Авелокс

Авелокс — бактерицидное, антибактериальное лекарственное средство широкого спектра действия.

Действующее вещество

Моксифлоксацин (Moxifloxacin).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах.

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, матовые, продолговатые, двояковыпуклые, с фаской, с гравировкой "BAYER" на одной стороне и "М400" на другой. Вид на изломе — однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета. Упаковываются в блистеры по 5 и 7 штук.
• Раствор для инфузий — прозрачная жидкость, желтого или желтого с зеленоватым цвета. Упаковывается во флаконы из бесцветного стекла по 300 мл или в контейнеры полимерные, запечатанные в защитные пакеты по 300 мл.

Показания к применению

• Обострение хронического бронхита;
• осложненные интраабдоминальные и полимикробные инфекции (включая внутрибрюшинные абсцессы);
• острый синусит;
• неосложненные инфекции подкожных структур и кожи;
• неосложненные воспалительные процессы в органах малого таза (в том числе эндометриты и сальпингиты);
• осложненные инфекции подкожных структур и кожи (в том числе инфицированная диабетическая стопа);
• внебольничная пневмония, спровоцированная резистентными к антибиотикам штаммами микроорганизмов.

Противопоказания

• Дефицит лактазы, врожденная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• наличие в анамнезе пациента патологии сухожилий, развившейся в результате терапии антибиотиками хинолонового ряда;
• в связи с недостаточным количеством клинических данных использование моксифлоксацина противопоказано больным с функциональным нарушением печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и лицам с повышением ферментов печени более чем в 5 раз выше ВГН;
• беременность и грудное вскармливание (лактация);
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены);
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Поскольку моксифлоксацин вызывает изменение электрофизиологических параметров сердца (удлинение интервала QT), что подтверждают доклинические и клинические исследования, использование Авелокса противопоказано у больных следующих категорий:

• электролитные нарушения,
• врожденные или приобретенные удлинения интервала QT,
• клинически значимая сердечная недостаточность,
• клинически значимая брадикардия,
• некорригированная гипокалиемия,
• наличие в анамнезе пациента нарушений сердечного ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.

Авелокс следует назначать с крайней осторожностью при заболеваниях центральной нервной системы, предрасполагающих к появлению судорожных припадков; пациентам с психиатрическими заболеваниями и/или психозами в анамнезе; больным с потенциально проаритмическими состояниями (ишемия миокарда острого течения и остановка сердца), особенно у лиц пожилого возраста и женщин; при циррозе печени; при myasthenia gravis; при совместном приеме с медпрепаратами, снижающими содержание калия; больным с фактическим дефицитом или генетической предрасположенностью к нехватке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Инструкция по применению Авелокс (способ и дозировка)

Таблетки

Принимаются внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Взрослые: 400 мг 1 раз в день при любых инфекциях. Рекомендуемую дозу превышать запрещено.

Курс лечения зависит от локализации и тяжести инфекции, а также клинического эффекта.

• При обострении хронического бронхита: 5 — 10 дней.
• При внебольничной пневмонии: проводится ступенчатая терапия (в/в введение и прием внутрь) 7 — 14 дней.
• При остром синусите: 7 дней.
• При неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей: 7 дней.
• При осложненных инфекциях кожи и подкожных структур: проводится ступенчатая терапия (в/в введение с последующим приемом внутрь) 7 — 21 день.
• При осложненных интраабдоминальных инфекциях: проводится ступенчатая терапия (в/в введение с последующим приемом внутрь) 5 — 14 дней.
• При неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза: 14 дней.

Раствор

Раствор Авелок вводится внутривенно, в виде инфузии длительностью не менее 60 мин.

Рекомендуемая доза: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Курс лечения зависит от локализации и тяжести инфекции, а также клинического эффекта. На начальных этапах лечения возможно применение раствора для инфузий, далее, при наличии показаний, возможен переход на прероральный прием препарата.

