Дифлюкан

Дифлюкан — лекарственное средство, эффективное против большинства известных видов плесневых и дрожжеподобных грибов, дерматофитов, а также диморфных грибов, которые способны развиваться в дрожжевой и в плесневой формах.

Действующее вещество

Флуконазол (fluconazole).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде капсул желатиновых с дозировкой 50 мг, 100 мг и 150 мг, а также в виде порошка для приготовления суспензии для приема внутрь и раствора для внутривенного введения.

Показания к применению

• криптококкоз, в том числе криптококковый менингит и инфекции иной локализации;
• профилактика рецидивов криптококкоза у больных с иммунодефицитом; генерализованный кандидоз (поражение внутренних органов молочницей);
• кандидоз слизистых оболочек;
• острый и рецидивирующий вагинальный кандидоз;
• генитальный кандидоз;
• профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными образованиями, у которых цитотоксическая химиотерапия и лучевая терапия могут стать причиной возникновения данных инфекций;
• микозы кожи различной локализации (заболевания, причиной которых являются паразитические грибы);
• глубокие эндемические микозы.

Дифлюкан часто назначают от молочницы, поскольку он довольно быстро и безболезненно избавляет от данного неприятного заболевания.

Противопоказания

• расстройства со стороны ЦНС (головную боль, судороги, головокружение);
• нарушения деятельности ЖКТ (тошноту, метеоризм, боли в животе, рвоту, диспепсию);
• токсическое воздействие на печень, что приводит к нарушению ее функции, желтуху, гепатит, а также некроз гепатоцитов;
• нарушения со стороны системы кроветворения (агранулоцитоз, нейтропению, тромбоцитопению, повышение уровня холестерина в крови, гипокалиемию).

Может вызывать отек лица, зуд, сыпь, изменение вкуса, выпадение волос.

Назначение препарата запрещено в случае непереносимости флуконазола, а также при комбинированном применении с терфенадином и цизапридом. Особенно часто подобные явления возникают при использовании высоких доз препарата Дифлюкан 150.

Нежелательно применять в период беременности и лактации, так как информация о безопасности его использования у данных категорий пациенток отсутствует. Беременным женщинам Дифлюкан может быть назначен лечащим врачом исключительно по жизненным показаниям, а кормящим пациенткам — при условии временного прекращения грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Капсулы принимают внутрь, проглатывая целиком.

Раствор для внутривенного ведения применяется в виде инфузии со скоростью не более 10 мл в минуту.

Суспензия принимается внутрь.

Терапию начинают до получения результатов лабораторных исследований. После получения результатов терапию следует изменить в соответствии с показаниями.

Выбор формы препарата зависит от клинического состояния больного. При переводе с внутривенного на пероральный прием изменение суточной дозы не требуется. При приеме раствора требуется учитывать скорость введения жидкости у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости.

Суточная доза Дифлюкана зависит от характера и тяжести заболевания. При вагинальном кандидозе эффект достигается при однократном приеме. При инфекциях, требующих повторный прием препарата лечение продолжают до устранения признаком инфекции. Больным СПИДом и криптококковыми менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом требуется поддерживающая терапия.

