Дормикум

Дормикум — противосудорожное, миорелаксирующее, анксиолитическое, снотворное лекарственное средство.

Действующее вещество

Мидазолам (Midazolamum).

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках и в форме раствора для в/в введения. Таблетки реализуются в блистерах по 10, 20, 30 или 100 штук. В картонной пачке 1, 2, 3 или 10 блистеров. Раствор для инъекций реализуется в стеклянных ампулах объемом по 1 и 3 мл, помещенных в картонные коробки или контурные ячейковые упаковки по 5, 10 или 25 шт.

Показания к применению

Дормикум назначается в следующих случаях:

• Вводный наркоз.
• Продолжительная седация в интенсивной терапии.
• Премедикация перед вводным наркозом.
• Седация с сохранением сознания перед или во время лечебных или диагностических процедур, проводимых под местной анестезией (или без нее).
• Комбинированная анестезия (в качестве седативного компонента).

Противопоказания

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Закрытоугольная глаукома.
• Период родовой деятельности.
• Острая легочная недостаточность, острая дыхательная недостаточность.
• Хроническая обструктивная болезнь легких (тяжелое течение).
• Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ухудшением жизненно важных функций.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Дормикум (способ и дозировка)

Дозировка подбирается индивидуально с дальнейшим титрованием для безопасного достижения нужного терапевтического эффекта. Мидазолам следует вводить в/в капельно медленно.

Таблетки принимаются внутрь в дозе 7,5-15 мг. Прием осуществляется непосредственно перед сном.

Препарат действует примерно через 2 минуты после в/в введения. Максимальный эффект наступает через 5-10 минут.

Для седации с сохранением сознания перед диагностической или хирургической процедурой, препарат вводят в/в капельно. При необходимости можно повторить введение.

Скорость введения Дормикума для взрослых — приблизительно 1 мг в 30 сек.

Начальная доза для пациентов старше 60 лет — 2-2,5 мг, вводится за 5-10 минут до начала процедуры. При необходимости повторяют введение в дозе 1 мг. Средняя суммарная доза — 3,5-7,5 мг. Обычно доза не превышает 5 мг.

Пациентам старше 60 лет, находящиеся в крайне тяжелом состоянии или с высокой степенью риска следует принимать сниженную начальную дозу — 0,5-1 мг. Вводят ее за 5-10 мин до начала процедуры. При необходимости повторяют введение в аналогичной дозе. Обычно достаточно суммарной дозы 3,5 мг.

Детям в/в введение препарата проводится медленным титрованием до получения терапевтического эффекта. Начальную дозу Дормикума вводят в течение 2-3 минут. Затем нужно выждать еще 2-5 минут для оценки седативного эффекта. При необходимости усиления седации, дозу продолжают титровать до достижения необходимого эффекта. Детям грудного возраста и детям младше 5 лет могут потребоваться большие дозы, чем детям старшего возраста.

Дети младше 6 месяцев особенно склонны к обструкции дыхательных путей и гиповентиляции, поэтому применение препарата Дормикум в целях седации с сохранением сознания у детей младше 6 месяцев не рекомендуется, кроме случаев, когда возможная польза превышает потенциальные риски. В этих случаях крайне важно титровать дозу мелкими «шагами» до достижения клинического эффекта, а также тщательно наблюдать за пациентами. Начальная доза должна быть минимально возможной при имеющихся технических характеристиках используемого оборудования

Детям в возрасте от 6 мес до 5 лет начальная доза составляет 0.05-0.1 мг/кг. Для достижения желаемого эффекта суммарная доза может быть увеличена до 0.6 мг/кг, однако она не должна превышать 6 мг. При введении более высоких доз возможно развитие продолжительной седации и риска гиповентиляции (см. раздел «Особые указания»).

Детям 6-12 лет вводят препарат в начальной дозе — 0,025-0,05 мг/кг. Суммарная доза может составлять 0,4 мг/кг, но не должна превышать 10 мг. При введении препарата в высоких дозах может развиваться продолжительная седация и риск гиповентиляции.

Дозы для детей 13-16 лет — такие же, как для взрослых.

При в/м введении детям от 1 года до 16 лет доза — 0,05-0,15 мг/кг, вводится за 5-10 минут до процедуры. Обычно суммарная доза не превышает 10 мг.

При массе тела менее 15 кг раствор мидазолама с концентрацией более 1 мг/мл не вводится. Растворы с более высокой концентрацией необходимо разводить до концентрации 1 мг/мл.

