Флуконазол

Флуконазол — противогрибковый препарат.

Действующее вещество

Флуконазол (Fluconazole).

Форма выпуска и состав

Показания к применению

Лечение грибковых инфекций:

• криптоккокоз, в том числе криптокковый менингит;
• системный кандидоз;
• кандидоз слизистых оболочек;
• вагинальный кандидоз.

Также препарат используют для профилактики грибковых инфекций, часто возникающих на фоне подавленного иммунитета.

Противопоказания

Основные противопоказания:

• беременность и лактация;
• возраст до 16 лет;
• гиперчувствительность к любым компонентам ЛС, в том числе к противогрибковым препаратам вообще в анамнезе.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с печеночной недостаточностью, а также при одновременном приеме терфинадина. Также нужно соблюдать осторожность при потенциально проаритмогенных состояниях, которые вызваны кардиальной патологией, приемом некоторых препаратов и нарушениями электролитного баланса.

Инструкция по применению Флуконазол (способ и дозировка)

Капсулы

Лечение:

• Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковых инфекциях различной локализации в первый день назначается 400 мг препарат, затем 200 мг 1 раз в сутки. При криптококковом менингите курс составляет 6-8 недель. При других криптококковых инфекциях длительность лечения зависит от клинической эффективности.
• При инвазивных кандидозных инфекциях препарат назначается в дозе 400 мг в первые сутки и по 200 мг в последующие. При недостаточной клинической эффективности поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии определяется клинической эффективностью препарата.
• При орофарингеальном кандидозе назначается по 150 мг препарата 1 раз в день в течение 7–14 дней, при выраженном снижении иммунитета лечение может быть более длительным.
• При атрофическом пероральном кандидозе на фоне ношения зубных протезов назначается 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней. Лечение дополняется применением местных антисептиков для обработки протеза. При других локализациях кандидоза назначается 150 мг в сутки. Курс длится 14–30 дней.
• При вагинальном кандидозе однократно внутрь принимают 150 мг препарата. Для профилактики рецидивов назначается по 150 мг 1 раз в месяц. Курс длится 4-12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
• При баланите, вызванном Candida, Флуконазол принимают в дозе 150 мг в сутки однократно.
• При микозах кожи назначается 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от клинического и микологического эффекта. Курс длится 2–4 недели, в случае микоза стоп — более 6 недель.
• При отрубевидном лишае назначается 300 мг 1 раз в неделю в течение 1-3 недель, либо по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 недель.
• При онихомикозе назначается 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя, что в норме происходит за 3-6 месяцев на пальцах рук и за 6–12 месяцев — на ногах.
• При глубоких эндемических микозах назначается 200-400 мг препарата в сутки. Курс при кокцидиоидомикозе длится 11-24 месяцев, при паракокцидиоидомикозе — 2-17 месяцев, при споротрихозе — 1-16 месяцев и при гистоплазмозе — 3-17 месяцев.
• Детям от 4 до 15 лет доза назначается в зависимости от клинического эффекта, но не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
• При кандидозе пищевода детям 4-6 лет (15-20 кг) показано 50 мг в сутки, детям 7-9 лет (21-29 кг) — 50-100 мг в сутки, детям 10-12 лет (30-40 кг) показано 100 мг в сутки однократно, детям 12-15 лет (40-50 кг) — 100-150 мг в сутки однократно. Курс длится не менее 3 недель и в течение 2 недель после снижения симптомов.
• При кандидозе слизистых оболочек детям 4-6 лет (15-20 кг) показано 100-150 мг в первый день и по 50 мг в последующие, детям 7-9 лет (21-29 кг) — 100-200 мг в первый день и по 50-100 мг в последующие, детям 10-12 лет (30-40 кг) показано 200-250 мг в первый день и по 100 мг однократно в последующие, детям 12-15 лет (40-50 кг) показано 250-300 мг в первый день и 100-150 мг однократно в последующие. Курс Флуконазола начинается с ударной дозы, а затем продолжается с поддерживающей в течение не менее 3 недель.
• При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции детям 4-6 лет (15-20 кг) показано 100-250 мг в сутки, детям 7-9 лет (21-29 кг) — 100-300 мг в сутки, детям 10-12 лет (30-40 кг) — 200-350 мг в сутки, детям 12-15 лет (40-50 кг) — 250-400 мг в сутки. Курс продолжается в течение 10-12 недель до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе.

Профилактика:

• Для профилактики кандидоза назначается 50–400 мг 1 раз в сутки. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями назначается 150–400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска генерализованной инфекции назначается 400 мг в сутки. Флуконазол принимают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.
• Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после полного курса первичной терапии назначается по 150 мг препарата 1 раз в неделю.
• При профилактике криптококкового менингита у больных СПИДом после курса первичной терапии назначается поддерживающая доза 200 мг в сутки в течение длительного периода времени.
• Для профилактики грибковых инфекций на фоне сниженного иммунитета при риске нейтропении детям 4-6 лет (15-20 кг) показано 50-250 мг в сутки, детям 7-9 лет (21-29 кг) — 50-300 мг в сутки, детям 10-12 лет (30-40 кг) — 100-350 мг в сутки, детям 12-15 лет (40-50 кг) — 100-400 мг в сутки. Доза также зависит от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Раствор и таблетки

Режим дозирования индивидуальный. Таблетки принимаются внутрь, раствор вводится внутривенно.

Для взрослых суточная доза составляет 50-400 мг 1 раз в сутки. Детям назначается 3-12 мг на 1 кг массы тела в сутки однократно.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Коррекция дозы

У детей с нарушениями функции почек суточная доза уменьшается в той же зависимости от клиренса креатинина, что и у взрослых.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушении почек коррекция дозы не требуется. При наличии нарушений доза Флуконазола корректируется в зависимости от клиренса креатинина.

