Локрен

Локрен — кардиоселективный бета-адреноблокатор. Применяется для лечения артериальной гипертензии и нарушений работы сердца.

Действующее вещество

Бетаксолол (Betaxolol).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Показания к применению

Назначают в следующих случаях:

• в качестве монотерапевтического средства, а также в составе комбинированной терапии при артериальной гипертонии;
• для профилактики приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
• стенокардия Принцметала;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок;
• врожденная галактоземия, дефицит лактозы или нарушение всасывания глюкозы;
• AV-блокада II или III степени; кардиомегалия;
• выраженная брадикардия;
• совместное применение с ингибиторами МАО, сультопридом и флоктафенином;
• артериальная гипотензия;
• гиперчувствительность к препарату;
• возраст до 18 лет.

При беременности и во время лактационного периода за исключением строгих показаний применение препарата не рекомендуется.

Применять с осторожностью пациентам со следующими заболеваниями:

• тиреотоксикоз;
• печеночная недостаточность;
• псориаз;
• метаболический ацидоз;
• сахарный диабет;
• хроническая почечная недостаточность;
• миастения;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов;
• феохромоцитома;
• AV-блокада I ст.;
• хроническая недостаточность кровообращения;
• депрессия;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• аллергические реакции в анамнезе;
• проведение гемодиализа.

С осторожностью применять совместно с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса IA, соталолом, амиодароном и некоторыми другими препаратами из-за риска развития брадикардии, появления нежелательных побочных реакций организма и усиления антигипертензивного действия.

Инструкция по применению Локрен (способ и доза)

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза составляет 10 мг (0,5 таб. 20 мг) в сутки. Если в течение 1-2 недель целевые значения артериального давления не будут достигнуты, доза повышается до 20 мг в сутки. Более высокие дозы обычно не используются. Максимальная суточная доза препарата — 40 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью доза корректируется в зависимости от показателей функции почек. При КК более 20 мл/мин коррекция дозы не требуется, но необходимо провести клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови (к 4-7 дню лечения). При КК менее 20 мл/мин начальная доза сокращается до 5 мг в сутки, при недостаточной эффективности она увеличивается в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза может достигнуть 20 мг.

При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется, но проводится более тщательное клиническое наблюдение.

Побочные эффекты

Может вызывать различные побочные действия:

• Со стороны нервной системы: бессонница, головные боли, астения, головокружение; редко — спутанность сознания, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации, парестезия.
• Со стороны органов пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, диарея, рвота.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, брадикардия, симптомы сердечной недостаточности, снижение температуры кожного покрова нижних и верхних конечностей, замедление AV-проводимости и развитие проявлений ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, синдром Рейно).
• Со стороны обмена веществ: в редких случаях — гипергликемия, гипогликемия.
• Со стороны органов зрения: снижение внутриглазного давления, сухость глаз, нарушение зрения.
• Со стороны половых органов: импотенция. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, обострение течения псориаза или появление псориазоподобных высыпаний.
• Со стороны дыхательной системы: в редких случаях — бронхоспазм. Влияние на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста.

Может вызывать синдром «отмены» (повышение АД, учащение/усиление приступов стенокардии), артралгия, боли в спине, снижение потенции и ослабление либидо.

Передозировка

При передозировке могут развиться следующие симптомы: головокружение, затруднение дыхания, выраженная брадикардия, обморочное состояние, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение АД, цианоз ладоней и ногтей пальцев, судороги, сердечная недостаточность, бронхоспазм, аритмия. Для лечения такого состояния проводится медленная инфузия 25 мкг изопреналина и симптоматическая терапия, включающая в себя промывание желудка и прием адсорбирующих средств.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Бетак, Бетаксолол.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Атенолол Белупо.

Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Локрен оказывает избирательное бета-адреноблокирующее и мембраностабилизирующее действие, не обладая при этом собственным симпатомиметическим действием.

Применение препарата приводит к уменьшению ЧСС, снижению сердечного выброса, диастолического и систолического артериального давления в покое и при физических нагрузках, а также к уменьшению рефлекса ортостатической тахикардии. Перечисленные эффекты помогают уменьшить нагрузку на сердце в состоянии покоя и в движении.

Особые указания

• С осторожностью назначают пожилым пациентам, а лечение препаратом в этом случае следует начинать с небольших доз.
• При стенокардии нельзя резко прерывать применение из-за риска развития инфаркта миокарда или тяжелых нарушений сердечного ритма.
• При применении контактных линз следует помнить о том, что Локрен способен уменьшать выделение слезной жидкости.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности назначается только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Противопоказан при лактации.

В детском возрасте

Противопоказано детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью, начиная с малых доз и под медицинским контролем.

При нарушениях функции почек

Назначается в соответствии со схемой применения в зависимости от величины КК. В течение первых 4 дней требуется тщательное наблюдение. При КК менее 20 мл/мин и при проведении гемодиализа требуется коррекция дозы.

При нарушениях функции печени

Назначается с осторожностью под тщательным клиническим наблюденим в начале лечения.

Лекарственное взаимодействие

• Противопоказано одновременное применение Локрен с флоктафенином и сультопридом. Не рекомендуется сочетание с амиодароном, блокаторами медленных кальциевых каналов, сердечными гликозидами, ингибиторами МАО, йодсодержащими контрастными веществами.
• Локрен назначают с осторожностью совместно с ингаляционными галогенсодержащими анестетиками, препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, в том числе желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин.
• С осторожностью назначается с пропафеноном, баклофеном, инсулином и гипогликемическими средствами, производными сульфонилмочевины, ингибиторами холинэстеразы, гипотензивными средствами центрального действия, 10% раствором лидокаина.
• НПВС могут снижать антигипертензивный эффект Локрена.
• С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов возможно взаимное усиление антигипертензивного действия.
• В сочетании с трициклическими антидепрессантами и нейролептиками возможно усиление антигипертензивного эффекта и повышение риска ортостатической гипотезии.
• В сочетании с мефлохином повышен риск развития брадикардии.
• Антигипертензивный эффект действующего вещества усиливает сочетание с дипиридамолом внутривенно, альфа-адреноблокаторами, амифостином.
• В сочетании с аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб повышен риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
• В сочетании с фенитоином внутривенно выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД повышается.
• Снижает клиренс и повышает плазменные концентрации ксантинов.
• В сочетании с эстрогенами либо ГКС и тетракозастидом антигипертензивный эффект бетаксолола снижается.
• В сочетании с диуретиками возможно чрезмерное снижение АД.
• При одновременном приеме с недеполяризующими миорелаксантами бетаксолол удлиняет их действие.
• Препарат усиливает антикоагулянтное действие кумаринов.
• В сочетании с этанолом, седативными и снотворными эффект угнетения ЦНС усиливается.
• В сочетании с негидрированными алкалоидами спорыньи повышен риск развития нарушений периферического кровообращения.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Локрен за 1 упаковку начинается от 698 руб.