Стокрин

Стокрин — противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ.

Действующее вещество

Эфавиренз (Efavirenz).

Форма выпуска и состав

Стокрин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и капсул.

Показания к применению

Стокрин назначают взрослым и детям в составе комплексной терапии при лечении вируса иммунодефицита человека.

Противопоказания

Нельзя применять в следующих случаях:

• тяжелая степень печеночной недостаточности;
• повышенная чувствительность к составляющим препарата;
• масса тела меньше 13 кг.

Лекарственное средство не рекомендуется применять при беременности и во время лактационного периода (кроме исключительных случаев, устанавливаемых врачом). Пациентам, страдающим психиатрическими расстройствами либо состоящим в группе риска из-за развития неблагоприятных явлений со стороны психики, следует принимать препарат с осторожностью.

Инструкция по применению Стокрин (способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь натощак, перед сном. При сочетании с едой повышается риск побочных реакций.

Терапию назначает врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Стокрин необходимо комбинировать с другими антиретровирусными препаратами.

Взрослые

Стокрин назначается вместе с НИОТ или без ингибитора протеазы ВИЧ по 600 мг 1 раз в сутки.

Если препарат сочетается с вориконазолом, доза последнего должна быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки, а доза Стокрина уменьшена на 50%. После прекращения терапии вориконазолом доза эфавиренза увеличивается до первоначальной (600 мг).

При одновременном применении с рифампицином у пациентов с массой тела более 50 кг доза Стокрина может быть увеличена до 800 мг 1 раз в сутки.

Дети от 3 лет

Препарат назначается с ингибиторами протеазы ВИЧ или НИОТ. Доза подбирается в зависимости от массы тела. Назначается только детям, которые могут проглатывать таблетки. Безопасность и эффективность применения у детей младше 3 лет или массой тела менее 13 кг не установлены.

При массе тела 13-15 кг показано 200 мг препарата в сутки.

При массе тела 15-20 кг показано 250 мг в сутки.

При массе тела 20-25 кг показано 300 мг в сутки.

При массе тела 25-32.5 кг показано 350 мг в сутки.

При массе тела 32.5-40 кг показано 400 мг в сутки.

При массе тела 40 кг и более показано 600 мг в сутки.

Побочные эффекты

Лечение Стокрином может способствовать развитию следующих побочных действий:

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, бессонница, головные боли, снижение концентрации внимания, расстройство сна, агрессивное поведение, тяжелая депрессия, маниакальные и параноидные реакции, суицидальные идеи, возбуждение, нарушение координации, амнезия, судороги, спутанность сознания, атаксия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипертриглицеридемия, инсулиновая резистентность, гиперхолестеринемия, гиперлактатемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, диарея, острый гепатит или панкреатит.

Со стороны органа зрения: нечеткое зрительное восприятие.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь на коже, экссудативная многоформная эритема.

Другие эффекты: повышенная утомляемость.

Комбинированное антиретровирусное лечение данным лекарственным средством может спровоцировать появление таких побочных эффектов Стокрина, как гипертрофия грудной железы и перераспределение жира в организме пациента (увеличение внутреннего и внутрибрюшинного жира, потеря лицевого и периферического подкожного жира).

Передозировка

Симптомы передозировки: головные боли, нарушение концентрации внимания, головокружение, бессонница, непроизвольные мышечные сокращения, повышенная утомляемость. Лечение: промывание желудка и прием активированного угля.

Аналоги Стокрин

Аналоги по коду АТХ: Регаст, Эфавиренз, Эфкур-600.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Активным веществом Стокрина является эфавиренз. Его действие направлено на катализацию обратной транскриптазы — фермента ВИЧ, необходимого вирусу для внедрения ДНК внутрь клетки человеческого организма.

Особые указания

Эфавиренз применяется только в составе комбинированной терапии. При применении в монотерапи возможно развитие резистентности вируса. На фоне терапии не исключен риск передачи ВИЧ другим лицам через кровь или во время сексуального контакта.

Если прием какого-либо антиретровирусного препарата в составе комбинированной терапии отменяется по причине непереносимости, следует рассмотреть возможность отмены всех антиретровирусных средств и возобновления лечения после исчезновения симптомов непереносимости.

На фоне лечения возможно появление кожной сыпи. В этом случае назначаются блокаторы H1-гистаминовых рецепторов или ГКС. При тяжелых аллергических реакциях прием Стокрин следует прекратить. Эфавиренз не рекомендован пациентам с угрожающей жизни кожной реакцией (сидром Стивенса — Джонсона) в анамнезе.

Со стороны психики возможны депрессии, психозы, суицидальные идеи. О таких эпизодах необходимо сообщить врачу.

Со стороны нервной системы при приеме эфавиренза в дозе 600 мг в сутки отмечается головокружение, бессонница, сонливость, снижение концентрации и патология сновидений. Симптомы чаще наблюдаются с первого или второго дня терапии и чаще проходят через 2-4 недели.

При судорогах в анамнезе возможно появление припадков на фоне терапии. При одновременном применении противосудорожных средств, метаболизирующихся в печени, следует контролировать концентрацию препаратов в плазме крови, поскольку эфавиренз может снижать эти показатели.

В редких случаях возможно развитие печеночной недостаточности, что требует мониторинга активности печеночных ферментов в период терапии.