Премедикация Дормикумом до процедуры оказывает седативное действие, а также вызывает предоперационную амнезию. Для премедикации препарат вводят в/в или в/м глубоко в мышцу за 20-60 мин до вводного наркоза.

После введения препарата требуется наблюдение за пациентом.

Для предоперационной седации и устранения памяти на предоперационные события вводят 1-2 мг в/в. При необходимости повторяют введение в/м или в/м в дозе 0,07-0,1 мг/кг.

Пожилым старше 60 лет, в крайне тяжелом состоянии, пациенты с высокой степенью риска требуют снижения дозы.

Рекомендуемая начальная доза при в/в введении — 0,5 мг. Дозу повышают медленным титрованием. Перед повторным введением необходимо выждать 2-3 минуты. Для в/м введения требуется 0,025-0,05 мг/кг.

Дозы в пределах 0,08-0,2 мг/кг при в/м введении — эффективные и безопасные. Препарат вводится глубоко в мышцу за 30-60 мин до вводного наркоза.

При использовании Дормикума для вводного наркоза перед введением других анестетиков, индивидуальная реакция больных может отличаться.

Желаемый уровень седации достигается путем ступенчатого титрования дозы. Индукционную дозу препарата вводят в/в медленно, дробно. Каждое последующее введение препарата в дозе 5 мг, проводят в течение 20-30 секунд, делая 2-х минутные интервалы.

Больным старше 60 лет доза 0,2 мг/кг вводится в/в на протяжении 20-30 секунд с 2 минутным интервалом для оценки эффекта. Дозу можно увеличить до 0,3-0,35 мг/кг. Вводится внутривенно на протяжении 20-30 секунд.

Больным старше 60 лет, пациентам в крайне тяжелом состоянии, а также с высокой степенью риска при отсутствии премедикации, вводят наименьшие индукционные дозы 0,15-0,2 мг/кг. При наличии премедикации, рекомендуется в/в введение 0,05-0,15 мг/кг на протяжении 20-30 секунд, выжидая 2 минуты.

Дормикум не применяется для вводного наркоза и в качестве седативного компонента при комбинированной анестезии у детей.

Пациентам старше 60 лет применение Дормикума в качестве седативного компонента при комбинированной анестезии проводится путем дробного в/в введения малых доз (0,03-0,1 мг/кг), либо путем непрерывной в/в инфузии в дозе 0,03-0,1 мг/кг в час, обычно в сочетании с анальгетиками.

Взрослым в/в нагрузочную дозу 0,03-0,3 мг/кг вводят дробно, медленно. Каждую повторную дозу в 1-2,5 мг вводят в течение 20-30 секунд с 2-минутными интервалами.

Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией нагрузочную дозу снижают или не вводят вообще.

В/в поддерживающая доза — 0,03-0,2 мг/кг в час. Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией поддерживающую дозу уменьшают.

Детям младше 6 месяцев вводят препарат путем непрерывной в/в инфузии.

Начальная доза для новорожденных с гестационным возрастом <32 недель Дормикум –0,03 мг/кг/ч (0,5 мкг/кг/мин), для новорожденных с гестационным возрастом >32 недель и детям младше 6 месяцев — 0,06 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин).

В/в нагрузочную дозу не вводят, в первые несколько часов проводят инфузию несколько быстрее для достижения терапевтического эффекта. Скорость инфузии нужно часто и тщательно пересматривать. Также контролируют частоту дыхания и насыщение кислородом.

Детям старше 6 месяцев, находящимся на искусственной вентиляции легких, а также интубированным нагрузочная доза — 0,05–0,2 мг/кг. Ее вводят в/в медленно не менее чем в течение 2-3 минут. Затем переходят на непрерывную в/в инфузию в дозе 0,06-0,12 мг/кг/ч (1-2 мкг/кг/мин). При необходимости скорость инфузии можно увеличивать или уменьшать (обычно на 25%).

Если инфузию препарата начинают больным с нарушениями гемодинамики, обычную нагрузочную дозу необходимо титровать постепенно, контролируя гемодинамические показатели. В данном случае имеется риск угнетения дыхания.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