Применение у взрослых

• При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации для лечения назначают 400 мг препарата в первый день, затем 200-400 мг 1 раз в сутки в течение 6-8 недель. Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом требуется поддерживающая доза 200 мг в сутки в течение длительного срока.
• При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях показано 400 мг в первый день и далее по 200 мг в сутки. В зависимости от выраженности клинического эффекта, доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность курса зависит от клинической эффективности.
• При орофарингеальном кандидозе назначается 50–100 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. При выраженном подавлением иммунной функции курс продолжается дольше. При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, показано 50 мг Дифлюкана 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептиками для обработки протеза.
• При эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и других кандидозных инфекция слизистых оболочек показано 50-100 мг в сутки в течение 14-30 дней.
• Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом требуется поддерживающая терапия по 150 мг 1 раз в неделю.
• При вагинальном кандидозе Дифлюкан назначают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для профилактики рецидивов показана доза 150 мг 1 раз в месяц. Курс длится от 4 до 12 мес. Применение однократной дозы детям младше 18 лет и пациентам старше 60 лет без предписания врача не рекомендуется.
• При баланите, вызванном Candida, препарат показан в дозе 150 мг внутрь.
• Для профилактики кандидоза применяется 50–400 мг препарата 1 раз в сутки. При высоком риске генерализованной инфекции, доза повышается до 400 мг 1 раз в сутки. Дифлюкан назначают за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении, после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3, лечение продолжают еще 7 дней.
• При микозах стоп, гладкой кожи, паховой области и при кандидозных инфекциях Дифлюкан назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Курс длится 2–4 недели, при микозах стоп курс может продлиться до 6 недель.
• При отрубевидном лишае показано 300 мг 1 раз в неделю либо 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней, иногда достаточно однократного приема 300–400 мг.
• При онихомикозе показано 150 мг препарата 1 раз в неделю. Курс продолжается до замещения инфицированного ногтя. Ногти отрастают на руках за 3–6 месяцев, на ногах за 6–12 месяцев. Скорость роста может варьироваться. После успешного лечения иногда наблюдается изменение формы ногтей.
• При глубоких эндемических микозах показано 200–400 мг в сутки в течение до 2 лет. При кокцидиоидомикозе курс длится 11-24 месяцев, при паракокцидиоидомикозе — 2-17 месяцев, при споротрихозе — 1-16 месяцев, при гистоплазмозе — 3-17 мес.

Применение у детей

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Препарат применяют ежедневно, 1 раз в сутки.

• При кандидозе слизистых оболочек показано 3 мг на 1 кг в сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг на 1 кг массы тела.
• При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции показано 6-12 мг на 1 кг в сутки.
• Для профилактики грибковых инфекций у больных с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, показано 3-12 мг препарата на 1 кг в сутки.

Применение у новорожденных

У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недели ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

Применение у пожилых людей

При нормальной функции почек доза не корректируется. При почечной недостаточности дозу препарата корректируют.

Применение у больных с почечной недостаточностью

У больных (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают следующим образом:

• при КК более 50 мл/мин — полная доза
• при КК менее 50 мл/мин без диализа — 50% дозы
• при регулярном диализе — 100% после каждого диализа.

Приготовление суспензии

К содержимому 1 флакона с порошком для приготовления суспензии добавить 24 мл воды и тщательно взболтать. Далее взбалтывать перед каждым применением.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

• расстройства со стороны ЦНС (головную боль, судороги, головокружение);
• нарушения деятельности ЖКТ (тошноту, метеоризм, боли в животе, рвоту, диспепсию);
• токсическое воздействие на печень, что приводит к нарушению ее функции, желтуху, гепатит, а также некроз гепатоцитов;
• нарушения со стороны системы кроветворения (агранулоцитоз, нейтропению, тромбоцитопению, повышение уровня холестерина в крови, гипокалиемию).

Может вызвать отек лица, зуд, сыпь, изменение вкуса, выпадение волос.

Назначение препарата запрещено в случае непереносимости флуконазола, а также при комбинированном применении с терфенадином и цизапридом. Особенно часто подобные явления возникают при использовании высоких доз препарата Дифлюкан 150.

Препарат нежелательно применять в период беременности и лактации, так как информация о безопасности его использования у данных категорий пациенток отсутствует. Беременным Дифлюкан может быть назначен лечащим врачом исключительно по жизненным показаниям, а кормящим пациенткам — при условии временного прекращения грудного вскармливания.

Передозировка

В случаях передозировки может иметь место развитие психомоторных реакций. Терапия заключается в ускорении выведения препарата из организма пациента, путем промывания желудка и применения энтеросорбентов. Гемодиализ в данном случае также является эффективным. По завершению данных процедур больному назначают симптоматическую терапию.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Флуконазол, Флукозан, Сафоцид, Дифлазон, Микомакс.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Характеризуется быстрым всасыванием, поэтому его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается уже спустя 30-90 минут после использования. Что касается периода полувыведения препарата, то он составляет от 26 до 30 часов, поэтому принимать его следует 1 раз в сутки.

