Мелипрамин

Мелипрамин — антидепрессивное лекарственное средство.

Действующее вещество

Имипрамин (Imipramine).

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме раствора для внутримышечного введения, драже и таблеток.

Раствор выпускается в стеклянных ампулах (объемом 2 мл), помещенных в контурные ячейковые упаковки по 5 амп. и картонные коробки по 2 шт.

Драже выпускаются в стеклянных флаконах (по 50 драже), помещенных в картонные коробки по 1 шт.

Таблетки выпускаются в стеклянных флаконах (по 50 табл.), помещенных в картонные пачки по 1 шт.

Показания к применению

• депрессивные состояния и депрессии разной этиологии (психогенной, органической, эндогенной), сопровождающиеся идеаторной и моторной заторможенностью;
• обсессивно-компульсивные расстройства;
• паническое расстройство.

Дополнительно для драже и таблеток: ночное недержание мочи у детей старше 6 лет (при условии, что исключены органические нарушения). Препарат используется для кратковременной адъювантной терапии.

Противопоказания

Раствор:

• инфаркт миокарда (острая и подострая формы);
• гипертиреоз;
• закрытоугольная глаукома;
• детский возраст;
• сердечная недостаточность;
• гиперплазия предстательной железы (доброкачественного характера);
• почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелые функциональные нарушения этих органов;
• атония мочевого пузыря;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• период вынашивания ребенка и кормления грудью;
• совместный прием ингибиторов МАО и период до двух недель после их отмены;
• гиперчувствительность к основным и вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с особой осторожностью пациентам, страдающим эпилепсией.

Дополнительно для драже:

• острая алкогольная интоксикация;
• выраженные нарушения внутрисердечной проводимости (AV-блокада II степени, блокада ножек пучка Гиса);
• детский возраст до 6 лет;
• острая интоксикация опиоидными анальгетиками, снотворными средствами и прочими препаратами, угнетающими работу центральной нервной системы;
• гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам (в частности, из группы дибензоазепина).

В форме драже назначается с особой осторожностью при таких состояниях:

• биполярные расстройства;
• хронический алкоголизм;
• сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• инсульт;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• блокада сердца, стенокардия;
• тиреотоксикоз;
• аритмия;
• внутриглазная гипертензия;
• после перенесенного инфаркта миокарда;
• нарушение моторной функции ЖКТ;
• нейробластома и феохромоцитома;
• умеренные или легкие функциональные нарушения почек и/или печени;
• шизофрения;
• гиперплазия предстательной железы доброкачественного характера (сопровождающаяся задержкой мочи);
• пожилой возраст.

Дополнительно для таблеток:

• маниакальные эпизоды;
• возраст больного до 18 лет при терапии панического расстройства и депрессии (в связи с отсутствием достаточного клинического опыта);
• индивидуальная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы (в состав таблеток входит моногидрат лактозы) или врожденная лактазная недостаточность.

Инструкция по применению Мелипрамин (способ и дозировка)

Раствор для в/м введения

В первый день терапии назначают 25 мг препарата 3 раза в день. В случае необходимости в последующие дни дозу можно повысить. Максимальная дневная доза для парентерального введения составляет 100 мг. Начиная с 7 дня лечения дозу постепенно уменьшают (методом замены одной инъекции на прием 1 драже). Начиная с 13 дня пациента нужно полностью перевести на пероральный прием в дозе 25 мг с частотой 4 раза в день. При появлении рецидива болезни возможно повторное применение препарата внутримышечно. Лицам пожилого возраста лечение желательно начинать с меньших доз.

Драже и таблетки

Принимают перорально.

Кратность приема и доза определяются индивидуально для каждого пациента (в зависимости степени выраженности и характера) симптомов. Как и при использовании прочих антидепрессантов, для получения терапевтического эффекта необходимо не меньше 2-4 недель (или же 6-8 недель). Терапия должна начинаться с минимальных доз с постепенным их увеличением до наименьшей эффективной поддерживающей дозы.

При депрессии обычная доза - 25 мг 1-3 раза/сут, Суточная доза может быть постепенно повышена до 150-200 мг к концу первой недели терапии. Обычная поддерживающая доза - 50-100 мг/сут.

При панических расстройствах лечение начинают с наименьшей возможной дозы. Она может постепенно повышаться до 75-100 мг/сут (иногда до 200 мг). Минимальная длительность терапии - 6 месяцев. По завершению лечения препарат отменяется постепенно

Детям должен назначаться только в возрасте старше 6 лет. Рекомендуемые дозы составляют:

• Старше 12 лет (при весе тела более 35 кг) — 50-75 мг в день.
• 9-12 лет (при весе тела 25-35 кг) — 25-50 мг в день.
• 6-8 лет (при массе тела 20-25 кг) — 25 мг/сут.