При хронической почечной недостаточности первоначальная ударная доза составляет 50-400 мг. Если КК составляет более 50 мл/мин назначается 100% рекомендуемой дозы. При КК 11-50 мл/мин — 50% рекомендуемой дозы или обычная доза раз в 2 дня.

При КК менее 40 мл/мин суточная доза назначается с интервалом 24 часа (обычный режим).

При КК 21-40 мл/мин интервал составляет 48 часов (1 раз в 2 суток), либо назначается 0,5 дозы с интервалом 24 часа.

При КК 10-20 мл/мин интервал составляет 72 часа, либо назначается 0,33 обычной суточной дозы с интервалом 24 часа.

При регулярном гемодиализе одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные эффекты

Побочные действия Флуконазола:

• тошнота, диарея, метеоризм;
• головокружение, головная боль;
• лейкопения, нейтропения, гипербилирубинемия;
• кожная сыпь;
• агранулоцитоз;
• фибрилляция/трепетание желудочков.

Передозировка

Передозировка Флуконазолом вызывает галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение симптоматическое, включает промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 часов снижает плазменные концентрации препарата на 50%.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Дифлазон, Дифлюкан, Микомакс, Сафоцид, Флукорал.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Механизм воздействия Флуконазола базируется на ингибировании ферментативной активности грибков.

• Под воздействием данного препарата увеличивается проницаемость мембран клеточных стенок и тормозится рост и репликация клеток грибов. При этом активность выборочна. На клетки человеческого организма он не воздействует. Высока эффективность при лечении оппортунистических микозов.
• Применение средства оправдано не только при лечении, но и при профилактике грибковых осложнений во время лечения онкозаболеваний, а также в сфере трансплантологии и в других ситуациях, когда присутствует снижение иммунитета.
• Препарат обладает высокой абсорбцией. Биодоступность равняется 90%. Прием пищи на его всасывание не влияет. Концентрация препарата в плазме крови прямо пропорциональна его дозировке. Так как данное вещество хорошо проникает во все жидкостные среды организма, его концентрация в грудном молоке, слюне, мокроте и т.д. аналогична таковой в крови.
• Лечение Флуконазолом рекомендуется при вагинальных кандидозах, так как высокая его концентрация в вагинальном секрете достигается уже через 8 часов после применения. При этом терапевтический уровень концентрации поддерживается на протяжении не менее суток. Фармакокинетика препарата напрямую зависит от работы почек.

Особые указания

• Лечение препаратом продолжают до появления клинико-гематологической ремиссии. При преждевременном прекращении лечения возможен рецидив.
• Во время терапии требуется контроль показателей крови, функции почек и печени. При признаках нарушений прием препарата следует прекратить.
• Редко применение Флуконазола сопровождается токсическими изменениями печени, что обусловлено серьезными сопутствующими заболеваниями. Гепатотоксические эффекты не зависят от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие обычно обратимое и проходит после прекращения терапии. При признаках клинического поражения печени препарат следует отменить.
• Риск тяжелых кожных реакций при применении препаратов повышен у больных СПИД. Если на фоне лечения развивается сыпь, ассоциированная с Флуконазолом, препарат отменяют. При появлении сыпи у больных с системными либо инвазивными грибковыми инфекциями требуется тщательное наблюдение за пациентом, препарат отменяют при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
• При одновременном приеме препарата с цизапридом, рифабутином или другими лекарственными средствами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450, следует соблюдать осторожность.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда польза для матери превышает риск для плода.

Противопоказан при лактации.

В детском возрасте

Назначается по показаниям детям старше 4 лет.

В пожилом возрасте

При отсутствии нарушений почек коррекция дозы не требуется. При наличии нарушений доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности первоначальная ударная доза Флуконазола составляет 50-400 мг. Если КК составляет более 50 мл/мин назначается 100% рекомендуемой дозы. При КК 11-50 мл/мин — 50% рекомендуемой дозы или обычная доза раз в 2 дня.

При КК менее 40 мл/мин суточная доза назначается с интервалом 24 часа (обычный режим).

При КК 21-40 мл/мин интервал составляет 48 часов (1 раз в 2 суток), либо назначается 0,5 дозы с интервалом 24 часа.

При КК 10-20 мл/мин интервал составляет 72 часа, либо назначается 0,33 обычной суточной дозы с интервалом 24 часа.

При регулярном гемодиализе одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначается при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время. Требуется контроль показателя ПВ у больных, принимающих кумариновые антикоагулянты.
• При совместном применении с пероральными гипогликемическими средствами у больных диабетом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
• Средство повышает плазменные концентрации фенитоина. Требуется коррекция дозы последнего.
• Рифампицин укорачивает период полувыведения Флуконазола из плазмы. Требуется увеличение дозы.
• Применение совместно с Циклоспорином у больных с трансплантацией почки приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
• При приеме высоких доз теофиллина требуется тщательное медицинское наблюдение.
• При применении с терфенадином и цизапридом возможны нежелательные реакции со стороны сердца.
• Сочетание с гидрохлоротиазидом может привести к повышению плазменной концентрации флуконазола.
• Может повышать сывороточный уровень рифабутина. Требуется тщательное медицинское наблюдение.
• Может повышать концентрацию зидовудина и усиление его побочных эффектов.
• Повышает концентрацию мидазолама, имеется риск развития психомоторных эффектов, особенно при приеме флуконазола перорально.
• Препарат повышает концентрацию такролимуса и риск нефротоксического действия.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С, Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Флуконазол за 1 упаковку начинается от 10 руб.