• Сердечно-сосудистая система: выраженные кардиореспираторные проявления — снижение АД, изменения ритмичности миокарда, остановка сердца, преждевременное сокращение желудочков, ритм атриовентрикулярного соединения, вазовагальный криз, вазодилатация. Риск появления данных реакций повышается у геронтологической группы пациентов, а также у людей с нарушениями сердечной деятельности и дыхания в анамнезе.
• Центральная и периферическая нервная система: ретроградная амнезия, головная боль, удлинение седативного эффекта, нарушения речи, головокружение, нарушение сна, сонливость, потеря внимательности, повышенное чувство тревоги, несогласованная и беспорядочная двигательная активность, бред при выходе из наркоза, дозозависимая антероградная амнезия, расстройства голоса, интенсивные судорожные состояния у новорожденных, гипочувствительность, сопровождающаяся онемение и покалывание в месте инъекции. Обычно реакции возникают в конце процедуры.
• Дыхательная система: тяжелые кардиореспираторные явления, бронхоспазм, икота, угнетение дыхательной функции, обструкция, гипервентиляция, тахипноэ, свистящее, поверхностное дыхание.
• Иммунная система: проявления гиперчувствительности со стороны кожного покрова, сердечно-сосудистой системы, анафилактоидные реакции.
• ЖКТ: затрудненная дефекация, приступы тошноты, рвота, отрыжка, гипо- и гиперсекреция слюнных желез.
• Психика: чрезмерное эмоциональное возбуждение, сопровождающееся тревогой, страхом и судорогами, нарушения сознания, видения, эйфория, гиперактивность, гнев, агрессия, пароксизмы возбуждения (в геронтологии и педиатрии), физическое пристрастие (прямо пропорциональное длительности приема и дозе препарата).
• Органы чувств: двоение в глазах, снижение зрения, сужение зрачка, высокочастотные неконтролируемые колебательные движения глаз (нистагм), рефракционные нарушения, непроизвольные подергивания век, отсутствие равновесия, ощущение заложенности в ушах.
• Кожные покровы: эпидермальные высыпания (включая зудящие).
• Общие и местные реакции: тромбоз, тромбофлебит, болевой синдром и эритема в месте инъекции.
• Другое: у больных геронтологической группы повышается риск падений и переломов.

Передозировка

Симптомы передозировки: непроизвольные колебательные движения глазами, сонливость, нарушения речи, нарушения координации движений. При приеме чрезмерного количества препарата могут наблюдаться — апноэ, угнетение деятельности сердца, артериальная гипотензия, арефлексия. В редких случаях возникает кома, продолжающаяся несколько часов.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Мидазолам, Флормидал, Фулсед.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Бензодиазепин короткого действия. Мидазолам - относится к группе имидобензодиазепинов.

Наличие основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца позволяет мидазоламу образовывать с кислотами водорастворимые соли. Действие отличается быстрым началом и продолжительностью из-за быстрой биотрансформации. Благодаря низкой токсичности, мидазолам имеет большой терапевтический интервал.

Мидазолам стимулирует ионотропные рецепторы ГАМКА, расположенные в ЦНС. В присутствии ГАМК мидазолам связывается с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора, что активирует рецептор ГАМК и снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга. В результате мидазолам производит седативный и снотворный, анксиолитический, противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффект.

Мидазолам оказывает очень быстрое седативное и выраженное снотворное действие.

После введения препарата отмечается непродолжительная антероградная амнезия.

Особые указания

Дормикум назначается с особой осторожностью пациентам с тяжелыми формами дыхательной недостаточности, органическими повреждениями головного мозга, при нефро- и гепатопатологии, крайне тяжелом состоянии больного, сердечной недостаточности, дисфункциональных нарушениях дыхания, повышенной утомляемости и слабости поперечнополосатой мускулатуры (миастения), больным геронтологической группы.

Дормикум можно использовать только при наличии реанимационного оборудования. Это требование связано с риском угнетения сократительной способности миокарда и остановкой дыхания. Также возможно развитие тяжелых кардиореспираторных явлений. Вероятность подобных реакций повышается при слишком быстром введении раствора или при применении больших доз препарата.

При использовании Дормикума в условиях стационара больной может быть выписан лишь после осмотра анестезиолога. При выписке из клиники ему требуется сопровождающее лицо.

При проведении премедикации обязательным является тщательный надзор за состоянием пациента. Это связано с индивидуальной чувствительностью к препарату и риском развития симптомов передозировки.

Резкая отмена Дормикума, особенно после длительного внутривенного введения (более 2-3 дней), может сопровождаться признаками абстиненции, поэтому дозу нужно уменьшать постепенно.

Особая осторожность требуется при выполнении седации у недоношенных новорожденных (родившихся на 36 неделе), если они не интубированы. У этой группы пациентов необходимо избегать быстрого введения раствора. Обязательным является мониторирование частоты дыхания.

Дети младше 6 месяцев склонные к гиповентиляции и обструкции дыхательных путей. Важно крайне осторожно титровать дозу, увеличивая ее мелкими «шагами» до получения клинического эффекта.

