Велкейд

Велкейд — противоопухолевый препарат, применяющийся для лечения множественной миеломы (злокачественное заболевание крови) и мантийноклеточной лимфомы.

Действующее вещество

Бортезомиб

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде лиофизилата для приготовления раствора во флаконах 10 мл с 38,5 мг препарата, что соответствует 3,5 мг бортезомиба. Один флакон упакован в блистер и картонную пачку.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Показания к применению

Велкейд применяют для терапии:

• множественной миеломы (как составляющую комбинированной терапии первой линии);
• множественной миеломы (в качестве терапии второй линии, у пациентов прошедших ранее терапию первой линии);
• мантийноклеточной лимфомы у пациентов, прошедших ранее лечение первой линии.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность пациента к бортезомибу;
• повышенная чувствительность больного к прочим компонентам, входящим в состав рассматриваемого препарата;
• тяжелые нарушения функций почек и печени;
• детский возраст (ввиду отсутствия опыта применения в лечении маленьких пациентов);
• беременность и период лактации (грудного вскармливания).

Инструкция по применению Велкейд (способ и дозировка)

Содержимое флакона с препаратом Велкейд растворяют в 0,9% растворе хлорида натрия. После чего приготовленный раствор для инъекций вводят пациенту внутривенно стуйно в течение 3-5 секунд.

Перед инъекцией раствор бортезомиба проверяют на предмет посторонних механических включений и изменения цвета (правильно приготовленный раствор должен быть бесцветным и прозрачным). В случае обнаружения каких-либо отклонений использовать приготовленный препарат нельзя.

Стандартные схемы приема препарата различны для монотерапии и комбинированной терапии онкологических заболеваний. Для монотерапии с помощью Велкейд характерна следующая схема применения: в течение первых двух недель терапии больному вводят препарат два раза в неделю из расчета по 1,3 мг бортезомиба на каждый квадратный метр поверхности тела пациента. Таким образом, больной получает инъекции в первый, четвертый, восьмой и одиннадцатый день терапии. Интервал между двумя последовательными введениями не должен быть меньше 72 часов. После десятидневного перерыва схему лечения повторяют.

При длительности лечения более 8 циклов Велкейд можно применять по стандартной схеме или по схеме поддерживающей терапии — еженедельно в течение 4 нед (дни 1, 8, 15, 22-й) с последующим 13-дневным периодом отдыха (дни 23–35-й).

Для комбинированной терапии характерно сочетание лечения Велкейдом в комплексе с преднизоном и мелфаланом, принимаемыми внутрь. Рекомендуемая единичная дозировка остается такой же, как и при монотерапии. Схему лечения составляет лечащий врач.

Побочные эффекты

Возможные побочные действия:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотония, фибрилляция предсердия, петехии и отеки легких, кардиогенный шок, обострение сердечной недостаточности, снижение функции левого желудочка сердца, брадикардия, тампонада сердца и полная атриовентрикулярная блокада;
• со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: очень часто (свыше 10% случаев) — анемия, тромбоцитопения, нейтропения; довольно часто возникает лимфопения и лейкопения; нечасто отмечается фебрильная нейтропения и панцитопения; в редких случаях возможно развитие ДВС-синдрома;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: периферическая нейропатия, головокружение, головная боль, дизестезия, тревожность, судороги, обморок, потеря вкуса, в редких случаях отмечалась вегетативная нейропатия, энцефалопатия;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, диарея, диспепсия, боли в животе, снижение аппетита, непроходимость кишечника, стоматит, гепатит, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта и прочее;
• со стороны органов дыхания могут беспокоить одышка, кашель, кровохарканье, носовые кровотечения;
• почечная недостаточность, гематурия, затруднение мочеиспускания, нарушение функции почек;
• нарушение зрения и слуха, вплоть до двусторонней глухоты;
• боли в конечностях, артралгия, миалгия;
• кожная сыпь, крапивница, зуд.

Кроме того, у многих пациентов на момент терапии препаратом отмечается слабость, повышенная утомляемость, озноб, повышение температуры тела, отеки нижних конечностей.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозы препарата в два раза и более происходит резкое падение артериального давления и развитие тромбоцитопении со смертельным исходом.

Аналоги

Бортезомиб, Амилан-ФС, Бартизар, Борамилан.

