Аромазин

Аромазин — синтетическое противоопухолевое средство для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе.

Действующее вещество

Эксеместан (Exemestanum).

Форма выпуска и состав

Выпускают в форме круглых двояковыпуклых белых таблеток, покрытых сахарной оболочкой, с маркировкой «7663».

Показания к применению

• распространенный рак молочной железы у пациенток в индуцированной или естественной постменопаузе во время прогрессирования болезни на фоне антиэстрогенного лечения и после прохождения гормональной терапии;
• ранний рак молочной железы у пациенток в период постменопаузы с эстроген-положительными рецепторами либо неизвестным рецепторным статусом после окончания первоначального адъювантного лечения тамоксифеном (с целью снизить риск рецидивов).

Противопоказания

• пременопаузный эндокринный статус;
• детский возраст;
• период беременности и грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость действующего компонента или вспомогательных веществ.

С особой осторожностью назначают при нарушении работы почек и печени.

Инструкция по применению Аромазин (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь во время еды. Обычно назначают 1 раз в день по 25 мг (1 таблетка).

У больных с ранним раком молочной железы лечение рекомендуется продолжать, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

При лечении распространенным раком молочной железы курс длительный. При появлении признаков прогрессирования опухоли или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение следует прекратить.

Побочные эффекты

Прием Аромазин может привести к развитию побочных действий:

• Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, синдром запястного канала.
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, диспепсия, анорексия.
• Сердечно-сосудистая система: приливы.
• Костно-мышечная система: скелетно-мышечные и суставные боли.
• Дерматологические реакции: кожная сыпь, потливость, алопеция.
• Прочие: отеки ног, периферические отеки, боль неуточненной локализации, повышенная утомляемость, снижение числа лейкоцитов (у больных с исходной лимфопенией), повышение активности ЩФ и печеночных ферментов (у больных с метастазами в печень).

Передозировка

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Специфических антидотов Аромазина нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Эксеместан-Тева, Ароместон.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Аромазин — необратимый стероидный ингибитор ароматазы, который похож по структуре с природным веществом андростендионом.
• У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются в основном путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы - эффективный и избирательный метод лечения гормонозависимого рака молочной железы в постменопаузе. Механизм действия обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. В постменопаузе снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение достигается при применении доз 10-25 мг. У больных в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.
• ЛС не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, как правило, при применении в высоких дозах.
• Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. Поэтому нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
• При применении препарата даже в низких дозах происходит незначительное увеличение уровня ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что характерно для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение уровня эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе и у женщин в постменопаузе.

Особые указания

• Нельзя применять больным с пременопаузным эндокринным статусом. Постменопаузный статус подтверждается определением уровня эстрадиола, ЛГ и ФСГ.
• Эксеместан нельзя комбинировать с эстрогенными препаратами.
• Во время терапии следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными работами, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, поскольку применение препарата очень часто вызывает головокружение, астению и сонливость.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан.

В пожилом возрасте

Рекомендуемая доза для больных после 65 лет — 25 мг 1 раз в день.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, полностью нивелируют фармакологическое действие ЛС.

Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность препарата остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Срок годности - 3 года.

Цена в аптеках

Цена Аромазин за 1 упаковку начинается от 1423 руб.