Депакин

Депакин — противосудорожное лекарственное средство.

Действующее вещество

Вальпроевая кислота (Acidum valproicum).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах.

Сироп — прозрачная сиропообразная жидкость светло-желтого цвета, с запахом вишневой косточки. Упаковывается во флаконы из темного стекла по 150 мл. В комплекте идет дозировочная ложка или дозировочный шприц.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения — спрессованная пористая масса от белого до почти белого цвета. Допускается наличие отдельных фрагментов массы. Приложенный растворитель — бесцветная прозрачная жидкость. Упаковывается во флаконы из бесцветного стекла по 400 мг.

Показания к применению

Очаговые и генерализованные эпилептические припадки с простой и сложной симптоматикой; расстройства поведения, обусловленные эпилепсией; судорожный синдром при органических патологиях мозга; детский тик, фебрильные судороги у детей; биполярный маниакально-депрессивный психоз, не поддающийся терапии препаратами лития или прочими лекарственными средствами.

Инъекционная лекарственная форма показана для временной замены его пероральных форм (если их использование невозможно).

Противопоказания

Противопоказания к использованию Депакина в форме сиропа: функциональные нарушения поджелудочной железы и печени, гепатит острого и хронического течения, печеночная порфирия, геморрагический диатез, гиперчувствительность к активному веществу препарата.

Противопоказания к использованию Депакина в форме лиофилизата: тромбоцитопения; тяжелые болезни печени в анамнезе у больного и его близких кровных родственников (особенно лекарственный гепатит); одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного, мефлохином; тяжелые поражения печени со смертельным исходом при использовании вальпроевой кислоты у кровных родственников пациента; гиперчувствительность к вальпроевой кислоте, вальпроату натрия, вальпромиду, вальпроату семинатрия или прочим вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с особой осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

• почечная недостаточность (необходима коррекция доз);
• совместный прием ингибиторов МАО, нейролептиков, бензодиазепинов, антидепрессантов (возможность потенцирования их эффектов);
• детский возраст до 3 лет — из-за высокого риска поражения печени;
• совместный прием с топираматом — из-за возможности развития энцефалопатии; больные, получающие несколько противосудорожных средств — из-за риска поражения печени; с карбамазепином (риск снижения плазменной концентрации активного вещества и увеличения токсических эффектов карбамазепина);
• одновременный прием с препаратами, снижающими порог судорожной готовности или вызывающими судорожные припадки (трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, хлорохин, трамадол, производные бутирофенона, бупропион).
• при недостаточности карнитина пальмитоилтрансферазы (КПТ) II типа;
• совместный прием фенитоина, фенобарбитала, непрямых антикоагулянтов, примидона, эритромицина, ламотриджина, рифампицина, зидовудина, карбапенемов, фелбамата, нимодипина, циметидина, ацетилсалициловой кислоты.

Инструкция по применению Депакин (способ и дозировка)

Сироп

Принимается внутрь. Режим дозирования индивидуальный.

• Взрослые и дети с массой тела более 25 кг: начальная доза 10 — 15 мг/кг в сутки. Далее возможно постепенное увеличение дозы препарата на 200 мг в сутки с интервалом 3 — 4 дня до достижения клинического эффекта.
• Средняя суточная доза: 20 — 30 мг/кг.
• Дети с массой тела менее 25 кг и новорожденные: средняя суточная доза средства 20 — 30 мг/кг 2 — 3 раза в сутки во время еды.
• Максимальная доза: для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 50 мг/кг/ в сутки.
• Применение Депакина в дозе более 50 мг/кг в сутки возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови.
• При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Раствор

Лиофилизат разводится прилагающимся растворителем и вводитя внутривенно.

• Рекомендуемая доза: 400 — 800 мг в виде инфузии или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч.
• При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0,5 — 1 мг/кг/ч через 4 — 6 ч после последнего приема внутрь.
• Простая замещающая терапия (например, перед хирургическим вмешательством): через 4 — 6 ч после последней пероральной дозы проводится в/в введение препарата, разведенного раствором натрия хлорида для инъекций (0,9%)
• Альтернативные варианты: виде непрерывной инфузии ранее применявшейся дозы в течение суток; в виде 4 инфузий, продолжительность по 1 ч (в этом случае с каждой инфузией вводится 1/4 ранее применявшейся суточной дозы).
• Обычная средняя доза препарата: 20 — 30 мг/кг в сутки.
• Ситуации, требующие быстрого достижения и поддержания эффективной концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови: в/в, с помощью болюсного введения, 15 мг/кг в течение 5 мин; далее введение продолжают в виде постоянной в/в инфузии со скоростью 1 мг/кг/ч, с постепенной коррекцией скорости введения для обеспечения концентрации вальпроевой кислоты в крови около 75 мг/л. Далее скорость введения изменяют в зависимости от клинической картины.
• После прекращения инфузии рекомендован переход на лечение пероральными формами препарата. Прием сиропа осуществляется в прежней дозе или скорректированной с учетом клинического состояния пациента.
• Дети и подростки женского пола, женщины с детородным потенциалом и беременные женщины: лечение необходимо начинать под наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения эпилепсии и биполярных расстройств. Лечение следует начинать только в том случае, если другие виды лечения неэффективны или не переносятся, а при регулярном пересмотре лечения следует тщательно повторно оценивать соотношение пользы и риска. Предпочтительным является применение Депакина для монотерапии и в наименьших эффективных дозах и, если возможно, в лекарственных формах с пролонгированным высвобождением.
• Во время беременности суточная доза делится на 2 разовые дозы.