Особую осторожность нужно соблюдать при введении препарата пациентам с миастенией.

Необходимо избегать использования раствора у больных, страдающих алкоголизмом, а также имеющих наркотическую зависимость в анамнезе.

Во время терапии следует избегать управления автотранспортом и работы со сложными механизмами, так как препарат может вызвать нарушение мышечных функций, снижение концентрации внимания и амнезию. Возобновление этой деятельность должно осуществляться с разрешения лечащего врача.

При беременности и грудном вскармливании

Дормикум не следует назначать беременным, если только нет более безопасной альтернативы. Применение препарата в последнем триместре беременности или в больших дозах в ходе первого периода родов приводит к нарушениям сердечного ритма у плода, гипотонии, нарушению сосания, гипотермии и умеренному угнетению дыхания у новорожденного. Также имеется вероятность формирования физической зависимости с определенным риском синдрома абстиненции в постнатальном периоде.

В период лактации при необходимости приема препарата рекомендуется прервать грудное вскармливание.

В детском возрасте

Дормикум назначается с особой осторожностью недоношенным детям (из-за риска развития апноэ) и новорожденным младше 6 месяцев.

В пожилом возрасте

Дормикум назначается с особой осторожностью больным старше 60 лет.

При нарушениях функции почек

Дормикум назначается с особой осторожностью при функциональных нарушениях почек.

При нарушениях функции печени

Дормикум назначается с особой осторожностью при функциональных нарушениях печени.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием мидазолама с ингибиторами/индукторами изофермента CYP3A4 способен привести к изменению его метаболизма. В результате может возникать необходимость в изменении дозы мидазолама.

Рекомендуется избегать одновременного использования Дормикума с препаратами, угнетающими ЦНС и/или алкоголем. В таких случаях есть риск усиления клинических эффектов препарата, развития выраженной седации, а также угнетения сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности (клинически значимого).

Дормикум можно сочетать с антихолинергическими препаратами.

Кетоконазол в 5 раз увеличивает концентрацию в/в введенного мидазолама в плазме.

Флуконазол и итраконазол в 2-3 раза увеличивают плазменную концентрацию в/в введенного мидазолама в плазме. Позаконазол в 2 раза увеличивает концентрацию в/в введенного мидазолама в плазме..

Эритромицин увеличивает в 1,6-2 раза уровень мидазолама в плазме.

Кларитромицин увеличивает до 2,5 раз концентрацию мидазолама в плазме крови.

При совместном приеме мидазолама с лопинавиром и ритонавиром концентрация мидазолама увеличивается в 5,4 раза в плазме.

Циметидин увеличивает равновесное содержание мидазолама на 26% в крови.

Однократный прием дилтиазема увеличивает концентрацию мидазолама на 25% в плазме.

Аторвастатин в 1,4 раза увеличивает уровень мидазолама в крови.

Нефазодон увеличивает концентрацию мидазолама в 4,6 раз в плазме.

Хлорзоксазон уменьшает величины соотношения α-гидроксимидазолам/ мидазолам, что указывает на ингибирующий эффект хлороксазона на изофермент CYP3A4.

Экстракт корня эхинацеи пурпурной на 20% уменьшает концентрацию мидазолама в плазме.

Зверобой обыкновенный уменьшает плазменную концентрацию мидазолама приблизительно на 20-40%.

Существует риск вытеснения мидазолама из связи с белками плазмы вальпроевой кислотой.

Совместное введение мидазолама с другими седативными и снотворными средствами, включая алкоголь, может привести к усилению седативного и снотворного эффектов. Подобное взаимодействие возможно при приеме опиатов и опиоидов, антипсихотических средств, используемых в качестве анксиолитиков или снотворных средств, барбитуратов, пропофола, этомидата, также при одновременном приеме мидазолама с антидепрессантами с седативным действием, антигистаминовыми средствами и гипотензивными средствами центрального действия.

Спинальная анестезия может усиливать седативный эффект мидазолама. Уменьшение дозы мидазолама требуется при сочетании с лидокаином или бупивакаином.

Препараты, активирующие деятельность головного мозга, улучшающие память, внимание такие, как ингибитор ацетилхолинэстеразы физостигмин, могут уменьшать снотворный эффект мидазолама.

Не следует разводить Дормикум 6% раствором декстрана со средней моллекулярной массой 50000-70000 Da в декстрозе. Также Дормикум нельзя смешивать со щелочными растворами.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более +30°С. Беречь от детей. Срок годности — 5 лет.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.