Зомета

Зомета — лекарственный препарат, ингибирующий костную резорбцию.

Действующее вещество

Золедроновая кислота (Acidum zoledronicum).

Форма выпуска и состав

Выпускается в нескольких лекарственных формах.

концентрат для приготовления раствора для инфузий — прозрачная бесцветная жидкость. Упаковывается во флаконы по 5 мл.

раствор для инфузий выпускается в пластиковых флаконах по 100 мл.

Показания к применению

Гиперкальциемия, спровоцированная злокачественной опухолью; метастазы в кости, вызванные злокачественными опухолями (рак молочной железы, рак предстательной железы); миеломная болезнь — для снижения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и уменьшения потребности в назначении лучевой терапии или хирургических вмешательств на кости.

Противопоказания

Беременность и кормление грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Зомета (способ и дозировка)

Обе формы препарата вводятся внутривенно, капельно. Длительность инфузии не менее 15 минут.

Раствор

Рекомендуемая доза: 4 — 8 мг.

Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

Концентрат

• При метастазах в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни взрослым и пациентам пожилого возраста: рекомендуемая доза — 4 мг. Кратность назначения: каждые 3 — 4 недели.
• В качестве дополнительной терапии рекомендуется назначение кальция внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамина D внутрь в дозе 400 МЕ в сутки.
• При гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью взрослым и пациентам пожилого возраста: рекомендуемая доза — 4 мг.
• Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы.
• При гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек Зомета назначается только после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы терапии.

При концентрация креатинина в сыворотке <400 мкмоль/л или <4,5 мг/дл коррекция дозы не требуется.

При метастазах в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни: доза зависит от исходного уровня КК, рассчитанного по формуле Кокрофта.

Правила приготовления раствора для инфузий

Раствор для инфузий готовится из концентрата 4 мг/5 мл (содержимое 1 флакона). При приготовлении раствора необходимо соблюдать асептические условия.

Перед введением концентрат (содержимое 1 флакона или меньший объем, если требуется) разводят в 100 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Приготовленный раствор Зометы следует использовать сразу после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре +2… +8°С не более суток. Перед введением раствор следует согреть до комнатной температуры.

Раствор запрещается смешивать с любыми другими лекарственными препаратами. Зомету не следует смешивать с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактат.

Приготовленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с использованием отдельной системы для в/в инфузий.

Побочные эффекты

При применении Зометы возможны следующие побочные действия:

• Центральная и периферическая нервная система: редко — спутанность сознания; иногда — гипостезия, головокружение, расстройства сна, парестезии, гиперестезия, нарушения вкусовых ощущений, чувство тревоги, тремор; часто — головная боль.
• Дыхательная система: иногда — кашель, одышка.
• Пищеварительная система: иногда — диспепсия, диарея, сухость во рту, запор, стоматит, абдоминальные боли; часто — приступы тошноты, анорексия, рвота.
• Сердечно-сосудистая система: редко — брадикардия; иногда — выраженное снижение или повышение АД.
• Мочевыделительная система: иногда — протеинурия, гематурия, почечная недостаточность острого течения; часто — функциональные нарушения почек.
• Костно-мышечная система: иногда — мышечные судороги; часто — артралгия, боли в костях, генерализованные боли, миалгия.
• Иммунная система: редко — ангионевротический отек; иногда - реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения возможны: очень редко — эписклерит, увеит; иногда — «размытость» зрения; часто — конъюнктивит. Органы кроветворения могут подвергаться: редко — панцитопении; иногда — лейкопении, тромбоцитопении; часто — анемии.

Из дерматологических и местных реакций можно выделить: иногда — повышенная потливость, высыпания (включая макулярные и эритематозные), зуд; образование инфильтрата, отек, раздражение, боль в месте введения раствора.

Применение Зометы может влиять на дабораторные показатели: редко — гипернатриемия, гиперкалиемия; иногда — гипокалиемия, гипомагниемия; часто — гипокальциемия, повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина; очень часто — гипофосфатемия.

Среди прочих побочных явлений следует отметить: иногда — периферические отеки, боль в грудной клетке, астения, увеличение массы тела; часто — гриппоподобный синдром (включающий озноб, жар, общее недомогание, болезненное состояние), лихорадка.

Передозировка

Симптомы передозировки: изменение электролитного состава (в том числе уровня кальция, магния и фосфатов в плазме крови), функциональные нарушения почек (включая почечную недостаточность).

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Акласта, Блазтера, Верокласт, Золедроновая кислота, Резорба.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Зомета относится к категории препаратов ингибиторов резорбции костной ткани. Главное действующее вещество лекарственного средства - золедроновая кислота, относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на кость. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Действие препарата на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. При этом золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в кости.

Зомета может оказывать непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшать проникновение клеток рака молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс. Все эти показатели свидетельствуют о наличии антиметастатических свойств.

Золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных оказывает антиангиогенное действие.

Особые указания

• При повторном использовании перед каждым введением Зометы требуется определять уровень креатинина в сыворотке крови. В том случае, если полученные данные подтверждают ухудшение работы почек, следует оценить пользу и риск проводимой терапии.
• Перед инфузией необходимо исключить наличие дегидратации у больного.
• Препарат не рекомендуется назначать людям с функциональными нарушениями почек, не считая случаев, когда ожидаемая польза лечения преобладает над потенциальным риском. Имеются сообщения о нарушении работы почек на фоне использования бисфосфонатов. К факторам риска появления таких осложнений относятся сокращение времени инфузии, длительный прием золедроновой кислоты в больших дозах (8 мг) и предшествующая почечная недостаточность.
• После введения препарата необходим постоянный контроль над уровнем магния, кальция, креатинина и фосфора в сыворотке крови. Если развивается гипомагниемия, гипофосфатемия или гипокальциемия, требуется краткосрочная поддерживающая терапия.
• Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты у детей не установлены.
• У онкологических больных описаны случаи остеонекроза челюсти, возникшего на фоне противоопухолевой терапии (в том числе после приема Зометы). У многих больных имели место симптомы инфекционно-воспалительного процесса, в том числе остеомиелит. Поэтому перед назначением препарата данной категории пациентов требуется провести стоматологическое обследование. Также рекомендуется пройти соответствующие профилактические процедуры и строго соблюдать правила гигиены ротовой полости. Во время лечения этих больных необходимо избегать стоматологических операций.
• Изучение влияния препарата на способность работать со сложными механизмами и управлять автотранспортом не проводилось.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.

В детском возрасте

Эффективность и безопасность применения Зометы в детском и подростковом возрасте не установлены.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять препарат при тяжелых нарушениях функции почек за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

На фоне применения Зометы могут возникнуть нарушения функции почек. Среди факторов риска развития осложнений можно отметить предшествующую почечную недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с аминогликозидами может снижать уровень кальция в сыворотке на более длительный срок, чем это требуется.

Одновременный прием с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышает риск ухудшения функции почек.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре +30°С.

Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Зомета за 1 упаковку начинается от 10 471 рубля.