Бусерелин

Бусерелин — противоопухолевое средство, обладающее антиандрогенным (снижение концентрации мужских половых гормонов в крови), антигонадотропным (подавление продукции гонадотропных гормонов гипофизом), антиэстрогенным (подавление эффектов, спровоцированных эстрогенами) действием.

Действующее вещество

Бусерелин (Buserelin).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде назального спрея.

Показания к применению

• миома матки;
• эндометриоз;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• гормонозависимый рак предстательной железы третьей и четвертой стадии;
• рак молочной железы (при условии сохраненного менструального цикла и наличии рецепторов к прогестерону/эстрадиолу);
• ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение);
• бесплодие (Бусерелин Депо используют для стимуляции овуляции).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению Бусерелин Лонг и лекарства в виде спрея — беременность и гиперчувствительность пациента к компонентам препарата.

С осторожностью препарат назначают пациентам с обструкцией мочевыводящих путей в анамнезе и раком предстательной железы метастазировал в позвоночник. У таких больных возрастает риск обострения заболевания на начальном этапе лечения.

Инструкция по применению Бусерелин (способ и дозировка)

В ходе терапии эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия Бусерелин вводится в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза при полном нажатии помпы — 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза в день через каждые 6-8 часов: утром, днем и вечером. Терапию препаратом следует начинать в первый или второй день менструального цикла. Длительность курса лечения составляет 4-6 месяцев.

При терапии бесплодия путем экстракорпорального оплодотворения Бусерелин вводится интраназально по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 3-4 раза в день через каждые 5-7 часов. Суточная доза 900-1200 мкг. Первый прием препарата должен припадать на начало фолликулиновой (на 2-й день) или средину лютеиновой фазы (на 21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 2-2,5 недели при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от прежних показателей, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. Иногда проводится коррекция дозы.

Побочные эффекты

После приема средства у пациентов могут возникать аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, покраснение кожных покровов. Очень редко проявляется бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Могут наблюдаться следующие побочные действия:

• со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость и нарушение сна, усталость и нервозность, снижение памяти и концентрации внимания, депрессия, эмоциональная лабильность;
• со стороны эндокринной системы: повышенное потоотделение, так называемые «приливы», боли внизу живота, снижение либидо, сухость влагалища, деминерализация костей;
• со стороны органов чувств: нарушение зрения и слуха, шум в ушах, повышенное глазное давление;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение сердцебиения (тахикардия), повышение артериального давления;
• со стороны ЖКТ: жажда, тошнота и рвота, нарушение аппетита, диарея или запор, уменьшение или увеличение массы тела.

В единичных случаях у пациентов отмечаются носовые кровотечения, отечность стоп и лодыжек, боли в спине и суставах, усиление или ослабление роста волос, тромбоэмболия легочной артерии.

В редких случаях в течение первых недель лечения возникают кровотечения, подобные менструальным.

Передозировка

Случаи передозировки не зафиксированы.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Бусерелин Депо, Бусерелин Лонг, Супрефакт.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• На начальном этапе лечения препаратом происходит стимуляция высвобождения гонадотропинов, вследствие чего у пациентов отмечают кратковременный рост концентрации половых гормонов в крови.
• Спустя две недели наступает блокада гонадотропной функции гипофиза: секреция фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов прекращается, в результате чего происходит угнетение синтеза половых гормонов в яичниках, отмечается снижение уровня основного женского гормона (эстрадиола) в плазме крови, вплоть до постклимактерических показателей. Возникает так называемый эффект «медикаментозной псевдоменопаузы».
• При длительном применении Бусерелина Депо в процессе лечения рака предстательной железы отмечается значительное снижение уровня тестостерона (главного мужского гормона) в плазме крови. Возникает эффект «фармакологической кастрации».
• При эндометриозе проводят предоперационное лечение Бусерелином. Такая терапия помогает уменьшить размер патологических очагов, сократить их кровоснабжение и уменьшить воспаление. Назначение Бусерелина Депо в случае послеоперационной терапии эндометриоза объясняется тем, что препарат позволяет сгладить выраженность спаечного процесса, а также снизить частоту рецидивов.
• Действие препарата является обратимым, то есть после прекращения его приема уровень тестостерона и эстрогенов в крови постепенно восстанавливается.

Особые указания

• Больным, страдающим депрессией, следует принимать под строгим контролем врача.
• Индукция овуляции проводится под тщательным медицинским наблюдением.
• Повторять курс терапии можно после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.
• У пациентов, которые пользуются контактными линзами, иногда наблюдается раздражение глаз.
• Прием Бусерелин с оперативным лечением эндометриоза способствует уменьшению размеров патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления. Это влияет на время операции, также снижает частота послеоперационных рецидивов и уменьшает образование спаек.

При беременности и грудном вскармливании

В период беременности и грудного вскармливания следует отказаться от приема препарата.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с другими препаратами на основе половых гормонов (например, в режиме индукции овуляции), может возникать синдром гиперстимуляции яичников.

Прием Бусерелина с гипогликемическими средствами может снижать их эффективность.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре +8…+25°C, в сухом недоступном для детей и прямых солнечных лучей месте. Срок годности препарата — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Бусерелин спрея начинается от 584 рублей, порошка для приготовления суспензии — от 4 263 рублей.