В пожилом возрасте: доза препарата подбирается в соответствии с достижением обеспечения контроля над приступами эпилепсии.

При почечной недостаточности и/или гипопротеинемии: при необходимости вомзожно уменьшение дозы. При подборе дозы следует оценивать клиническую картину.

Побочные эффекты

Возможны следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: часто — экстрапирамидные расстройства, нарушения памяти, ступор, головокружение, нистагм, сонливость, головная боль, судороги; очень часто — тремор.
• Пищеварительная системы: часто — стоматит, изменения десен (гиперплазия десен), рвота, диарея, боли в эпигастрии; очень часто — тошнота.
• Система кроветворения: часто — тромбоцитопения, анемия.
• Иммунная система: часто — реак ции гиперчувствительности (к примеру, крапивница).
• Половая система: часто — дисменорея.
• Кровосвертывающая система: часто — кровоизлияния и кровотечения.
• Желчевыводящие пути и печень: часто - поражения печени, вызывающие отклонения от нормы функциональных показателей печения (снижение протромбинового индекса, повышение активности печеночных ферментов, увеличение концентрации билирубина).

В некоторых случаях возможны реакции со стороны органов чувств — глухота (обратимая и необратимая) и обмена веществ — увеличение веса тела, гипонатриемия.

Подкожные ткани и кожа могут подвергаться дозозависимой или преходящей алопеции(в том числе андрогенная алопеция на фоне поликистоза яичников, гиперандрогении, гипотиреоза).

Передозировка

При передозировке препаратом возможно проявление следующих симптомов: кома с мышечной гипотонией, миоз, гипорефлексия, метаболический ацидоз, угнетение дыхания, сосудистый коллапс или шок, чрезмерное снижение АД. Имеются случаи внутричерепной гипертензии, обусловленной отеком мозга. При значительной передозировке есть риск летального исхода.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Вальпарин, Вальпроевая кислота, Дипромал, Конвулекс, Энкорат.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Депакин — противоэпилептическое средство, приводящее к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга и способствующее улучшению психического состояния и настроения больных.

Главное действующее вещество препарата — вальпроевая кислота, быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Ее терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 50 — 100 мг/л.

Особые указания

• Пациентам, которые принимают другие противосудорожные препараты, терапию вальпроевой кислотой нужно начинать постепенно.
• Клинически эффективная доза должна достигаться через 2 недели (у больных, не проходивших лечение другими противосудорожными препаратами — через 1 неделю).
• Во время терапии Депакином требуется регулярно контролировать работу печени, состояние кровосвертывающей системы, картину периферической крови (особенно на протяжении первых 6 месяцев).
• Перед началом хирургической операции или лечения, в случае спонтанного появления кровотечений или подкожных гематом рекомендуется определить время кровотечения, число форменных элементов в периферической крови (в том числе количество тромбоцитов).
• В период приема препарата нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и выполнении работы, требующей предельной концентрации внимания (из-за возможной сонливости).

При беременности и грудном вскармливании

Не рекомендуется использование препарата.

В детском возрасте

У детей возрастает риск развития угрожающего жизни гепатотоксического воздействия. У детей получающих комбинированную терапию и в возрасте до 2 лет риск еще более высок. Тем не менее, с увеличением возраста он снижается.

В пожилом возрасте

В пожилом возрасте: доза препарата подбирается в соответствии с достижением обеспечения контроля над приступами эпилепсии.

При нарушениях функции почек

Депакин применяется с осторожностью при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Лекарственное взаимодействие

• Одновременный прием Депакина с нейролептиками, антидепрессантами, ингибиторами МАО, производными бензодиазепина, этанолом усиливает угнетающее влияние на ЦНС.
• Одновременный прием со средствами, обладающими гепатотоксическим действием, может вызвать усиление гепатотоксического действия.
• Одновременный прием с антиагрегантами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) и антикоагулянтами усиливает эффекты последних.
• Одновременный прием повышает концентрацию зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.
• Одновременный прием препарата с карбамазепином уменьшает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.
• Одновременный прием с мефлохином повышает метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышает риск развития судорог.
• Одновременный прием препарата с меропенемом может снижать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном — повышать концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами — усиливать эффекты вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.
• Одновременный прием с фелбаматом повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови, что проявляется токсическим действием (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).
• Одновременное применение с фенитоином в течение нескольких первых недель уменьшат общую концентрацию фенитоина в плазме крови за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина.
• Одновременный прием с фенобарбиталом, из связи с белками плазмы, увеличивает его концентрацию в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты и приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.
• Одновременный прием препарата с циметидином, эритромицином может приводить к повышению концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.

Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Депакин, сироп за 1 упаковку начинается от 253 рублей, лиофилизат — от 1 368 рублей.