Симвастатин

Симвастатин — гиполипидемический препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток. Реализуется в контурных ячейковых упаковках (по 10 и 15 таблеток в каждой), которые помещают в картонные пачки (по 1, 2 и 3 шт.).

Показания к применению

Назначается при ишемической болезни сердца и гиперхолестеринемии:

• для снижения частоты случаев сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические приступы или инсульт), для профилактики инфаркта миокарда, для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, для снижения риска процедур реваскуляризации;
• комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, не корректируемая физической нагрузкой и специальной диетой;
• первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при малоэффективности диетотерапии с низким уровнем холестерина и прочих немедикаментозных мероприятий (снижение массы тела и физическая нагрузка) у людей с повышенным риском развития коронарного атеросклероза.

Противопоказания

• поражение скелетной мускулатуры различного происхождения (миопатия);
• патологии печени в активной фазе, а также повышение активности печеночных трансаминаз неясного происхождения;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
• повышенная индивидуальная чувствительность к симвастатину или к иным компонентам препарата (включая наследственную непереносимость лактозы), а также к остальным препаратам статинового ряда в анамнезе (в частности к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы).

Назначается с осторожностью пациентам:

• злоупотребляющим алкоголем;
• больным после трансплантации органов, которые проходят терапию иммунодепрессантами (в связи с большим риском возникновения почечной недостаточности и рабдомиолиза);
• при состояниях, которые могут спровоцировать развитие выраженной функциональной недостаточности почек, таких как острые инфекционные болезни тяжелого течения, артериальная гипотензия, нарушения водно-электролитного баланса, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, травмы или хирургические вмешательства (в том числе стоматологические);
• людям с повышенным или пониженным тонусом скелетных мышц неясного происхождения; при эпилепсии.

Инструкция по применению Симвастатин (способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально, вечером 1 раз в день в сочетании с необходимым количеством воды. Время приема лекарственного средства не нужно связывать с приемом пищи.

Перед началом терапии больному назначается гипохолестериновая диета, которую следует соблюдать на протяжении всего курса лечения.

Для лечения гиперхолестеринемии рекомендуемая доза колеблется от 10 до 80 мг 1 раз в день вечером. Для пациентов с данной аномалией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Максимальная дневная доза — 80 мг.

Подбор (изменение) дозы требуется проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный эффект от лечения достигается при приеме в дозах до 20 мг/день.

• При лечении больных с ишемической болезнью сердца или высоким риском ее развития эффективные дозы составляют 20–40 мг/день. В связи с этим рекомендуемая начальная доза у таких пациентов — 20 мг/день. Подбор (изменение) дозы нужно выполнять с интервалами в 4 недели. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 40 мг/день.
• У лиц с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией дневная доза, как правило, составляет 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером) или 40 мг вечером 1 раз в день.
• У больных с умеренно выраженной или легкой степенью почечной недостаточности, а также пациентов пожилого возраста изменение дозировки лекарственного средства не требуется.
• У пациентов с хронической почечной недостаточностью или получающих циклоспорин, гемфиброзил, даназол или другие фибраты (за исключением фенофибрата), а также никотиновую кислоту в комбинации с ЛС, рекомендуемая максимальная доза препарата не должна превышать 10 мг/день.
• Для больных, принимающих верапамил или амиодарон одновременно с ЛС, дневная доза не должна быть более 20 мг.

Побочные эффекты

Симвастатин может вызвать следующие побочные действия:

• Органы чувств и центральная нервная система: головокружение, головная боль, астенический синдром, бессонница, периферическая нейропатия, парестезии, мышечные судороги, нарушение вкусовых ощущений, расплывчатость зрения.
• Пищеварительная система: запор, диарея, метеоризм, боли в животе, приступы тошноты, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы (КФК) и щелочной фосфокиназы, панкреатит, гепатит.
• Дерматологические реакции: редко зуд, кожная сыпь, дерматомиозит, алопеция.
• Иммунопатологические и аллергические проявления: ревматическая полимиалгия, ангионевротический отек, тромбоцитопения, эозинофилия, васкулит, увеличение СОЭ, артрит, лихорадка, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, приливы, волчаночноподобный синдром, одышка.
• Опорно-двигательный аппарат: слабость, судороги мышц, миалгия, миопатия; редко — рабдомиолиз.
• Другое: сердцебиение, анемия, острая почечная недостаточность (в результате рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Атеростат, Вазилип, Зорстат, Овенкор, Симгал.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Симвастатин — липолипидемическое средство, которое получают синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Неактивный лактон, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
• Вызывает снижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
• Первые эффекты проявляются через 2 недели от начала приема, максимальный эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при его прекращении содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Особые указания

