Сандостатин ЛАР

Сандостатин ЛАР — препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии.

Действующее вещество

Октреотид (Octreotide).

Форма выпуска

Сандостатин ЛАР выпускается в форме микросфер для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций.

Препарат реализуется в стеклянных флаконах вместимостью 5 мл в комплекте с иглами стерильными (2 шт.) и растворителем (шприцы 2,5 мл 1 шт.). Флаконы помещают в картонные пачки.

Состав

Вспомогательные вещества: маннитол, гликолевой и молочной кислот сополимер.

Растворитель: маннитол, вода для инъекций, кармеллоза натрия.

Показания

Лечение пациентов с симптомами эндокринных опухолей поджелудочной железы и ЖКТ, когда введение Сандостатина (подкожно) помогает достичь адекватного контроля симптомов болезни:

• Гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона).
• ВИПомы.
• Глюкагономы.
• Карциноидные опухоли с симптомами карциноидного синдрома.
• Соматолиберинома (опухоль, для которой характерна гиперпродукция рилизинг-фактора гормона роста).
• Инсулиномы (для поддерживающей терапии и для контроля гипогликемии в предоперационном периоде).

Лечение акромегалии в следующих случаях:

• При отсутствии достаточного эффекта от лучевой терапии или хирургического лечения, а также для краткосрочного лечения после лучевой терапии до тех пор, пока не разовьется ее эффект.
• Когда адекватный контроль симптомов болезни осуществляется за счет введения Сандостатина (подкожно).

Лечение пациентов с несекретирующими и секретирующими распространенными нейроэндокринными опухолями червеобразного отростка, слепой, подвздошной, тощей, поперечной ободочной, восходящей ободочной кишки или метастазами нейроэндокринных новообразований без первично выявленного очага.

Противопоказания

Противопоказанием к приему Сандостатина ЛАР является гиперчувствительность к составляющим компонентам препарата.

С осторожностью препарат назначается больным с сахарным диабетом, холелитиазом, во время беременности и грудного вскармливания (лактации).

Способ применения и дозировка

Требуется применять только гомогенную суспензию. Готовить ее следует непосредственно перед введением.

Необходимо выдержать шприц с растворителем и флакон с порошком при комнатной температуре. Слегка постукивая по флакону, нужно добиться, чтобы вещество равномерно распределилось по дну флакона. При этом флакон необходимо держать строго в вертикальном положении.

Затем снять крышку с флакона содержащего Сандостатин ЛАР, а со шприца с растворителем — наконечник. Надеть на шприц иглу, прилагающуюся в комплекте.

Продезинфицировать спиртовым тампоном резиновую пробку флакона. Ввести во флакон с препаратом иглу, проткнув центр пробки. Осторожно ввести растворитель во флакон, по внутренней стенке, не касаясь иглой содержимого флакона. Не рекомендуется впрыскивать растворитель непосредственно в порошок. Извлечь шприц из флакона.

Когда порошок полностью пропитается растворителем (примерно за 2-5 минут), следует проверить наличие сухого вещества у дна и стенок флакона. При этом флакон нельзя переворачивать. При обнаружении остатков сухого порошка, необходимо оставить флакон до полного пропитывания.

Убедившись в отсутствии сухого порошка, флакон нужно вращать 30-60 секунд пока не образуется однородная суспензия. Запрещается встряхивать флакон, так как это может привести к непригодности суспензии.

Далее нужно быстро вставить во флакон иглу через резиновую пробку. Наклонив флакон под углом 45°, и опустив срез иглы вниз, медленно набрать всю суспензию в шприц. При наполнении шприца нельзя переворачивать флакон — это может повлиять на количество отбираемой суспензии (препарат может оставаться на дне и стенках флакона).

Сразу же сменить иглу на шприце (вторая игла из упаковки).

Препарат необходимо вводить сразу же после приготовления. Чтобы достичь однородности суспензии шприц следует аккуратно перевернуть и удалить из него воздух. Продезинфицировать место инъекции спиртовым тампоном. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу. Чтобы убедиться в отсутствии повреждений сосуда, нужно слегка потянуть поршень шприца назад. Ввести суспензию внутримышечно с постоянным нажимом на поршень. При попадании в кровеносный сосуд требуется поменять место инъекции и иглу. При закупоривании иглы, следует заменить ее на другую (такого же диаметра). При повторном введении препарата правую и левую стороны ягодиц чередуют.

