Итразол

Итразол — противогрибковое лекарственное средство широкого спектра действия.

Действующее вещество

Итраконазол.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул в ячейковых контурных упаковках.

Показания к применению

Показанием к назначению Итразола являются следующие заболевания и состояния:

• Онихомикозы, вызванные дрожжеподобными грибками и/или дерматофитами.
• Поражение слизистых оболочек и кожи — разноцветный лишай, вульвовагинальный кандидоз, дерматомикозы, грибковый кератит, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости.
• Грибковые инфекции, спровоцированные чувствительными к итраконазолу микроорганизмами.
• Системные микозы — системный кандидоз и аспергиллез, криптококкоз, включая криптококковый менингит (у лиц с иммунодефицитом и у всех больных с криптококкозом Итразол должен использоваться только в случаях, если другие препараты не неэффективны или не применимы), бластомикоз, гистоплазмоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз, другие редко встречающиеся тропические или системные микозы.

Противопоказания

Итразол имеет следующие противопоказания:

• Совместное применение с лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (мидазоламом, мизоластином, астемизолом, терфенадином, цизапридом, хинидином, дофетилидом, симвастатином, пимозидом, триазоламом, ловастатином).
• Детский возраст до 3 лет.
• Период беременности и грудного вскармливания (лактации).
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит изомальтазы/сахаразы, непереносимость фруктозы.
• Повышенная индивидуальная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата.

Итразол назначается с крайней осторожностью при тяжелой сердечной недостаточности, гиперчувствительности к другим азолам, выраженных функциональных нарушениях почек и печени, циррозе печени, одновременном использовании с лекарственными средствами, которые могут повышать или снижать уровень итраконазола в плазме крови.

Инструкция по применению Итразол (способ и дозировка)

Капсулы Итразол принимают внутрь после еды, не разжевывая.

При вульвовагинальном кандидозе показано 200 мг препарата 2 раза в сутки курсом в 1 день либо по 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При отрубевидном лишае - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах гладкой кожи - 200 мг 1 раз в сутки курсом в 7 дней либо по 100 мг 1 раз в сутки курсом в 15 дней.

При грибковом кератите - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня. Курс может быть скорректирован с учетом динамики клинической картины.

При грибковых поражениях кистей рук и стоп - 200 мг 2 раза в сутки курсом 7 дней либо 100 мг 1 раз в сутки курсом в 30 дней.

При кандидозе слизистой оболочки полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней

У больных с нарушенным иммунитетом (пациенты с нейтропенией, СПИД или после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может быть снижена. Требуется двукратное увеличение дозы.

Онихомикоз

При онихомикозе ногтевых пластинок кистей рекомендуется принимать по 2 капсулы препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем делается перерыв в 3 недели и выполняется повторный курс лечения в течение 7 дней. Общий курс лечения, включая перерывы, занимает 5 недель.

При онихомикозе ногтевых пластинок стоп - 2 капсулы 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем делается перерыв в 3 недели, выполняется повторный курс лечения в течение 7 дней, далее следует повторный перерыв в 3 недели и завершающий третий курс лечения длиной в 7 дней. Общая продолжительность лечения, включая перерывы, занимает 9 недель.

При сочетанном онихомикозе с поражением ногтевых пластинок кистей и стоп лечение проводится по схеме для поражения стоп.

Клинические результаты отмечаются по мере отрастания ногтей.

Кроме того, лечение онихомикоза может проводиться по схеме непрерывной терапии. В этом случае показано по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 месяцев. Клинические и микологические эффекты при этом достигаются через 2-4 недели при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев при ногтевых инфекциях.

Системные микозы

При аспергиллезе рекомендовано 200 мг препарата 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки. Длительность курса — 2-5 месяцев.

При кандидозе показано 100-200 мг 1 раз в сутки. В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки. Длительность курса — от 3 недель до 7 месяцев.

При криптококкозе (кроме менингита) показано 200 мг 1 раз в сутки курсом 2-12 месяцев.

При криптококковом менингите показано 200 мг 2 раза в сутки курсом 2-12 месяцев. Далее показана поддерживающая терапия по 200 мг 1 раз в сутки.

При гистоплазмозе - 200 мг препарата 1-2 раза в сутки курсом 8 месяцев.

При споротрихозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидомикозе - 100 мг препарата 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомикозе - от 100 мг препарата 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки курсом в 6 месяцев.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, головокружение, головная боль, периферическая невропатия, парестезия, гипестезия.
• Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, анорексия, метеоризм, запор и боль в животе, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз (обратимое), гепатит, холестатическая желтуха; в редких случаях — дисгевзия, токсическое поражение печени (в том числе острая печеночная недостаточность с возможным летальным исходом).
• Лимфатическая и кроветворная системы: редко — нейтропения, лейкопения.
• Паразитарные и инфекционные заболевания: нечасто — синусит, ринит, инфекции верхних дыхательных путей.
• Аллергические проявления: крапивница, высыпания, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
• Другое: алопеция, эректильная дисфункция, нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отек легких и застойная сердечная недостаточность, гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Передозировка

Данные о передозировке препаратом отсутствуют.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Ирунин, Итраконазол, Кандитрал, Орунгал, Румикоз.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Итразол — синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Действие основано на подавлении синтеза эргостерина клеточной мембраны грибов.

Препарат активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Особые указания

Доказано, что препарат оказывает отрицательное инотропное воздействие. Сообщалось о случаях появления сердечной недостаточности, обусловленных приемом итразола. Лекарственное средство не рекомендуется назначать больным с сердечной недостаточностью (в том числе в анамнезе) не считая случаев, когда возможная польза значительно превышает потенциальный риск.

