Флюкостат

Флюкостат — противогрибковый препарат из группы производных триазола.

Действующее вещество

Флуконазол (Fluconazole).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме инфузионного раствора и капсул. Раствор реализуется в стеклянных флаконах по 50 мл, которые помещают в картонные пачки. В комплекте имеется держатель. Капсулы реализуются в контурных ячейковых упаковках по 1 (150 мг) или 7 (50 мг) шт., которые помещают в картонные коробки по 1 упаковке.

Показания к применению

• Кандидоз слизистых оболочек, в том числе пищевода, глотки и ротовой полости (включая атрофический кандидоз ротовой полости, обусловленный длительным ношением зубных протезов), кандидурия, бронхолегочные инфекции (неинвазивные); профилактика повторного появления орофарингеального кандидоза у пациентов со СПИДом.
• Генерализованный кандидоз, включая диссеминированный кандидоз, кандидемию и прочие виды инвазивной кандидозной инфекции (в том числе инфекции глаз, эндокарда, брюшины, мочевых и дыхательных путей). Терапию можно проводить у пациентов со злокачественными образованиями, пациентов отделений интенсивной терапии, лиц, получающих иммуносупрессивные или цитотоксические препараты, а также при наличии прочих факторов, способствующих возникновению кандидоза.
• Генитальный кандидоз: кандидозный баланит, терапия вагинального кандидоза (в хронической рецидивирующей форме или в стадии обострения), профилактическое использование с целью сокращения частоты рецидивов вагинального кандидоза (более трех эпизодов в год).
• Криптококкоз, включая криптококковые инфекции кожных покровов, легких и прочие локализации данной инфекции, как у людей с нормальным иммунным ответом, так и у лиц с различными формами иммуносупрессии (в том числе у больных СПИД, при пересадке органов); криптококковый менингит. Можно применять для профилактики криптококковой инфекции у пациентов со СПИДом.
• Профилактика грибковых инфекций у лиц со злокачественными новообразованиями, имеющими предрасположенность к появлению таких инфекций в результате лучевой терапии или цитотоксической химиотерапии.

Дополнительные показания для капсул:

• Глубокие эндемические микозы, в том числе паракокцидиоидомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз и споротрихоз у больных с нормальным иммунитетом.
• Микозы кожных покровов, включая отрубевидный лишай, онихомикозы, микозы паховой области, тела, стоп, кандидоз кожи.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Флюкостат (способ и дозировка)

Капсулы предназначены для перорального применения. Принимают 1 раз в сутки. Длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.

Рекомендованы следующие дозы.

• При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день терапии следует принять 400 мг, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки.
• Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения назначают принимать по 200 мг 1 раз в сутки в течение длительного периода.
• При атрофическом оральном кандидозе, вызванном ношением зубных протезов: 50 мг 1 раз в сутки. Длительность курса — 10-14 дней.
• При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек: 50–100 мг в сутки курсом 14–30 дней.
• Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.
• При вагинальном кандидозе и баланите: однократно в дозе 150 мг. Для профилактики рецидивов назначают 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4–12 месяцев.
• Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио- или лучевой терапии: 50–400 мг 1 раз в сутки. В случае высокого риска развития генерализованной инфекции принимают 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении. После повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 1 недели.
• При микозах кожи и кандидозных инфекциях назначают по 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность курса — 2–4 недели, при микозах стоп — до 6 недель.
• При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки курсом 2–4 недели.
• При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания нового ногтя (3–6 месяцев для ногтей пальцев рук и 6-12 — для ногтей пальцев ног).
• При глубоких эндемических микозах: 200–400 мг в сутки в течение 11–24 месяцев (кокцидиоидомикоз), 2–17 месяцев (паракокцидиомикоз), 1–16 месяцев (споротрихоз), 3–17 месяцев (гистоплазмоз).
• Для профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями: 50 мг 1 раз в сутки. Терапия продолжается до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.

Детям препарат не следует назначать в суточной дозе выше, чем у взрослых.

Режим дозирования для детей:

• Детям при кандидозе слизистых оболочек назначают в 1-й день терапии — 6 мг на 1 кг в сутки, далее — 3 мг/кг в сутки, при системных кандидозах или криптококкозах — 6–12 мг/кг с учетом тяжести болезни. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (с учетом выраженности нейтропении) — 3-12 мг/кг в сутки.
• При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции: 6-12 мг/кг в сутки с учетом тяжести заболевания.
• Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом: 3-12 мг/кг в сутки (с учетом выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).
• У новорожденных выведение Флюкостата замедлено, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста. Интервал между введениям и72 часа. Детям в возрасте 3 и 4 недель препарат вводят в той же дозе с интервалом 48 часов.