• При внебольничной пневмонии: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 7 — 14 дней.
• При осложненных инфекциях кожи и подкожных структур: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 7 — 21 день.
• При осложненных интраабдоминальных инфекциях: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 5 — 14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую длительность терапии.

При необходимости продолжительность лечения Авелоксом в виде таблеток и раствора для инфузий может достигать 21 дня.

Способ применения

Раствор вводится в/в в виде инфузий длительностью не менее 60 минут как в неразбавленном виде, так и в сочетании с совместимыми с ним растворами (с использованием Т-образного переходника): вода для инъекций; раствор натрия хлорида 0,9%; раствор натрия хлорида 1М; раствор декстрозы 5%; раствор декстрозы 10%; раствор декстрозы 40%; раствор ксилита 20%; раствор Рингера; раствор Рингера лактат.

При назначении раствора для инфузий совместно с другими лекарственными средствами, каждый препарат вводится отдельно.

Смесь раствора с перечисленными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 ч при комнатной температуре. Раствор нельзя замораживать или охлаждать, поэтому запрещается хранить его в холодильнике. При охлаждении может выпадать осадок, который растворяется при комнатной температуре. Раствор необходимо хранить в заводской упаковке. К использованию допустим только прозрачный раствор.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: часто — головокружение, головная боль; нечасто — дизестезии/парестезии, дезориентация и спутанность сознания, сонливость, тремор, нарушения сна, вертиго, нарушения вкусовой чувствительности (в очень редких случаях возможна агевзия); редко — нарушения обоняния (в том числе аносмия), гипестезия, атипичные сновидения, судороги с разными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки), нарушение координации (в том числе нарушения походки из-за вертиго или головокружения, иногда приводящие к травмам вследствие падения), амнезия, нарушения речи, нарушения внимания, полинейропатия и периферическая нейропатия; очень редко — гиперестезия.
• Сердечно-сосудистая система: часто — удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто — вазодилатация, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — обмороки, желудочковые тахиаритмии; снижение/повышение АД; очень редко — полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), неспецифические аритмии, остановка сердца, (преимущественно у больных с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как острая ишемия миокарда, клинически значимая брадикардия).
• Желудочно-кишечный тракт: часто — приступы тошноты, рвота, диарея, боли в животе; нечасто — сниженное потребление пищи и сниженный аппетит, метеоризм, диспепсия, запор, повышение активности амилазы, гастроэнтерит (за исключением эрозивного гастроэнтерита); редко — стоматит, дисфагия, псевдомембранозный колит (в редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
• Дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: нечасто — одышка (в том числе астматические состояния).
• Иммунная система: нечасто — аллергические проявления, эозинофилия, сыпь, зуд, крапивница; редко — анафилактоидные/анафилактические реакции, ангионевротический отек (в том числе потенциально угрожающий жизни отек гортани); очень редко — анафилактоидный/анафилактический шок.
• Система кроветворения: нечасто — нейтропения, лейкопения, тромбоцитемия, тромбоцитопения, анемия, увеличение MHO/ удлинение ПВ; редко — изменение уровня тромбопластина; очень редко — уменьшение MHO/повышение концентрации протромбина.
• Обмен веществ: иногда — гиперлипидемия; редко — гиперурикемия, гипергликемия; очень редко — гипогликемия.

В некоторых случаях применение препарата может спровоцировать развитие паразитарных и инфекционных заболеваний: часто — суперинфекции грибкового происхождения.

Со стороны органов зрения и слуха возможны: нечасто — нарушения зрения; очень редко — потеря зрения; редко — ухудшение слуха (в том числе обратимая глухота), шум в ушах.

Терапия Авелоксом может вызвать психические расстройства: нечасто — ажитация/психомоторная гиперактивность, тревожность; редко — галлюцинации, депрессия (иногда возможно поведение с тенденцией к самоповреждению — суицидальные попытки или суицидальные мысли), эмоциональная лабильность; очень редко — психотические реакции, деперсонализация.