При эндокринных опухолях поджелудочной железы и ЖКТ для пациентов, у которых использование препарата Сандостатин обеспечивает контроль проявлений болезни, рекомендуемая начальная доза Сандостатин ЛАР — 20 мг каждые 4 недели. Подкожное введение препарата Сандостатин нужно продолжать еще на протяжении 2 недель после первой инъекции Сандостатин ЛАР.

Пациентам, не принимавшим ранее Сандостатин, требуется начинать лечение именно с подкожного введения Сандостатина в дозе 0,1 мг 3 раза в день в течение примерно 2 недель для оценки его переносимости и эффективности. Только после этого рекомендуется принимать Сандостатин ЛАР по указанной выше схеме.

В случае, когда лечение препаратом Сандостатин ЛАР на протяжении 3 месяцев обеспечивает адекватный контроль биологических маркеров и клинических проявлений болезни, дозу препарата Сандостатин ЛАР можно снизить до 10 мг каждые 4 недели.

Если же после 3 месяцев лечения Сандостатином ЛАР удалось получить лишь частичный контроль проявлений, дозу лекарственного средства можно повысить до 30 мг каждые 4 недели.

При несекретирующих и секретирующих распространенных нейроэндокринных опухолях червеобразного отростка, слепой, подвздошной, тощей, поперечной ободочной и восходящей ободочной кишки, или метастазах нейроэндокринных новообразований без первично выявленного очага оптимальная доза Сандостатина ЛАР составляет 30 мг каждые 4 недели. При этом лечение препаратом следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухоли.

У пациентов с циррозом печени нет необходимости корректировать режим дозирования Сандостатина ЛАР.

При использовании Сандостатина ЛАР у больных с функциональными нарушениями почек коррекция дозы препарата не требуется.

При внутримышечном введении Сандостатина ЛАР пациентам в возрасте 65 лет и старше нет необходимости менять режим дозирования.

На фоне терапии Сандостатином ЛАР в отдельные дни может отмечаться усиление клинических симптомов, характерных для эндокринных опухолей поджелудочной железы и ЖКТ. Это может происходить в первые 2 месяца лечения, пока не будут достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме. В данном случае рекомендуется дополнительное подкожное введение Сандостатина в дозе, использовавшейся до начала лечения Сандостатином ЛАР.

При акромегалиидля пациентов, у которых подкожное введение Сандостатина помогает достичь адекватного контроля симптомов болезни, рекомендуемая начальная доза Сандостатина ЛАР составляет 20 мг каждые 4 недели на протяжении 3 месяцев. Начинать терапию препаратом рекомендуется на следующий день после последнего подкожного введения Сандостатина. В дальнейшем дозу корректируют с учетом концентрации в сыворотке ИФР 1 и ГР, а также клинических проявлений. Если после 3 месяцев терапии не удалось достичь адекватного биохимического и клинического эффекта, дозу можно повысить до 30 мг, вводимых каждые 4 недели.

Если после 3 месяцев терапии Сандостатином ЛАР в дозе 20 мг наблюдается стойкая нормализация концентрации ИФР 1, понижение сывороточной концентрации ГР ниже 1 мкг/л и исчезновение обратимых признаков акромегалии, дозу препарата можно уменьшить до 10 мг каждые 4 недели. Тем не менее, у пациентов, получающих относительно небольшую дозу лекарственного средства, необходимо продолжать тщательно контролировать симптомы заболевания, а также сывороточные концентрации ИФР 1 и ГР.

У больных, получающих стабильную дозу Сандостатина ЛАР, определение уровня ИФР 1 и ГР нужно проводить каждые 6 месяцев.

Для больных, у которых лучевая терапия и хирургическое лечение недостаточно эффективны или полностью неэффективны, а также для пациентов, нуждающихся в кратковременном лечении после курса лучевой терапии (до развития ее эффекта), рекомендуется выполнить короткий пробный курс лечения подкожными инъекциями Сандостатина (для оценки общей переносимости препарата и его эффективности). Только после этого можно перейти на использование Сандостатина ЛАР по указанной выше схеме.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

• Центральная нервная система: часто — головокружение; очень часто — головная боль.
• Пищеварительная система: часто — рвота, чувство тяжести или наполнения живота, диспепсия, стеаторея, изменение цвета стула, мягкая консистенция стула, анорексия, нарушение коллоидной стабильности желчи (формирование микрокристаллов холестерина), холецистит, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит, гипербилирубинемия; очень часто — боль в животе, диарея, запор, приступы тошноты, холелитиаз, метеоризм.
• Эндокринная система: часто — гипотиреоз либо дисфункция щитовидной железы (понижение уровня ТТГ, свободного и общего тироксина), нарушение толерантности к глюкозе, гипогликемия; очень часто — гипергликемия.
• Сердечно-сосудистая система: иногда — тахикардия; часто — аритмия, брадикардия.
• Дыхательная система: часто — одышка.
• Местные реакции: часто — боль в месте введения препарата.
• Аллергические проявления: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
• Дерматологические реакции: часто — крапивница, сыпь, зуд, выпадение волос.
• Другое: иногда — дегидратация.