Превышение рекомендуемых доз целесообразно лишь в тех случаях, когда удовлетворительного ответа на лечение после 1 недели в более низких дозах не наблюдается.

Общая дневная доза у детей не должна составлять более 2,5 мг/кг веса тела.

Дневную дозу рекомендуется принимать после еды (желательно перед сном), однократно. Если ночной энурез наблюдается в ранние вечерние часы, дневную дозу нужно разделить на два приема: днем и на ночь. Продолжительность терапии не должна превышать 3 месяцев. По завершению лечения препарат необходимо отменять постепенно.

Побочные эффекты

Использование Мелипрамин (в форме раствора) может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная и периферическая нервная система: галлюцинации, головная боль, нарушения сна, головокружение, нарушение аккомодации, чрезмерный седативный эффект, дизартрия, парестезии, возбуждение, тремор, расстройства координации, судороги.
• Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия.
• Пищеварительная система: стоматит, сухость в полости рта, приступы тошноты, кишечная непроходимость, запоры, рвота; редко - гепатит.
• Эндокринная система: снижение либидо, гинекомастия, изменение уровня глюкозы в крови, галакторея.
• Мочевыделительная система: частая задержка мочеиспускания.
• Система кроветворения: эозинофилия, лейкоцитоз; редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
• Аллергические проявления: экзантема, крапивница, ангионевротический отек.
• Другое: фотосенсибилизация.

Дополнительно для драже:

• Центральная и периферическая нервная система: иногда - сонливость, беспокойство, повышенная утомляемость, усиленная тревога, зевота, кошмарные сновидения, делирий, колебания от депрессии к маниакальному или гипоманиакальному состоянию, снижение способности концентрации внимания; редко — деперсонализация, активация психотических проявлений, припадки эпилепсии; очень редко - миоклония, агрессивность, нарушения речи, изменения ЭЭГ, атаксия, слабость, гиперпирексия, экстрапирамидные симптомы.
• Сердечно-сосудистая система: часто - клинически незначимые изменения ЭКГ у больных со здоровым сердцем; иногда — сердцебиение, нарушения проведения (блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS); очень редко - спазм периферических кровеносных сосудов, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД.
• Пищеварительная система: иногда - отказ от пищи, увеличение активности печеночных ферментов; очень редко - желудочно-кишечные расстройства, поражение языка.
• Эндокринная система: очень редко - синдром нарушения секреции АДГ, увеличение молочных желез, увеличение в размерах (отек) тестикул.
• Дерматологические реакции: редко - петехии, фотосенсибилизация, выпадение волос.
• Антихолинергические эффекты: часто - потливость, горячие приливы, снижение остроты зрения; очень редко - мидриаз, паралитическая кишечная непроходимость, глаукома.
• Аллергические проявления: иногда — высыпания на коже; очень редко — системные анафилактические реакции (включая артериальную гипотензию), аллергический альвеолит с эозинофилией или без нее.
• Система кроветворения: очень редко - пурпура.
• Обмен веществ: часто - увеличение веса тела; редко — уменьшение веса тела.
• Другое: гипопротеинемия, шум в ушах.

Дополнительно для таблеток:

• Центральная нервная система: очень часто - делириозная спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста с болезнью Паркинсона), ажитация, нарушения потенции и либидо; редко — миоклонус.
• Сердечно-сосудистая система: часто - синусовая тахикардия, «приливы» жара, периферические вазоспастические реакции.
• Желудочно-кишечный тракт: редко - паралитический илеус.
• Орган слуха: звон в ушах.
• Расстройства питания и метаболизма: часто — анорексия.
• Другое: редко — гиперпирексия. У лиц старше 50 лет, использующих антидепрессанты, увеличивается частота переломов костей.

Передозировка

Симптомы передозировки Мелипрамин:

• головокружение, сонливость, бессонница;
• галлюцинации, спутанность сознания, ступор;
• кома, атаксия;
• беспокойство, возбуждение;
• гиперрефлексия, ригидность мышц;
• атетоидные и хореоформные движения, судороги;
• гипотензия;
• тахикардия, аритмия, нарушение проведения возбуждения;
• сердечная недостаточность.

В очень редких случаях возможно:

• остановка сердца;
• угнетение дыхания;
• цианоз;
• шок;
• рвота;
• лихорадка;
• потливость;
• мидриаз;
• олигурия или анурия.

Дети более чувствительны к острой передозировке, она опасна и потенциально летальна для них.

При подозрении на передозировку больного следует госпитализировать и оставить под тщательным наблюдением не менее, чем на 72 часа. Специфического антидота нет, показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует как можно скорее промыть желудок или вызвать рвоту, а также ввести активированный уголь.

