мг), разделенную на 2 приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.

Для лечения острых приступов малярии: взрослые — 800 мг, затем через 6 — 8 ч еще 400 мг, затем в последующие 2 дня по 400 мг (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема в дозе 800 мг.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом идеальной массы тела.

Дети: общая доза 32 мг/кг (но не более 2 г) в течение 3 дней по следующей схеме:

• первая доза — 12,9 мг/кг (не более однократной дозы 800 мг);
• вторая доза — 6, 5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой дозы;
• третья доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;
• четвертая доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax, необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Побочные эффекты

Плаквенил имеет ряд побочных действий: головная боль, психоз, эмоциональная лабильность, судороги, нарушение аккомодации, тугоухость; развитие миопатии и нейромиопатии; помутнение или отек роговицы, нарушение четкости зрения, шум в ушах; гипертрофия миокарда, атрофия зрительного нерва, кератопатия, AV блокада, ухудшение аппетита, нарушение функции печени, нейтропения, рвота; аллергические реакции в различных проявлениях.

Редко отмечается нарушение пигментации кожи, облысение и зуд, вызванные применением данного препарата.

Передозировка

Передозировка препарата особенно опасна у детей, даже при применении Плаквенила в дозе 1 — 2 г возможен летальный исход.

В случае передозировки возможно появление следующих симптомов: головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания.

Так как эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка (искусственно вызвать рвоту или провести промывание желудка), назначить активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

В случае необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

Аналоги Плаквенил

Аналоги по коду АТХ: Гидроксихлорохин, Иммард.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Препарат назначается в качестве противомалярийного, противовоспалительного и иммунодепрессивного средства при лечении малярии, хронического или острого ревматоидного артрита и хронической дискоидной или системной красной волчанки. Однако механизм его воздействия на организм до конца не изучен. Определенно можно сказать, что основное активное вещество Плаквенила гидроксихлорохин, выступая в роли умеренного иммуносупрессора, подавляет синтез ревматоидного фактора. Также гидроксихлорохин накапливается в лейкоцитах и подавляет активность многих ферментов (в частности протеаз и коллагеназы), которые и приводят к распаду хряща.

Особые указания

Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление.

Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях: суточная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов); почечная недостаточность; суммарная доза более 200 г; пациенты пожилого возраста; сниженная острота зрения.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и обеспечить тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.

С осторожностью рекомендуется применять Плаквенил при заболеваниях печени и почек. При тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина.

Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

Все больные, длительно получающие Плаквенил, должны периодически обследоваться у невролога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается мышечная слабость, препарат следует отменить.

Плаквенил не эффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость зрительного восприятия. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

При беременности и грудном вскармливании

Применения при беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери превышает риск для плода.

Не рекомендуется принимать препарат во время грудного вскармливания, так как гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

В детском возрасте

Плаквенил противопоказан в детском возрасте до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг). При необходимости длительной терапии у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов.

В пожилом возрасте

У пожилых пациентов используется в тех же дозировках, что и у взрослых.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, в начале приема гидроксихлорохина может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч, т.к. возможно снижение абсорбции гидроксихлорохина. При применении гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленного ниже лекарственного взаимодействия, которое было описано для хлорохина, но не наблюдалось при приеме гидроксихлорохина.

При одновременном применении Плаквенила с антибиотиками группы аминогликозидов происходит потенцирование угнетающего действия на нервно-мышечную передачу.

Циметидин подавляет метаболизм противомалярийных препаратов, что может привести к повышению их концентраций в плазме крови, что увеличивает риск развития побочных эффектов, особенно токсических.

Хлорохин проявляет антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина. На фоне применения хлорохина наблюдается уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.

Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Плаквенил за 1 упаковку начинается от 1 078 рублей.