Сообщалось о случаях передозировки препарата в дозах от 100 мг до 163 мг в месяц. При этом единственным нежелательным явлением было развитие гиперемии.

При использовании препарата в дозе от 60 мг в месяц до 90 мг каждые 2 недели у пациентов со злокачественными новообразованиями наблюдались следующие нежелательные явления: повышенная утомляемость, тревога, депрессия, частое мочеиспускание, снижение концентрации внимания.

Особые указания

Поскольку нормализация уровня ИРФ-1 и снижение уровня ГР на фоне лечения октреотидом может вести к восстановлению способности к деторождению у пациенток с акромегалией, при использовании Сандостатина ЛАР женщинам детородного возраста необходимо применять надежные способы контрацепции.

В случае развития брадикардии на фоне использования препарата следует уменьшить дозы блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов и тех лекарственных средств, которые влияют на водно-электролитный баланс.

При применении препарата на протяжении длительного периода времени следует контролировать функцию щитовидной железы.

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, требуется тщательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно увеличение размеров новообразований с появлением таких осложнений, как сужение поля зрения. В данном случае целесообразно рассмотреть необходимость использования других методов лечения.

Опыт длительного лечения Сандостатином ЛАР пациентов с опухолями поджелудочной железы, ЖКТ и акромегалией, свидетельствует о том, что данный препарат, по сравнению с подкожным введением Сандостатина, не ведет к повышению частоты образования в желчном пузыре конкрементов (камней). Тем не менее перед началом лечения Сандостатином ЛАР и примерно каждые 6 месяцев в процессе терапии рекомендуется проведение УЗИ желчного пузыря. Конкременты в желчном пузыре (если они обнаруживаются) обычно бессимптомные. При наличии клинических проявлений показано оперативное вмешательство или консервативное лечение (к примеру, использование препаратов желчных кислот).

У некоторых больных октреотид может менять абсорбцию жиров в кишечнике.

При применении Сандостатина ЛАР у больных с указанным в анамнезе дефицитом витамина B12 должен быть контроль содержания цианокобаламина в организме.

У пациентов с сахарным диабетом I типа препарат понижает потребность во вводимом инсулине, так как влияет на обмен глюкозы в организме.

У пациентов с инсулиномами на фоне терапии октреотидом может наблюдаться увеличение продолжительности и выраженности гипогликемии, поэтому им показано систематическое наблюдение.

Рекомендации по своевременному выявлению конкрементов желчного пузыря и по ведению пациентов во время лечения Сандостатином ЛАР:

• До назначения препарата требуется сделать исходное УЗИ желчного пузыря.
• Во время терапии Сандостатином ЛАР рекомендуется выполнять повторные УЗИ желчного пузыря с интервалами 6 месяцев.
• Если еще до начала лечения обнаружены конкременты желчного пузыря, следует оценить потенциальные преимущества лечения медпрепаратом по сравнению с возможным риском, связанным с их наличием.

Ведение больных, у которых конкременты желчного пузыря образуются во время лечения Сандостатином ЛАР:

• При наличии камней с клинической симптоматикой использование препарата можно продолжить (оценивая соотношение польза/риск) или прекратить. В любом случае пациента следует лечить так же, как и в иных случаях желчнокаменной болезни с клиническими признаками. Медикаментозное лечение, как правило, включает одновременный прием препаратов желчных кислот (к примеру, монотерапии урсодезоксихолевой кислотой или урсодезоксихолевая кислота в сочетании с хенодезоксихолевой кислотой) под контролем УЗИ — до полного исчезновения конкрементов.
• При бессимптомном наличии камней в желчном пузыре использование препарата можно продолжить (оценивая соотношение польза/риск) или прекратить. В любом случае не нужно предпринимать никаких других мер, помимо продолжения проведения осмотров.

Существует ограниченный опыт использования препарата у детей и подростков младше 18 лет.

Данных о влиянии Сандостатина ЛАР на способность к работе с механизмами и вождению автотранспорта не имеется.

Условия и сроки хранения

Хранить вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре от +2 до +8 °С (в холодильнике).

Беречь от детей.

Срок годности — 3 года.

В день инъекции ампулу с растворителем и флакон с лекарственным средством можно хранить при температуре ниже +25 °С.