• В начале лечения существует риск преходящего повышения уровня печеночных трансаминаз.
• Не следует использовать при повышенном риске развития почечной недостаточности и рабдомиолиза (на фоне артериальной гипотензии, тяжелой острой инфекции, планируемой обширной хирургической операции, тяжелых метаболических нарушений, травм).
• Так как ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы замедляют синтез холестерина, ЛС может неблагоприятно влиять на плод при назначении его беременным (пациенткам репродуктивного возраста следует избегать зачатия). Если в процессе терапии наступила беременность, прием должен быть отменен, а пациентка предупреждена о возможной опасности для плода.
• Не рекомендуется пациенткам детородного возраста в том случае, если они не пользуются контрацептивными средствами.
• Перед началом лечения и далее больным требуется регулярно проходить обследование функции печении (проверять активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель на протяжении первых 3 месяцев, далее каждые 8 недель на протяжении оставшегося первого года, и затем один раз в полгода). При повышении доз препарата необходимо проходить тест на определение функции печени. При увеличении дозы до 80 мг требуется проходить тест каждые 3 месяца. При стойком увеличении активности печеночных ферментов (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) следует прекратить прием препарата.
• У пациентов имеющих некоторые патологии почек (нефротический синдром) илигиперфункцию щитовидной железы (гипотиреоз), при повышении уровня холестерина требуется предварительное лечение основного заболевания.
• Симвастатин не показан в тех случаях, если у пациента имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
• До начала и во время терапии больному нужно находиться на гипохолестериновой диете.
• Назначают с осторожностью лицам, в анамнезе которых имеются заболевания печени и/или злоупотребляющим алкоголем.
• Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных эффектов. В связи с этим необходимо по возможности избегать приема этого продукта в период терапии.
• Лечение может спровоцировать миопатию, приводящую к почечной недостаточности и рабдомиолизу. Риск развития подобной патологии возрастает у пациентов, получающих препарат одновременно со следующими лекарственными средствами: циклоспорин, фибраты (фенофибрат, гемфиброзил), макролиды (эритромицин, кларитромицин), нефазадон, ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир), противогрибковые препараты из группы азолов (интраконазол, кетоконазол). Риск развития миопатии возрастает также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
• Больные, начинающие терапию, а также лица, которым требуется повысить дозу лекарственного средства, должны быть предупреждены о риске возникновения миопатии. В случае возникновения необъяснимых болей, вялости или мышечной слабости, болезненности в мышцах, особенно если это сопровождается лихорадкой или недомоганием, пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу. Лечение необходимо немедленно прекратить, если миопатия предполагается или диагностирована.
• В целях своевременного обнаружения миопатии лицам принимающим препарат рекомендуется регулярно выполнять измерения величины КФК.
• При лечении существует риск повышения содержания сывороточной КФК, что нужно учитывать при дифференциальном исследовании болей за грудиной. Критерием отмены лекарственного средства служит увеличение уровня КФК в сыворотке крови больше чем в 10 раз относительно нормы.
• Эффективен как в комплексе с секвестрантами желчных кислот, так и в виде монотерапии.
• Длительность применения лекарственного средства определяет лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей пациента.
• Больным с тяжелой почечной недостаточностью терапию выполняют под контролем функции почек.
• В случае пропуска текущей дозы ЛС следует принять как можно быстрее.
• Если пришло время принимать следующую дозу, удваивать ее, как правило, нет необходимости.
• О неблагоприятном влиянии препарата на способность работать со сложными механизмами и управлять авто транспортом нет никаких сообщений.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан.

В пожилом возрасте

Изменение дозировки не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• Цитостатики, противогрибковые средства, фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск миопатии.
• Циклоспорин или даназол: риск миопатии/рабдомиолиза повышается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами.
• Другие гиполипидемические ЛС, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызвать миопатию в условиях монотерапии.
• Амиодарон и верапамил: риск миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами ЛС.
• Дилтиазем: риск миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с ЛС в дозе 80 мг.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре не более +25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Симвастатин за 1 упаковку начинается от 93 рублей.