Имеет достаточно хорошую проницаемость в жидкости и ткани организма, благодаря чему его концентрация в слюне, бронхиальном секрете, а также в спинномозговой жидкости совпадает с концентрацией в крове. А более высоким количеством флуконазола характеризуется роговой слой кожи. Действующее вещество Дифлюкана выводится почками почти в неизменном виде.

Особые указания

• Применение флуконазола в редких случаях сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, что связано, как правило, с серьезными сопутствующими заболеваниями. В обычных случаях гепатотоксическое действие препарата обратимо, его признаки исчезают после отмены препарата. Если у больного нарушаются показатели функции печени, требуется обследование для выявления признаков более серьезного поражения печени, если будут выявлены симптомы, связанные с применением флуконазола, препарат следует отменить.
• Препарат в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.
• В редких случаях возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Тяжелые кожные реакции чаще развиваются у больных СПИДом при применении многих препаратов. При появлении сыпи, буллезных поражений или многоформной эритемы на фоне приема Дифлюкана препарат следует отменить.
• У пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применяют с осторожностью.
• При заболеваниях печени, сердца и почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
• При лечении вагинального кандидоза следует учитывать, что симптоматика уменьшается через 24 часа, но для полного исчезновения симптомов требуется несколько дней. Если через несколько дней лечения симптомы сохраняются, требуется консультация врача.
• Дифлюкан раствор совместим с 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Хартманна, раствором калия хлорида в глюкоза, 4,2% раствором натрия бикарбоната, аминофузином, изотоническим физиологическим раствором.
• Препарат можно вводить в инфузионную систему. Не следует смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией.
• Не вызывает нарушения способности управлять автомобилем.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат не назначается беременным за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни состояний. Женщинам детородного возраста при приеме препарата следует использовать контрацепцию.

На время лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

В детском возрасте

Назначается строго по показаниям.

В пожилом возрасте

При нормальной функции почек доза не корректируется. При почечной недостаточности дозу препарата корректируют.

При нарушениях функции почек

У больных (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают следующим образом:

• при КК более 50 мл/мин — полная доза;
• при КК менее 50 мл/мин без диализа — 50% дозы;
• при регулярном диализе — 100% после каждого диализа.

При нарушениях функции печени

Назначается с осторожностью. Требуется консультация врача.

Лекарственное взаимодействие

• При сочетании с антикоагулянтами повышен риск развития кровотечения.
• Флуконазол увеличивает концентрацию мидазолама и усиливает его психомоторные эффекты.
• В сочетании с цизапридом возможны нежелательные реакции со стороны сердца. Одновременный прием противопоказан.
• При трансплантации почки флуконазол приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Требуется мониторинг концентрации циклоспорина в крови.
• Гидрохлортиазид при многократном применении увеличивает плазменные концентрации флуконазола.
• Флуконазол может повышать концентрации фенитоина. При одновременном применении следует корректировать дозу препарата.
• Флуконазол повышает сывороточные концентрации рифабутина. Требуется наблюдение врача.
• У больных, принимающих рифампицин, целесообразно увеличить дозу флуконазола.
• Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
• Флуконазол при одновременном применении повышает сывороточные концентрации такролимуса. Возможны случаи нефротоксичности.
• В сочетании с терфенадином возможно появление серьезных аритмий. Одновременный прием с 400 мг флуконазола в сутки противопоказан, в при меньших концентрациях требуется наблюдение врача.
• При одновременном приеме теофиллина возможны симптомы передозировки последнего, требуется коррекция терапии.
• Флуконазол вызывает повышение концентраций зидовудина, вызванное снижением метаболизма последнего. Применение у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг в сутки или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами установлено значительное повышение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Больным требуется наблюдение врача для выявления побочных эффектов зидовудина.
• Возможно взаимодействие и с другими лекарственными средствами.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту. Капсулы 150 мг разрешены для безрецептурного отпуска только для терапии вагинального кандидоза, ранее подтвержденного врачом.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок годности раствора и капсул — 5 лет, порошка для приготовления суспензии — 3 года, Готовой суспензии — 14 дней.

Цена в аптеках

Цена Дифлюкан за 1 упаковку начинается от 226 руб.