Особые указания

• Препарат разрешен для применения только под наблюдением врача, имеющего опыт противоопухолевой химиотерапии. Велкейд можно вводить только внутривенно и подкожно, при интратекальном способе введения возможен смертельный исход.
• До начала и при каждом цикле терапии рекомендован полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов. На 11 день цикла часто наблюдается преходящая тромбоцитопения. При снижении количества тромбоцитов до 25000/мкл и менее терапию следует прекратить до восстановления показателя тромбоцитов и в дальнейшем проводить лечение при уменьшенной дозировке.
• В период терапии возможна тошнота, рвота, диарея, обезвоживание. Для профилактики этих нарушений назначаются симптоматические средства.
• Возможно развитие периферической нейропатии, которая достигает пика на пятом цикле лечения препаратом. В этом случае назначают поддерживающую терапию. Если появляются новые симптомы или усиливаются предыдущие, показано снижение дозы или изменение схемы приема, а также постоянное наблюдение врача.
• При наличии судорог и эпилепсии в анализе, симптомы могут развиться во время терапии. Таким пациентам нужно принимать препарат с особой осторожностью.
• При возникающей ортостатической гипотензии (обычно слабой или средней тяжести), необходимо обратиться к лечащему врачу. Больным с обмороками, диабетической нейропатией в анализе, а также получающим гипотензивные препараты, имеющим обезвоживание на фоне диареи или рвоты нужно соблюдать осторожность. При ортостатической гипотензии показана гидратация, прием глюкокортикоидов или симпатомиметиков.
• При развитии или усилении симптомов хронической сердечной недостаточности требуется тщательное наблюдение врача. Симптомы могут усиливаться в связи с задержкой жидкости.
• На фоне терапии бортезомибом с одновременным приемом других препаратов возможны случаи острой печеночной недостаточности. Увеличение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия и гепатит обычно проходят при отмене приема. При нарушении функции печени Велкейд назначается в более низких начальных дозах.
• При приеме Велкейд возможен обратимый лейкоэнцефалопатический синдром. При признаках подобного состояния проводится МРТ головного мозга. Подтвержденный диагноз служит показанием к отмене препарата.
• Во время терапии следует учитывать возможность реактивации вируса Herpes zoster. Для профилактики заболеваний назначается противовирусная терапия.
• В редких случаях на фоне приема наблюдался острый пневмонит, интерстициальная пневмония, легочная инфильтрация, синдром острой дыхательной недостаточности неизвестной этиологии. При появлении признаков расстройства функции легких или ухудшении имеющихся симптомов рекомендуется немедленная диагностика и симптоматическое лечение.
• Во время терапии рекомендуется контролировать концентрацию мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови в связи с риском гиперурикемии, ассоциированной с синдромом лизиса опухоли. При признаках патологии рекомендуется обильное питье, в тяжелых случаях аллопуринол и защелачивание мочи.
• При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови и корректировать дозу гипогликемических препаратов.
• На время терапии рекомендуется использовать надежные методы контрацепции. При работе с препаратом необходимо учитывать его цитотоксичность.
• Во время лечения препаратом возможны головокружения, обмороки, зрительные расстройства. При появлении таких симптомов необходимо воздержаться от управления автомобилем и занятиями потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Запрещено принимать при беременности и лактации.

В детском возрасте

Запрещено принимать в детском возрасте ввиду отсутствия опыта применения препарата в лечении маленьких пациентов.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек и печени

Противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

• Прием сильного ингибитора изофермента CYP3A4 кетоназола одновременно с Велкейд приводит к увеличению средних значений AUC бортезомиба в среднем на 35%. При одновременном приеме этих препаратов рекомендуется тщательное наблюдение за больным.
• Выраженное лекарственное взаимодействие с омепразолом не выявлено.
• Одновременный прием с индукторами CYP3A4 приводит к снижению средних значений AUC для бортезомиба в среднем на 45%. Чтобы не снизить эффективность Велкейд не рекомендуется одновременный прием с такими препаратами как рифампицин, карбамазепин, феритоин, фенобарбитал, зверобой продырявленный.
• У больных сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты, возможны случаи гипогликемии и гипергликемии.
• При сочетании с препаратами класса амиодарон, изониазид, нитрофурантоин, статины, противовирусные средства и препаратов, снижающих давление, следует соблюдать особую осторожность.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Закрытый флакон хранится 3 года.

Готовый раствор допустимо хранить при температуре не выше 25 °С в помещении с нормальной освещенностью в оригинальном флаконе или в шприце не более 8 часов.

Цена в аптеках

Цена Велкейд лиофилизат 3.5 мг от 18 000 рублей.