Лейкеран

Лейкеран — цитостатическое, противоопухолевое лекарственное средство.

Действующее вещество

Хлорамбуцил (Chlorambucil).

Форма выпуска и состав

Лейкеран реализуется в форме таблеток. Выпускается медицинский препарат в стеклянных флаконах (по 25 табл.), помещенных в картонные коробки по 1 шт.

Показания к применению

Показаниями к назначению Лейкерана являются:

• Лимфолейкоз хронического течения.
• Болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз).
• Макроглобулинемии Вальденстрема.
• Злокачественные лимфомы (включая лимфосаркому).

Противопоказания

Противопоказанием к использованию Лейкерана является период вынашивания ребенка и кормления грудью, а также гиперчувствительность к любому из составляющих компонентов препарата.

Лейкеран назначается с особой осторожностью (требуется сопоставить риск и пользу) при следующих заболеваниях и состояниях: ветряная оспа (недавно перенесення или в настоящее время), угнетение функции костного мозга (тяжелая анемия, тромбоцитопения и лейкопения), опоясывающий герпес, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, острые инфекционные патологии бактериальной, грибковой и вирусной природы, тяжелые заболевания почек и печени, подагра (в анамнезе), эпилепсия (в анамнезе), травма головы (в анамнезе), нефроуролитиаз уратный.

Инструкция по применению Лейкеран (способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приема внутрь. Не следует делить их на части.

При болезни Ходжкина препарат назначается в виде монотерапии, в дозе 0,2 мг/кг веса тела в день. Прием препарата осуществляют на протяжении 4 - 8 недель.

При неходжкинской лимфоме Лейкеран обычно применяют в виде монотерапии, первоначально в дозе 0,1 - 0,2 мг/кг веса тела в день, на протяжении 4 - 8 недель. Далее проводят поддерживающую терапию или в меньшей дневной дозе, или прерывистыми курсами.

При хроническом лимфолейкозе начальная доза препарата составляет 0,15 мг/кг веса тела в день. Прием указанных доз выполняют до тех пор, пока общее количество лейкоцитов крови не снизится до 10000/мкл. Спустя 4 недели после завершения первого курса терапию можно возобновить в поддерживающей дозе 0,1 мг/кг веса тела в день.

При макроглобулинемии Вальденстрема Лейкеран считается препаратом выбора. Оптимальная начальная доза составляет 6 - 12 мг в день ежедневно. После возникновения лейкопении следует перейти на поддерживающую терапию в дозе 2 - 8 мг в день ежедневно на протяжении неопределенного периода времени.

Лейкеран можно использовать для лечения неходжкинских лимфом и болезни Ходжкина у детей, применяя те же схемы, что и у взрослых.

В случае гипоплазии или лимфоцитарной инфильтрации костного мозга дневная доза Лейкерана не должна составлять более 0,1 мг/кг веса тела.

Побочные эффекты

Применение Лейкерана может спровоцировать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: иногда - парезы, мышечные подергивания, тремор, неуверенность при ходьбе, периферическая невропатия, выраженная слабость, возбуждение, галлюцинации, тревожность, спутанность сознания; редко - генерализованные и/или локальные судороги у взрослых и детей, ежедневно принимающих хлорамбуцил (в терапевтических дозах) или проходящих курсы высокодозной пульс-терапии; часто — судороги,возникающие у детей с нефротическим синдромом.
• Желудочно-кишечный тракт: редко - гепатотоксическое воздействие токсико-аллергического генеза (желтуха, холестаз, цирроз или гепатонекроз); часто — приступы тошноты, изъязвления слизистой оболочки ротовой полости, диарея, рвота.
• Дыхательная система: иногда - интерстициальная пневмония, интерстициальный фиброз легких (при продолжительном использовании хлорамбуцила).
• Система кроветворения: иногда - угнетение функции костного мозга (необратимое); очень часто - тромбоцитопения, лейкопения (обратима, если своевременно прекратить прием препарата), нейтропения, лимфопения, снижение содержания гемоглобина.
• Мочевыделительная система: иногда - асептический цистит.
• Аллергические проявления: иногда — высыпания на коже; редко - ангионевротический отек, уртикароподобные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
• Другое: нарушение менструального цикла, гипертермия, спровоцированная лекарственными средствами, вторичная малигнизация, нефропатия или гиперурикемия, вызванная повышенным образованием мочевой кислоты, азооспермия, вторичная аменорея.