При пониженной кислотности желудка всасывание (абсорбция) итраконазола нарушается. Лицам, принимающим антацидные препараты (к примеру, гидроксид алюминия), необходимо их употреблять не ранее, чем спустя 2 часа после приема капсул Итразола. Больным с ахлоргидрией или использующим ингибиторы протонового насоса, а также блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов требуется принимать капсулы вместе с кислыми напитками.

Блокаторы кальциевых каналов в некоторых случаях оказывали отрицательное инотропное действие, которое усиливало подобный эффект итраконазола. Итразол, в свою очередь, может уменьшать метаболизм (определенные химические превращения) блокаторов кальциевых каналов. При совместном приеме препаратов данной группы необходимо соблюдать особую осторожность.

При продолжительном применении итраконазола (дольше 1 месяца), при использовании итраконазола у больных, принимающих другие лекарственные препараты, обладающие гепатотоксическим эффектом, а также у пациентов с патологиями печени требуется регулярно контролировать функциональное состояние печени. Пациенты, проходящие терапию Итразолом, должны быть осведомлены о необходимости немедленно связаться с лечащим врачом в случае появления признаков, предполагающих развитие гепатита, а именно тошноты, рвоты, анорексии, потемнения мочи, боли в животе и общей слабости. В случае возникновения таких симптомов следует немедленно прекратить лечение и пройти исследование функции печени. Также терапию препаратом необходимо отменить при появлении невропатии.

В случае уменьшения биодоступности итраконазола больным с почечной недостаточностью может понадобиться коррекция дозы лекарственного средства.

У лиц с нарушенным иммунитетом (с нейтропенией, СПИДом, после пересадки органов) может потребоваться повышение дозы.

Использование Итразола у детей старше 3 лет целесообразно только в том случае, если предполагаемая польза лечения превышает потенциальный риск.

Препарат не влияет на способность к работе со сложной техникой и управлению автотранспортом.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано при беременности и грудном вскармливании.

В детском возрасте

Противопоказано детям до 3 лет.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Данные о применении препарата у лиц с почечной недостаточностью ограничены. У некоторых пациентов экспозиция интраконазола может быть снижена. Препарат назначается с осторожностью, может потребоваться коррекция дозы.

При нарушениях функции печени

Рекомендуется регулярный контроль функции печени у пациентов, получающих терапию интраконазолом. При признаках гепатита следует прекратить лечение и провести исследование функции печени. При повышении активности печеночных ферментов или заболеваниях печени в активной фазе, либо при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов Итразол не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Итраконазол преимущественно метаболизируется изоферментом CYP3A4.

Концентрацию Итраконазола в плазме крови могут снижать лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока. При приеме таких препаратов Итразол рекомендуется употреблять с кислыми напитками. Препараты, нейтрализующие соляную кислоту, рекомендуется принимать за 1 час до или через 2 часа после Итразола.

Биодоступность итраконазола может снижаться при одновременном приеме с сильными индукторами изофермента CYP3A4 — антибактериальными средствами (изониазид, рифабутин, рифампицин), противосудорожными препаратами (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин), противовирусными средствами (эфавиренз, невирапин).

Увеличению концентрации интраконазола в плазме крови может способствовать одновременный прием сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 — антибактериальных препаратов (ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин), противовирусных средств (дарунавир в комбинации с ритонавиром; фосампренавир в комбинации с ритонавиром; индинавир, ритонавир, телапревир).

Интраконазол может увеличивать плазменные концентрации препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4. Увеличение концентрации некоторых препаратов (терфенадин, астемизол, бепридил, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон) может привести к увеличению интервала QT на ЭКГ и желудочковой тахиаритмии, включая случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая относится к потенциально опасным для жизни состояниям. После прекращения лечения плазменная концентрация итраконазола снижается до практически неопределяемой в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы препарата и продолжительности лечения.

При одновременном применении метадона возможно развитие угрожающей жизни аритмии сердца, описаны случаи внезапной смерти.

При приеме итраконазола противопоказаны следующие препараты: левацетилметадол (левометадил), метадон, дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин, тикагрелор, галофантрин, астемизол, мизоластин, терфенадин, алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, иринотекан, луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам, бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин, ивабрадин, ранолазин, эплеренон, цизаприд, аторвастатин, ловастатин, симвастатин, фезотеродин (у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени), колхицин (у пациентов с нарушениями функции печени или почек).

Не рекомендуется сочетание итраконазола со следующими препаратами: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, апиксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, акситиниб, дабрафениб, ибрутиниб, сунитиниб, симепревир, алискирен, силденафил при лечении легочной гипертензии, эверолимус, салметерол, дарифенацин, варденафил, колхицин.

С осторожностью препарат назначается одновременно со следующими средствами: алфентанил, бупренорфин для в/в и сублингвального введения, оксикодон, суфентанил, дигоксин, телитромицин, кумарины, цилостазол, дабигатран, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, биластин, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам для в/в введения, пероспирон, кветиапин, рамелтеон, рисперидон, маравирок, индинавир, ритонавир, саквинавир, надолол, дигидропиридины (кроме бепридила, фелодипина, лерканидипина, нисолдипина), бозентан, риоцигуат, апрепитант, домперидон, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, рапамицин (сиролимус), такролимус, темсиролимус, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, оксибутин, силденафил при лечении эректильной дисфункции, солифенацин, тадалафил, толтеродин, толтеродин, фезотеродин, алитретиноин (лекарственные формы для перорального приема), цинакальцет, мозаваптан, толваптан.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Итразол за 1 упаковку начинается от 388 руб.