Необходимо постоянное мониторирование сердечно-сосудистой системы, газов и электролитов крови. Можно назначить противосудорожную, провести искусственное дыхание, установить временный водитель сердечного ритма, ввести плазмозаменители, допамин или добутамин. Иногда может возникнуть необходимость в реанимации.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Имипрамин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Мелипрамин — производное дибензоазепина, трициклический антидепрессант.
• Он ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Также блокирует м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное воздействие.
• Эффекты препарата развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект наблюдается через 2-8 недель лечения.

Особые указания

• При назначении больным с эпилепсией требуется тщательный контроль состояния, поскольку в первые дни лечения препарат может вызвать эпилептический припадок.
• При внезапном прекращении использования препарата развиваются признаки отмены (раздражительность, тошнота, аритмия, головная боль, экстрапирамидные нарушения и бессонница).
• Людям с суицидальными тенденциями необходимо постоянное наблюдение, особенно в начальном периоде лечения.
• В случае биполярной депрессии может провоцировать переход пациента в маниакальную фазу.
• Во время применения препарата не рекомендуется использовать электрошоковую терапию.
• Лекарственное средство назначают с особой осторожностью больным со склонностью к запорам.
• Нужно принимать с осторожностью при острой порфирии или феохромоцитоме (из-за риска обострения патологий с развитием криза).
• В первые дни использования трициклических антидепрессантов для борьбы с паническим состоянием может отмечаться психомоторное беспокойство. Если за 2 недели это состояние не пройдет, то целесообразно назначение производных бензодиазепина.
• При длительном приеме имипрамина учащаются случаи кариеса. В связи с этим нужны регулярные консультации стоматолога.
• Имипрамин вызывает фотосенсибилизацию. Учитывая это, в течение курса терапии требуется избегать интенсивного солнечного облучения.
• В период лечения препаратом рекомендуется систематическая оценка функциональных показателей печени, проведение общего анализа крови, контроль уровня АД и ЭКГ.
• В период приема запрещается управление автотранспортом и выполнение другой опасной работы, требующей быстроты психомоторных реакций и предельной концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан.

В детском возрасте

Противопоказан пациентам, младше 6 лет. Дети в возрасте 6 — 18 лет принимают с особой осторожностью.

В пожилом возрасте

В пожилом возрасте повышение дозы должно проводиться с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Нельзя применять при выраженной почечной недостаточности. При умеренной почечной недостаточности применяется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Нельзя применять при выраженной печеночой недостаточности. При умеренной печеночной недостаточности применяется с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза, гиперпирексии, миоклонии, возбуждения, судорог, делирия, комы. Комбинация препаратов противопоказана. Применение имипрамина нужно начинать не ранее чем через 3 недели после отмены ингибиторов. Интервал 3 недели между приемами препаратов следует также соблюдать при переводе больного с имипрамина на ингибитор МАО. Назначение нового препарата ингибитора МАО или ЛС необходимо начинать с низких доз, которые затем постепенно повышают при тщательном наблюдении за клиническими эффектами.
• Иногда у женщин, применяющих пероральные контрацептивы или препараты эстрогенных гормонов одновременно с ЛС, наблюдалось снижение антидепрессивного воздействия и развитие токсических эффектов антидепрессантов. Поэтому необходима осторожность при сочетании этих средств.
• Индукторы печеночных ферментов усиливают метаболизм имипрамина, снижают его концентрацию в плазме и уменьшают антидепрессивный эффект.
• Антихолинергические препараты усиливают антихолинергические и побочные эффекты при совместном применении с имипрамином. Требуется тщательный контроль состояния больного и осторожный подбор дозы.
• При сочетании с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом значительно усиливается основное и побочное действие этих препаратов.
• Антипсихотические ЛС способны повышать концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови и усиливать их основное и побочное воздействие. При данных комбинациях может потребоваться снижение дозы препарата. При одновременном применении с тиоридазином существует риск развития тяжелой аритмии.
• Средства гормонов щитовидной железы могут усиливать антидепрессивное действие Мелипрамина и его побочное действие на сердце. При данной комбинации требуется особая осторожность.
• Усиливает сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков, ослабляет противосудорожный эффект фенитоина.
• Трициклические антидепрессанты не следует применять в сочетании с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.
• При назначении больным, получающим гипогликемические препараты, следует учитывать, что имипрамин при длительном приеме может изменять содержание глюкозы в крови. Необходим контроль содержания глюкозы в крови в начале и конце курса терапии, а также при изменении дозы препарата.
• На фоне лечения м-холиноблокаторы и антипсихотические препараты повышают риск развития гиперпирексии.
• При совместном назначении с другими гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности раствора — 2 года, капсул и таблеток — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Мелипрамин за 1 упаковку начинается от 325 руб.