Передозировка

Симптомы передозировки: обратимая панцитопения, атаксия, повышенная возбудимость, повторные эпилептоидные припадки типа grand mal.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Хлорабутина таблетки.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Хлорамбуцил - ароматическое производное азотистого иприта, которое действует как бифункциональный алкилирующий препарат. Алкилирование происходит посредством формирования высокоактивных радикалов этиленимониума. Происходит перекрестное связывание радикалов этиленимоииума со спиралью ДНК и последующее нарушение процесса репликации ДНК.

Особые указания

Лейкеран является цитотоксическим лекарственным средством, которое нужно применять только под надзором специалиста, имеющего опыт использования подобных препаратов.

Соприкосновение таблеток с кожей, при неповрежденной наружной оболочке, безвредно. Деление таблеток запрещено.

Поскольку Лейкеран может спровоцировать необратимое функциональное нарушение костного мозга, во время терапии необходимо систематически (не меньше 2 - 3 раз в неделю) делать общий анализ крови с определением количества форменных элементов периферической крови.

При использовании лекарственного средства в терапевтических дозах оно угнетает выработку лимфоцитов и влияет на количество тромбоцитов и нейтрофилов, а также на уровень гемоглобина.

Прекращать прием Лейкерана при первых симптомах снижения количества нейтрофилов нет необходимости. Тем не менее, нужно помнить, что снижение этого показателя может наблюдаться на протяжении 10 и более дней после использования последней дозы.

Больным, подвергавшимся лучевой терапии или ранее лечившимся цитостатическими средствами, Лейкеран прописывают не раньше, чем спустя 1,5 - 2 месяца после завершения предыдущего лечения (при условии отсутствия тяжелой анемии, тромбоцитопении и лейкопении).

Пациенты с функциональными нарушениями почек должны пребывать под тщательным врачебным наблюдением, поскольку у них может возникнуть более выраженная миелосупрессия, обусловленная азотемией.

Больным с тяжелыми функциональными нарушениями печени рекомендуется назначать меньшие дозы.

Детям с нефритическим синдромом, лицам, принимающим высокодозную пульс-терапию Лейкераном, а также больным с судорожными припадками в анамнезе желательно находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение курса терапии препаратом. Это требование связано с повышенной вероятностью развития судорог.

Пациентам детородного возраста рекомендуется применять надежные методы контрацепции.

При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови необходимо назначение медпрепаратов, защелачивающих мочу. Предотвратить развитие нефропатии можно методом адекватного потребления жидкости или приемом аллопуринола при необходимости.

Поскольку использование алкилирующих препаратов ассоциировано со значительным увеличением частоты развития острого лейкоза, при приеме хлорамбуцила следует сопоставлять риск появления острого лейкоза с ожидаемым терапевтическим эффектом Лейкерана.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат нельзя применять при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Для детей используются те же схемы терапии, что и для взрослых.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Препарат назначается с осторожностью при тяжелых нарушениях почек.

При нарушениях функции печени

Препарат назначается с осторожностью при тяжелых нарушениях печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с ЛС, угнетающими кроветворения, возможно усиление миелотоксичности.

При одновременном приеме с противоподагрическими средствами требуется корректировка доз последних.

Трициклические аитидепрессанты, галоперидол, мапротилин, ингибиторы моноаминооксидазы, фенотиазины, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности и повышать риск судорожных припадков.

ЛС, интенсивно связывающиеся с белками плазмы, повышают токсичность хлорамбуцила.

С инактивированиыми вирусными вакцинами - уменьшение выработки антител в ответ на введение вакцины; с живыми вирусными вакцинами - интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или уменьшение выработки антител.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 2 — 8 °C. Беречь от детей.

Срок хранения — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Лейкеран за 1 упаковку начинается от 2800 рублей.