При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот не нужно корректировать суточную дозу.

Раствор вводится внутривенно капельно со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл/мин). При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг/сут, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии при криптококковых инфекциях — 6–8 недель.

ЛС для в/в введения можно совмещать со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический раствор натрия хлорида.

Препарат можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.

Побочные эффекты

При приеме Флюкостат возможны следующие побочные действия:

• ЦНС: сильное головокружение, головная боль, судороги (редко).
• Сердечно-сосудистая система: трепетание, мерцание желудочков, увеличение продолжительности интервала QT.
• Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, изменение вкусовых ощущений; редко — функциональное нарушение печени (гепатит, желтуха, гипербилирубинемия, гепатонекроз, повышение сывороточного уровня аминотрансфераз, уровня щелочной фосфатазы).
• Система кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
• Обмен веществ: редко — гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.
• Аллергические проявления: сыпь на коже; редко — анафилактоидные реакции (в том числе кожный зуд, отек лица, ангионевротический отек, крапивница), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
• Другое: редко — алопеция, функциональное нарушение почек.

Передозировка

Симптомы передозировки Флюкостат: параноидальное поведение, галлюцинации.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Дифлазон, Дифлюкан, Микомаст, Сафоцид, Флуконазол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Флюкостат является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.
• Флуконазол активен в отношении различных моделей грибковых инфекций у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.
• Флуконазол эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp.

Особые указания

• Следует назначать с осторожностью при возникновении сыпи на фоне использования флуконазола у больных с системными/инвазивными грибковыми инфекциями и поверхностной грибковой инфекцией, а также в случае проаритмогенных состояний у больных с множественными факторами риска (к примеру, нарушениями электролитного баланса, органическими патологиями сердца, при одновременном приеме лекарственных препаратов, вызывающих аритмии).
• Капсулы с осторожностью следует использовать при алкоголизме.
• Лечение необходимо начинать до получения результатов посева и прочих лабораторных исследований.
• В редких случаях при использовании флуконазола отмечалось гепатотоксическое действие, в том числе с летальным исходом (преимущественно у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями). Явной зависимости частоты возникновения гепатотоксических эффектов флуконазола от длительности проводимого лечения, общей дневной дозы, возраста и пола больного не отмечено. Гепатотоксическое действие препарата обычно обратимо, его симптомы исчезали после прекращения лечения.
• Пациенты со СПИДом более склонны к появлению тяжелых кожных реакций при использовании многих препаратов. При возникновении у больного, получающего терапию по поводу сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, а также поверхностной грибковой инфекции прием следует прекратить. При появлении сыпи у пациентов с системными/инвазивными грибковыми инфекциями их нужно тщательно наблюдать и при развитии многоформной эритемы или буллезных поражений отменить лечение флуконазолом.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности следует назначать с осторожностью.

В период лактации применять противопоказано.

В детском возрасте

Детям младше 3 лет не назначается.

В пожилом возрасте

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек назначают в средней дозе.

У больных пожилого возраста при функциональном нарушении почек режим дозирования следует корректировать.

При нарушениях функции почек

Назначают с осторожностью при почечной недостаточности. В данном случае используется в 2 раза сниженная терапевтическая доза.

У пациентов с нарушениями функции почек при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе: 50-400 мг в сутки. Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.

Пациентам, постоянно находящимся на диализе, после прохождения каждой диализной процедуры требуется прием 100% дозы препарата.

При нарушениях функции печени

Назначают с осторожностью при печеночной недостаточности.

Во время приема препарата необходимо контролировать лабораторные показатели функционального состояния печени.

При появлении симптомов функционального нарушения печени препарат необходимо отменить.

Лекарственное взаимодействие

• Капсулы с осторожностью следует использовать при одновременном приеме с потенциально опасными гепатотоксичными препаратами.
• Противопоказано совмещать прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе астемизола, терфенадина или цизаприда).
• Необходимо соблюдать особую осторожность при комплексном применении флуконазола с астемизолом, цизапридом, такролимусом, рифабутином или другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Раствор хранить вне доступа прямых солнечных лучей при температуре +5…+30°C. Беречь от детей.

Капсулы хранить при температуре +15…+25°C. Беречь от детей. Срок годности раствора — 3 года, капсул — 2 года.

Цена в аптеках

Цена Флюкостат за 1 упаковку начинается от 189 руб.