Со стороны соединительных и скелетно-мышечных тканей возможны: нечасто — миалгия, артралгия; редко — судороги и повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, тендинит; иногда — усиление симптомов myastenia gravis, артрит, разрывы сухожилий, нарушения походки в результате повреждения опорно-двигательной системы.

Мягкие ткани и кожа могут подвергаться: редко — буллезные кожные реакции, к примеру, токсический эпидермальный некролиз или синдром Стивенса-Джонсона.

На фоне приема препарата нередко страдают желчевыводящие пути и печень: часто — повышение активности печеночных ферментов; нечасто — функциональные нарушения печени (в том числе повышение активности ЛДГ), повышение в крови активности ЩФ, повышение активности ГГТ, повышение концентрации билирубина; редко — гепатит (преимущественно холестатический), желтуха; иногда — фульминантный гепатит, приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Со стороны мочевыводящих путей и почек возможны: нечасто — вызванная уменьшением приема жидкости или диареей дегидратация; редко — почечная недостаточность, функциональные нарушения почек.

Из общих расстройств можно отметить: нечасто — общее недомогание, потливость, неспецифическая боль, тромбофлебит и флебит в месте введения препарата; часто — местные реакции в месте инъекции; редко — отек.

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1 200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

При обнаружении негативных явлений, вызванных передозировкой, рекомендуется провести симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Аквамокс, Вигамокс, Максифлокс, Моксифлоксацин, Мофлаксия.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Нолицин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Авелокс - антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия. Главное действующее вещество лекарственного средства — моксифлокацин. Его бактерицидное действие обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Особые указания

• Моксифлоксацин нельзя использовать одновременно с другими медпрепаратами, удлиняющими интервал QT.
• При применении хинолонов возможна реакции фоточувствительности. В связи с этим больным, получающим Авелокс, необходимо избегать воздействия УФ света и прямых солнечных лучей.
• Пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием соли (при нефротическом синдроме, почечной и/или сердечной недостаточности) нужно учитывать, что в инфузионном растворе содержится натрия хлорид.
• Дневная доза натрия в Авелоксе составляет 34 ммоль.
• Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, способны нарушать способность больных управлять автомобилем и заниматься иной потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в результате нарушения зрения и влияния на ЦНС.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.

В детском возрасте

Эффективность и безопасность использования препарата у детей и подростков не установлена.

Противопоказан в возрасте до 18-ти лет.

В пожилом возрасте

В пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

Авелокс следует с осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином), коррекция дозы не требуется.
• Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (в т.ч. фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклические антидепрессанты; противомикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин в/в), бепридил, дифеманил.
• Одновременный прием с антацидами, поливитаминами и минералами может нарушить всасывание моксифлоксацина и привести к образованию хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. Поэтому антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь Авелокса.
• Совместный прием с варфарином не изменяет протромбиновое время и другие параметры свертывания крови.
• При совместной терапии антикоагулянтов в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этим необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
• Одновременный прием активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг снижает системную биодоступность препарата более чем на 80% и замедляет его абсорбцию. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.
• При в/в введении с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%).
• Одновременный прием препарата с пищей (включая молочные продукты) не изменяет всасывание моксифлоксацина. Авелокс можно принимать независимо от приема пищи.
• Инфузионный раствор моксифлоксацина нельзя вводить одновременно со следующими препаратами: раствор натрия хлорида 10%, раствор натрия хлорида 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4,2%, раствор натрия гидрокарбоната 8,4%.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Раствор для инфузий — в недосупном для детей месте при температуре +15… +30°С.

Срок годности: таблетки — 5 лет, раствор для инфузий во флаконах — 5 лет, в полимерных контейнерах — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Авелокс, таблетки за 1 упаковку начинается от 581 рубля, раствор для инфузий — от 2 419 рублей.