Прием пищи может увеличить экспозицию эфавиренза и усилить частоту нежелательных реакций.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом после комбинированной АРВТ возможен синдром восстановления иммунитета, в результате чего может развиться воспалительная реакция на неактивные или остаточные оппортунистические инфекции. Требуется соответствующее лечение. Возможны также аутоиммунные нарушения, например, диффузный тиреотоксический зоб.

Комбинированная АРВТ может приводить к перераспределению подкожно-жировой клетчатки тела. Механизм изучен недостаточно, но отмечается повышенный риск развития липодистрофии. Во время лечения требуется физикальное обследование.

У пациентов с длительной ВИЧ-инфекцией или длительно получавших комбинированную АРВТ возможно развитие остеонекроза. Пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу при признаках болей в суставах.

При беременности и грудном вскармливании

В период терапии следует избегать наступления беременности и использовать барьерные методы контрацепции.

До начала лечения женщинам детородного возраста необходимо пройти тест на беременность.

Препарат назначают во время беременности только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Стокрин не рекомендуется во время лактации.

В детском возрасте

Детям от 3 лет доза подбирается индивидуально в зависимости от массы тела. Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 3 лет или массой тела менее 13 кг не установлены. Не назначается детям, которые не могут проглатывать таблетки.

В пожилом возрасте

Особые указания отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Нарушение функции почек не должно оказывать существенное влияние на выведение эфавиреиза.

При нарушениях функции печени

При легкой степени печеночной недостаточности коррекция доза не требуется, необходимо тщательное наблюдение.

При средней и тяжелой степени почечной недостаточности не рекоменудется применение Стокрина, поскольку на данный момент отсутствуют данные о коррекции дозы в таких случаях.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение препарата с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом и алкалоидами спорыньи, поскольку это может привести к угрожающим жизни последствия.

При одновременном применении с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, концентрация эфавиренза в плазме крови снижается. Если требуется терапия Стокрином, зверобой продырявленный требуется отменить.

При одновременном применении с атазанавиром требуется увеличить дозу последнего до 400 мг. При одновременном применении эфавиренза с ритонавиром, доза последнего должна быть увеличена до 200 мг.

Если эфавиренз необходимо применять одновременно с дарунавиром/ритонавиром, следует применять комбинацию дарунавир/ритонавир в режиме 600 мг/100 мг 2 раза в сутки. Но комбинация требует осторожности.

Сочетание эфавиренза с фосампренавиром или саквииавиром не рекомендуется, так как приводит к значимому снижению экспозиции обоих ингибиторов протеазы ВИЧ.

При одновременном применении Стокрин с лопинавиром и ритонавиром в мягких капсулах или растворах для приема внутрь следует увеличить дозы последних.

При сочетании ритонавира в низких дозах с эфапирензом возможно повышение побочных действий последнего.

Не рекомендуется применение эфавиренза с другими средствами из группы ННИОТ.

При совместном применении Стокрин с телапревиром следует увеличить дозу последнего до 1125 мг каждые 8 часов.

При сочетании эфавиренза с рифабутином (300 мг) суточная доза последнего должна быть увеличена на 50%. При сочетании с рифабутином в дозе 600 мг в сутки у пациентов с массой тела 50 кг и более доза эфавиренза должна быть увеличена до 800 мг с учетом индивидуальной переносимости и вирусологического ответа.

Рекомендации по режиму дозирования при одновременном приеме интраконазола и эфавиренза не выработаны, поэтому следует рассмотреть возможность приема альтернативных противогрибковых средств.

Следует избежать одновременного применения позаконазола и эфавиренза, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для пациента не превышает возможный риск.

При одновременном применении эфавиренза с вориконазолом поддерживающая доза последнего должна быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки, а доза зфавиренза снижена до 300 мг 1 раз в сутки. После прекращения применения вориконазола доза эфавиремза должна быть восстановлена до начальной.

Следует избегать одновременного применения атовахона и прогуанила с эфавирензом.

При одновременном сочетании артеметера, люмефантрина и эфавиренза антималярийный эффект может снижаться.

Взаимодействие варфарина и аценокумарола с эфавирензом не изучалось, но предположительно может понадобиться коррекция дозы препаратов.

При необходимости одновременного применение карбамазепина и эфавиренза следует рассмотреть возможность применения другого противосудорожного средства.

При одновременном приеме эфавиренза с субстратами изоферментов CYP450, требуется периодический мониторинг концентраций противосудорожных препаратов в крови.

При сочетании сертралина, бупропиона, дилтиазема, верапамила, фелодипина, нифедипина, никардипина с эфавирензом увеличение дозы первого должно проводиться с учетом клинического ответа. Коррекция дозы эфавиренза не требуется.

При одновременном применении Стокрин с анторвастатином, провастатином, симвастатином требуется осуществлять периодический мониторинг концентрации холестерина в крови. Может понадобиться коррекция дозы указанных препаратов, коррекция дозы эфавиренза не требуется.

При сочетании с гормональными контрацептивами следует использовать барьерный метод контрацепции.

При сочетании с иммунодепрессантами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, может понадобиться коррекция их дозы.

При приеме Стокрин с опиоидами (метадон) требуется медицинское наблюдение за пациентом для выявления симптомов отмены. При сочетании с бупренорфином, налоксоном подобные явления не наблюдаются.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.